Glavni / Ručni zglob

Lijek alopurinol

Allopurinol je anti-artritično sredstvo koje se propisuje za smanjenje razine mokraćne kiseline u krvi. Stanje koje uključuje povećanje mokraćne kiseline naziva se hiperurikemija i događa se u pozadini metaboličkog poremećaja. U rijetkim slučajevima, hiperurikemija je kongenitalna.

Vodeći uzrok hiperurikemije je konzumacija masne i visokokalorične hrane, kao i post. Allopurinol inhibira proizvodnju kiseline suzbijanjem enzima ksantin oksidaze, koja potiče razgradnju hipoksantina u ksantin i mokraćnu kiselinu. Kao posljedica uzimanja lijeka, smanjuje se urat u krvi i sprječava njihovo taloženje u bubrezima i zglobnom tkivu.

Allopurinol je trgovački i međunarodni naziv koji je određenom lijeku dodijelio Svjetska zdravstvena organizacija (WHO). Međunarodno neproizvodno ime (INN) nije intelektualno vlasništvo bilo koga i može ga koristiti bilo koji proizvođač lijekova.

Farmakološka skupina

Allopurinol je lijek koji utječe na metabolizam mokraćne kiseline u tijelu, inhibitor ksantin oksidaze.

struktura

Tablete alopurinola dostupne su u dozama od 100 mg i 300 mg. Glavni aktivni sastojak je alopurinol. Dodatne komponente: laktoza monohidrat (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob (priogel), hipromeloza i magnezijev stearat.

Lijek se oslobađa iz ljekarni u blister pakiranjima i tamnim staklenim bocama u kartonskoj kutiji. Blisteri sadrže 10 tableta, u jednoj bočici mogu biti 30 ili 50 tableta.

Indikacije za uporabu

Lijek se koristi za liječenje i prevenciju patologija praćenih hiperurikemijom. To uključuje:

  • giht;
  • urolitijaze;
  • hematoblastoza - leukemija, mijeloidna leukemija, limfosarkom itd.;
  • mokraćne nefropatije na pozadini zatajenja bubrega;
  • ekstremne traumatske ozljede;
  • psorijaza;
  • Lesch-Neykhanov sindrom.

Allopurinol se također koristi u kompleksnom antireumatskom i antitumorskom liječenju. Hiperuricemija se često primjećuje masivnom hormonskom terapijom koja uzrokuje povećanu dezintegraciju nukleoproteina.

Upute za uporabu Allopurinol

Režim doziranja i režim primjene odabrani su pojedinačno, liječenje se provodi uz obveznu kontrolu razine urata u testovima krvi i urina. Preporučeni dnevni unos za odrasle iznosi od 100 do 900 mg i propisan je ovisno o težini i prirodi bolesti.

S gihtom se pije jedna tableta od 100 mg dnevno, postupno povećavajući dozu. Doza se povećava jednom tjedno ili rjeđe, za 100 mg. Obično je dovoljno 200-600 mg dnevno, ali s pogoršanjem gihta doza se može povećati na 800 mg.

Ako je propisano više od 300 mg dnevno, lijek se uzima 2 puta dnevno - ujutro i navečer. Maksimalna doza može se podijeliti u 3-4 doze u redovitim vremenskim intervalima.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom i kroničnom bubrežnom insuficijencijom, doza se postupno smanjuje odmah nakon uhićenja gihta. Doza se smanjuje za 100 mg svaki dan ili svaki drugi dan. U slučaju hemodijalize, doza se smanjuje nakon svakog postupka za 300-400 mg. Važan uvjet je postupno i postupno smanjenje doza, što će omogućiti dulju i stabilniju remisiju.

Allopurinol za giht se preporučuje za 1-3 godine. Razina mokraćne kiseline u krvi normalizirana je samo šest mjeseci nakon početka primjene lijeka, a trajni učinak može se očekivati ​​nakon godinu dana liječenja. Uz zadovoljavajuće pokazatelje urata krvi i odsustvo karakterističnih simptoma u terapiji tijeka, uzimaju se prekidi.

Ako stalno uzimate Allopurinol, koristi su očite: učestalost napada gihta je smanjena za najmanje 40%. Osim toga, redovitom primjenom lijeka prema shemi, apsorbiraju se gihtne žlijezde (tophi). Prerano povlačenje lijeka može dovesti do pogoršanja nakon 2-3 tjedna.

Giht najčešće pogađa muškarce, jer je sadržaj mokraćne kiseline u krvi gotovo 2 puta veći nego kod žena. Prehrambene preferencije također su faktor rizika - muškarci češće i u većim količinama konzumiraju meso, dimljeno meso i alkohol.

Treba imati na umu da učinkovitost liječenja uvelike ovisi o prehrani. Kada je giht potrebno jesti ispravno, eliminirajući hranu koja sadrži purin iz prehrane. Purinski prvak je crni čaj, kakao i kava su na drugom i trećem mjestu.

Učinak lijeka ovisi o tome kada se uzima: prije ili poslije obroka. Allopurinol se preporučuje piti strogo nakon obroka, piti tabletu s dovoljnom količinom tekućine. Kada primate visoke doze može uzrokovati nelagodu i bol u trbuhu. U ovom slučaju, dozu treba podijeliti u nekoliko faza.

Primjena kod djece

Allopurinol se može davati djeci od tri godine starosti s nasljednim poremećajima metabolizma (Lesch-Nihena sindrom) i kao dio složenog liječenja leukemije. Što pomaže Allopurinol u ovom slučaju? Tijekom liječenja lijekovima protiv raka može doći do sekundarne hiperurikemije, koja se manifestira ozbiljnim simptomima - bolovi u mišićima i zglobovima, učestalo mokrenje noću itd.

Doza se izračunava prema tjelesnoj težini i dodjeljuje se svakom pacijentu pojedinačno. Preporučena dnevna doza za djecu od 3 do 10 godina je 5-10 mg / kg, od 10 do 15 godina - 10-20 mg / kg. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Mehanizam djelovanja

Allopurinol je strukturni analog hipoksantina, prirodnog purina prisutnog u ljudskom tijelu. Njegov aktivni metabolit je oksipurinol, koji suzbija sintezu ksantin oksidaze.

Ksantin oksidaza je enzimski katalizator hipoksantina u ksantin, koji se zatim pretvara u mokraćnu kiselinu. Ksantinoksidaza se nalazi u mlijeku, jetri i slezeni sisavaca.

Nakon uzimanja alopurinola, aktivnost ksantin oksidaze se smanjuje, i kao rezultat toga, koncentracija urata u krvi i urinu postaje znatno niža. Time se sprječava nakupljanje soli u tkivima ili otapanje postojećih.

Kod nekih pacijenata koji pate od hiperurikemije i uzimanja Allopurinola, značajna količina ksantina i hipoksantina vraća se u purinske baze. Kao rezultat toga, proizvodnja novih purina je inhibirana, budući da se smanjuje aktivnost HGFT enzima, hipoksantin-guanin fosforiboziltransferaze. Valja napomenuti da nasljedni defekt ovog enzima uzrokuje razvoj Lesch-Nihena sindroma - povećanje sinteze mokraćne kiseline u djece.

Kod vrlo visokog sadržaja mokraćne kiseline propisane su maksimalne doze alopurinola, od kojih se ksantin može odložiti u tkivima. Da bi se to spriječilo, preporuča se piti čistu, negaziranu vodu.

uzgajanje

Nakon uzimanja tableta Allopurinola, najveća koncentracija u plazmi doseže se unutar jednog i pol sata. Lijek se brzo i gotovo potpuno (do 90%) apsorbira iz probavnog sustava. Apsorpcija aktivnih tvari događa se uglavnom u duodenumu i tankom crijevu.

Oko 20% lijeka se izlučuje kroz crijeva, preostalih 10% - putem bubrega. Poluživot varira od jednog do dva sata, budući da se Allopurinol brzo pretvara u oksipurinol i aktivno se izlučuje kroz mokraćni sustav glomerularnom filtracijom.

Vrijeme izlučivanja oksipurinola karakterizira široka varijabilnost i može biti od 18 do 45 sati, au nekim slučajevima i do 70 sati. Aktivna komponenta se uglavnom izlučuje putem bubrega, au slučajevima smanjene funkcije bubrega, poluživot oksipurinola značajno se povećava.

Biološka raspoloživost od 300 mg alopurinola je 90%, a doza od 100 mg apsorbira oko 70% terapijske tvari.

Nuspojave

Allopurinol rijetko uzrokuje nuspojave. Najčešći razvoj napada gihta. Pojava neželjenih simptoma ovisi o dozi i kombinaciji alopurinola s drugim lijekovima. Tijekom liječenja može doći do:

  • na dijelu gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, uzrujana stolica (uglavnom pri uzimanju tableta na prazan želudac, prije jela);
  • na dijelu kože: osip, eritem;
  • na dijelu krvožilnog sustava: agranulocitoza, trombocitopenija, leukocitoza, granulocitoza, aplastična anemija, leukopenija, eozinofilija, aplazija eritrocita;
  • na dio metabolizma: dijabetes, hiperlipidemija;
  • na dijelu živčanog sustava: letargija, depresija, glavobolja, neuropatije, poremećaj okusa, poremećaji taktilne osjetljivosti i motorička aktivnost (nedostatak koordinacije pokreta mišića), koma;
  • na dijelu srca i krvnih žila: bradikardija, angina, arterijska hipertenzija;
  • na dijelove organa vida: distrofija retine, katarakta, smanjena oštrina vida;
  • na dijelu jetre i bilijarnog trakta: povišene razine transaminaza i alkalne fosfataze u krvi, hepatitis, nekroza jetre;
  • na dijelu urogenitalnog sustava: zatajenje bubrega, uremija, prisutnost krvi u urinu, stvaranje bubrežnih kamenaca, ginekomastija, impotencija i neplodnost kod muškaraca.

U napomeni lijeku Allopurinol, naznačeno je da se, ako postoji individualna netolerancija, mogu razviti teški poremećaji jetre, uključujući sindrom nestanka žučnih putova. U rijetkim slučajevima može doći do povećanja limfnih čvorova, slezene i jetre, bolova u zglobovima i pojave pseudolimfe. Takvi simptomi zahtijevaju trenutni prekid liječenja.

kontraindikacije

Allopurinol se ne koristi u sljedećim slučajevima:

  • nedovoljna funkcija jetre ili bubrega u azotemičnoj fazi;
  • pigmentna ciroza;
  • hiperurikemija bez kliničkih manifestacija;
  • akutni giht;
  • manjak laktaze, netolerancija na laktozu;
  • kršenje apsorpcije monosaharida u probavnom traktu;
  • trudnoća i dojenje;
  • dobi do 3 godine.

Lijek se propisuje s oprezom kod zatajenja bubrega i kroničnog srca, šećerne bolesti, arterijske hipertenzije, zatajenja jetre, hipotiroidizma, kao i kod starijih bolesnika. Osobama koje uzimaju ACE inhibitore i diuretike potrebna je posebna medicinska kontrola. Allopurinol se propisuje djeci mlađoj od 15 godina strogo prema indikacijama, u složenoj terapiji akutne leukemije i enzimatskih patologija.

Kompatibilnost lijekova

Uz istovremenu primjenu Allopurinola pojačava učinak kumarinskih antikoagulanata, Vidarabine (antivirusni lijek) i hipoglikemijskih sredstava. Kombinirana primjena lijekova za snižavanje glukoze i alopurinola može dovesti do naglog pada razine glukoze u krvi.

Kombinirana primjena drugih urikosurnih lijekova i salicilata u visokim dozama smanjuje terapeutski učinak alopurinola.

Allopurinol je uvjetno kompatibilan s citostaticima, jer češće uzrokuju mijelosupresijske reakcije. Da bi se rizik od mijelotoksičnosti sveo na najmanju moguću mjeru, potrebno je sustavno pratiti broj bolesnika.

Prijem ciklosporina značajno povećava opterećenje bubrega zbog nefrotoksičnosti.

Kombinirana primjena alopurinola i penicilinskih antibiotika često izaziva alergijske reakcije. Ako je potrebna antibakterijska terapija, preporučuje se da se penicilin i njegovi derivati ​​zamijene drugim lijekovima.

Prilikom propisivanja imunosupresiva (azatioprin, merkaptopurin), doza treba smanjiti za 50-70%. Budući da alopurinol inhibira ksantioksidazu, razgradnja i izlučivanje tih sredstava usporavaju, što rezultira povećanim toksičnim učincima.

Antidijabetički lijek Chlorpropamid je u stanju natjecati se s alopurinolom za eliminaciju bubrega. U slučaju smanjene funkcije bubrega, može se povećati trajanje hipoglikemije, što zahtijeva obveznu prilagodbu doze.

Antacide treba uzimati najranije 3 sata nakon uzimanja Allopurinola.

Allopurinol i alkohol

Uzimanje alkohola tijekom liječenja Allopurinolom nije dopušteno, jer se značajno povećava rizik od nuspojava i pogoršanja kliničkih simptoma. To se odnosi na napitke bilo koje snage, pa čak i jedna pijana doza (čaša vodke ili čašu piva) može dovesti do neželjenih posljedica.

Allopurinol i alkohol su apsolutno nekompatibilni jer etanol izaziva stvaranje mokraćne kiseline u tkivima i usporava njegovo izlučivanje putem bubrega. To će gotovo neizbježno uzrokovati taloženje urati i jačanje simptoma.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i mehanizmima
Allopurinol može smanjiti sposobnost koncentracije i brzinu psihomotornih reakcija.

Uvjeti prodaje i rok trajanja

Lijek je dostupan na recept. Allopurinol vrijedi 5 godina.

Allopurinol - upute za uporabu

U liječenju kronične nefropatije Allopurinol se propisuje u urogenitalnom sustavu - upute za uporabu lijekova ukazuju na njegov učinak na sintezu mokraćne kiseline. Zbog aktivnog sastava lijeka djeluje učinkovito, propisuje ga liječnik kako bi se uklonili problemi s mokrenjem. Pročitajte njegove upute za uporabu.

Tablete alopurinola

Farmakološka klasifikacija odnosi se na lijek Allopurinol na hipouricemične i protivogudricheskim lijekove koji djeluju na funkciju i funkciju genitourinarnog sustava. Djelovanje lijeka temelji se na aktivnoj tvari alopurinola. Otapa uratne spojeve u mokraći, ne dopušta stvaranje kamenja u tkivima i bubrezima.

struktura

Lijek je dostupan u obliku okruglih tableta bijele boje s ravnom površinom, aspektom i rizikom. Njihov sastav je naveden u tablici:

Koncentracija alopurinola, mg na 1 kom.

Mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza, hipromeloza

10 komada u blisteru, 30 ili 50 komada u kartonskoj kutiji

Farmakodinamika i farmakokinetika

Allopurinol se odnosi na sredstva koja krše sintezu mokraćne kiseline. Ova tvar je strukturni analog hipoksantina, inhibira enzim ksantin oksidazu, koji je uključen u metabolizam hipoksantina u ksantin i ksantin u mokraćnu kiselinu. Zbog toga dolazi do smanjenja koncentracije mokraćne kiseline i njenih soli u urinu i drugim tjelesnim tekućinama. Istodobno se otapaju već postojeći uratni nalazi, koji se ne stvaraju u tkivima i bubrezima. Unos alopurinola povećava izlučivanje hipoksantina i eliminaciju ksantina u urinu.

Jednom unutra, tablete se 90% apsorbiraju iz želuca. Metabolizam se javlja s nastankom aloksantina. Maksimalna koncentracija u krvi aktivne tvari dostiže nakon 1,5 sati, aloksantin - nakon 4,5 sata. Poluživot lijeka je 1-2 sata, metaboliti - 15 sati. 20% doze se izlučuje u crijevima, a preostalih 80% izlučuje se putem urina.

Indikacije za uporabu

Upute za uporabu pokazuju prisutnost sljedećih indikacija za koje se Allopurinol može dati pacijentima:

  • liječenje i prevencija hiperurikemije;
  • kombinacija hiperurikemije s nefrolitijazom, zatajenjem bubrega, uratnom nefropatijom;
  • povratak mješovitih kalcijevih oksalat-bubrežnih kamenaca na pozadini hiperurikurije;
  • povećano stvaranje urata u suprotnosti s funkcijom enzima;
  • prevencija gihta, akutna nefropatija s citostatičkom i radioterapijom tumora, leukemija, potpuno terapijsko gladovanje.

Kako uzimati alopurinol

Doziranje tableta postavlja se pojedinačno, prema uputama. Liječnici nadziru koncentraciju urata i mokraćne kiseline u krvi i mokraći. Odrasli su propisani 100-900 mg / dan, podijeljen 2-4 puta. Tablete trebaju piti nakon obroka. Djeca mlađa od 15 godina primaju 10-20 mg / kg / dan ili 100–400 mg / dan. Maksimalna dnevna doza alopurinola za povrede bubrežnog klirensa je 100 mg / dan. Povećanje doze propisuje liječnik, a zadržava visoku koncentraciju urata u krvi i urinu.

Posebne upute

Posebne upute u uputama za uporabu treba posebno pažljivo proučiti za sve bolesnike koji uzimaju Allopurinol:

  • svrha lijeka je s oprezom u kršenju funkcije bubrega, bubrega, hipotireoza, u početnom razdoblju liječenja alopurinolom, procjenjuju se pokazatelji aktivnosti jetre;
  • tijekom liječenja pacijenti trebaju konzumirati najmanje 2 litre vode dnevno, pod kontrolom dnevne diureze;
  • Na početku terapije moguće je pogoršanje gihta, za prevenciju koje se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi ili kolhicin.
  • uz adekvatno liječenje alopurinolom, moguće je da se veliki uratni kamenac u bubrežnoj zdjelici može otopiti i ući u ureter;
  • asimptomatska hiperurikemija nije indicirana;
  • za djecu, lijekovi su indicirani za maligne bolesti, leukemiju, Lesch-Nihena sindrom;
  • ako pacijenti imaju tumorske bolesti, lijek se primjenjuje prije početka liječenja citostaticima, kako bi se smanjio rizik od pojave ksantinskih naslaga u urinarnom traktu, poduzimaju se mjere za podršku diureticima i alkalnoj reakciji urina;
  • Lijek utječe na brzinu psihomotornih reakcija, tako da je zabranjeno voziti vozila i kontrolne mehanizme tijekom liječenja gihta.

Allopurinol i alkohol

Prema uputama za primjenu Allopurinola, tijekom terapije lijekovima zabranjeni su alkohol i pića koja sadrže alkohol. Kombinacija etanola i aktivnog sastojka lijeka dovodi do toksičnog trovanja, štetnog djelovanja na jetru i bubrege, povećanog rizika predoziranja lijekovima i pojave negativnih reakcija.

Interakcije lijekova

Upute za uporabu alopurinola govore o interakcijama lijekova s ​​drugim lijekovima:

  • pojačava učinak doza antikoagulansa tipa kumarina, arabinozida adenina, hipoglikemijskih sredstava;
  • u kombinaciji s citotoksičnim lijekovima pojačava mijelotoksični učinak;
  • Urikosurski lijekovi i visoke doze salicilata smanjuju učinkovitost lijeka;
  • uzrokuje povećanje akumulacije azatioprina, merkaptopurina.

Nuspojave i predoziranje

Upute ukazuju na prisutnost sljedećih mogućih nuspojava kod upotrebe alopurinola:

  • arterijska hipertenzija, bradikardija;
  • mučnina, povraćanje, proljev, hepatitis, stomatitis;
  • slabost, umor, glavobolja, vrtoglavica, pospanost;
  • depresija, koma, konvulzije, zamagljen vid ili okus;
  • anemija, leukopenija, trombocitopenija;
  • nefritis, edem, uremija, hematurija;
  • neplodnost, impotencija, ginekomastija (povećanje grudi), dijabetes;
  • alergijske reakcije, osip na koži, hiperemija, svrbež, artralgija, vrućica, vrućica;
  • furunkuloza, alopecija, hipopigmentacija kose.

Doza predoziranja od 20 g u bolesnika s mogućom mučninom, povraćanjem, proljevom, vrtoglavicom. Uz dugotrajnu primjenu od 200-400 mg na dan, uočena je teška intoksikacija - kožne reakcije, hepatitis, vrućica, pogoršanje zatajenja bubrega. Liječenje se provodi s pojavom simptoma, dok liječnici pokazuju odgovarajuću hidrataciju kako bi podržali diurezu. Ako je potrebno, propisana je hemodijaliza, nema specifičnog antidota.

kontraindikacije

Primjena alopurinola prema ovim uputama zabranjena je u prisutnosti sljedećih kontraindikacija za pacijente:

  • teški poremećaji jetre, bubrega, njihov neuspjeh;
  • trudnoća, razdoblje dojenja;
  • preosjetljivost na kompozitne komponente lijeka;
  • akutni napadi gihta;
  • dječja dob.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Rok trajanja lijeka je pet godina. Lijek se čuva na temperaturi do 25 stupnjeva izvan dosega svjetlosti, djeca. Lijek se izdaje iz ljekarni na recept.

Allopurinol lijek: upute

Bez sudjelovanja nukleinskih kiselina (DNA i RNA) život je nemoguć. Ove kompleksne molekule se sastoje od dušičnih baza, od kojih je polovica izvedena od purinskih derivata (purinske baze).

Nakon rada, te tvari, kroz niz uzastopnih faza, dezintegriraju se u slabo topivu mokraćnu kiselinu. Poremećaj njihovog metabolizma i izlučivanja dovodi do povećanja razine mokraćne kiseline u krvi (hiperurikemija). Allopurinol pomaže metabolizmu purina da se vrati na normalnu razinu.

Aktivni sastojak

Kako bi se označila aktivna tvar, izmijenjeni su mnogi sinonimi. Jedna od formulacija koje koriste kemičari, kao i obično, izgleda ovako: 4 - hidroksipirazolo [3,4-d] pirimidin.

Vizualno, kemijski čista supstanca je bijeli prah ili krem ​​boje. Slabo je topljiv u alkoholu i vodi.

Mehanizam djelovanja

U tijelu svih sisavaca (uključujući i ljude), purinske baze pretvaraju se u konačni proizvod, mokraćnu kiselinu, slabo topljivu u tjelesnim tekućinama. Enzim xanthine oxidase je odgovoran za proces transformacije. Lanac transformacija izgleda ovako:

  1. Nukleinska kiselina (DNA, RNA).
  2. Oligonukleotidi (fragmenti nukleinskih kiselina).
  3. Dušične baze (komponente oligonukleotida).
  4. Purina.
  5. Hipoksantin.
  6. Ksantin.
  7. Mokraćna kiselina.

Ksantin oksidaza je izravno uključena u konverziju hipoksantina u ksantin, te u mokraćnu kiselinu. Po svojim kemijskim svojstvima alopurinol je sličan hipoksantinu. Zbog toga na sebe "preuzima" većinu ksantin oksidaze, što nije dovoljno za aktivnu sintezu mokraćne kiseline.

Smatra se da je tako ostvaren jedan od najtraženijih terapijskih učinaka - smanjenje razine mokraćne kiseline u krvotoku. Umjesto toga, povećava se sadržaj hipoksantina i ksantina, koji su mnogo topiviji i uspješno se eliminiraju putem bubrega.

Međutim, taj je učinak kratkotrajan: enzim inhibiran alopurinolom, ponovno se reaktivira nakon 300 minuta.

Oblik doziranja

Ona sama - tablete koje sadrže 100 ili 300 mg aktivne tvari. Stvaranje lijeka u topivom obliku za injekcije sprječava činjenicu da je alopurinol slabo topljiv u vodi, a vodotopljivi spojevi nemaju potrebne terapijske učinke.

Međutim, to ne znači ništa: sve što ulazi u tijelo kroz probavni trakt (oralno) odmah ide u jetru. Naime, u ovom organu djeluje ciljna skupina ksantin oksidaze.

biotransformacije

Pokazatelj apsorpcije lijeka u gastrointestinalnom traktu je oko 90%, što je vrlo dobar pokazatelj. Nadalje, u stanicama jetre alopurinol se pretvara u njegove metabolite:

  • Alloksantin ili oksipurinol.
  • Alopurinol-riboze.
  • Oksipurinola-7ribozid.

Najaktivniji metabolit - aloksantin - ima nešto manju aktivnost u odnosu na ksantin oksidazu.

Transformacija alopurinola u oksipurinol traje oko 1,5-2 sata. Stoga možemo sa sigurnošću reći da oksipurinol daje očekivane terapijske učinke.

farmakokinetika

Ako se u krvi utvrdi čisti alopurinol 30 do 60 minuta poslije oralne primjene, nakon 6 sati mogu se pronaći samo tragovi. Maksimalna koncentracija oksipurinola dostiže nakon 3-5 sati, a razina u krvi se smanjuje mnogo sporije.

Obje tvari se eliminiraju iz tijela na sljedeće načine:

  1. S urinom. Kao i sve supstance otopljene u krvi, renalni put izlučivanja je prioritet.
  2. S izmetom. Na taj način tijelo ne apsorbira dio i malu količinu koja ulazi iz stanica jetre u žuč.
  3. Uz tada idite minimalnu količinu alopurinola i oksipurinola. Ovaj način izvođenja praktične vrijednosti nema.

Dulje razdoblje izlučivanja oksipurinola objašnjava se činjenicom da se ova tvar aktivno reapsorbira u bubrežnim tubulima i vraća u krvotok.

Indikacije za uporabu

Na prvi pogled, razlog za imenovanje alopurinola je očigledan - giht. Doista, ova bolest je popraćena povećanjem razine mokraćne kiseline u krvi (hiperurikemija). U ovom slučaju, moguća su 4 nenormalna mehanizma na strani ksantin oksidaze:

  1. Povećajte aktivnost enzima.
  2. Gubitak osjetljivosti na ksantin oksidazu na kontrolne sustave i inhibiciju aktivnosti.
  3. Povećanje afiniteta enzima za strukturni analog, koji nije odgovoran za razgradnju purina, nego za sintezu novih nukleotida.
  4. Gubitak osjetljivosti enzima na proizvode njegovog rada, povećanje razine koje bi samo po sebi trebalo usporiti njegovu aktivnost.

Zamjenom ksantina, alopurinola i njegovih metabolita može se smanjiti "učinkovitost" ksantinske oksidaze i količine proizvedene mokraćne kiseline.

Međutim, stvarni popis bolesti i stanja u kojima bi hiperurikemija mogla zahtijevati korekciju nije ograničena na jedan giht. Primjer popisa indikacija uključuje:

  • Sklonost stvaranju kamenca ureta i njihovo odlaganje u bubrezima i donjim dijelovima mokraćnog sustava (ureteri, mokraćni mjehur).
  • Masovna izolacija i nakupljanje kristala mokraćne kiseline u organima mokraćnog sustava. Akutna mokraćna nefropatija je ozbiljan poremećaj koji može dovesti do zadržavanja urina i zatajenja bubrega.
  • Tumori s visokom aktivnošću i osjetljivošću na terapiju.
  • Anomalije enzimskih sustava (Lesch-Nyhanov sindrom, glikogenoza, itd.).
  • Opcija urolitijaza, kada se kamenje formira zbog neuspjeha drugog enzima - adenin-fosforiboziltransferaze.

Idiopatski giht

Najčešća patologija u kojoj je potreban alopurinol. Važno je zapamtiti da u akutnoj fazi, u pozadini aktivnog zglobnog napada, ne smijete koristiti hipouricemične lijekove: u ovom trenutku velika količina mokraćne kiseline ulazi u zglobove i njezin sadržaj u krvi se neznatno premašuje.

U fazi prigušenja napada potrebno je istražiti razinu mokraćne kiseline u krvi i mokraći. Ako korekcija prehrane ne uspije smanjiti dnevnu izlučivanje mokraćne kiseline u mokraći ispod 1100 mg, a postoji i visoka razina mokraćne kiseline u krvi, trebate početi uzimati alopurinol.

Ostale indikacije za giht su:

  1. Česti (kvartalni) napadi ili prelazak gihtnog artritisa u kroničnu fazu.
  2. Pojava tofija (kvržica s kristalima mokraćne kiseline) u mekim tkivima i hrskavici.
  3. Tijek gihta s popratnom kroničnom insuficijencijom bubrega.

Upute za uporabu ne ukazuju uvijek na to da dok se ne pojave prva dva simptoma, nema potrebe za uzimanjem alopurinola. Stoga, liječenje uvijek treba uskladiti sa svojim liječnikom.

Terapija treba započeti s malim dozama i pod redovnom kontrolom razine mokraćne kiseline u krvi.

Preporuča se početi s 50 mg / dan, ali u odraslih s velikim brojem hiperurikemije možete odmah primijeniti 100 mg jednom dnevno nakon obroka.

Za što - kako bi se smanjila vjerojatnost dispeptičkih poremećaja koji se mogu pojaviti ako počnete uzimati alopurinol tablete. Nakon toga, poremećaj obično prolazi.

Za giht je potrebna dugotrajna primjena. Ovisno o težini gihta i hiperurikemiji, preporuke za doziranje su sljedeće:

  1. Blaga bolest - 100-200 mg dnevno.
  2. Tijek umjerene težine je 300–600 mg.
  3. Teški giht s visokom razinom mokraćne kiseline u krvi i mokraći izlučuje 700 - 900 mg dnevno.

Za prevenciju gihtnih napada je obično dovoljno 50-100 mg dnevno. Ako brojite po kilogramu tjelesne težine, doziranje će biti od 2 do 10 mg / kg / dan.

Kriterij za ispravno odabranu dozu je smanjiti razinu hiperurikemije za 10% mjesečno.

Osim toga, možete smanjiti dozu lijeka, nakon dijete i odbijajući uzeti alkohol.

Tumorski procesi

Često su aktivni tumori (hematopoetski sustav) i njihovo liječenje popraćeni povećanim metabolizmom purina. Kod hemoblastoze je aktivnost sinteze novih stanica i razgradnja nezrelih vrlo visoka. Osim toga, ti su procesi vrlo osjetljivi na kemoterapiju i radioterapiju.

Liječenje često razvija stanje koje se naziva sindrom lize tumora (SLO). Njegov razvoj je indiciran ako pokazatelji hiperurikemije premašuju 476 μmol / l ili prelaze 25% početne razine mokraćne kiseline.

Rizik od takvih komplikacija je visok kada:

  • Akutna limfoblastna leukemija.
  • Akutna mijeloidna leukemija.
  • Kronična mijeloidna leukemija.
  • Hodgkinov limfom.
  • Multipli mijelom.

Profilaktička primjena alopurinola smanjuje rizik od SLO i sprječava razvoj akutne nefropatije mokraćne kiseline.

Korištenu dozu određuje liječnik. Standardna doza temelji se na području tjelesne mase. Dnevna doza se kreće od 200 do 600 (vrlo rijetko - 800 mg). Podijeljena je u tri jednake doze tijekom dana, svakih 8 sati. Funkcija izlučivanja bubrega zahtijeva posebnu kontrolu: u slučaju zatajenja bubrega, doza se smanjuje za 50% ili više.

Prijem treba započeti 1-2 dana prije početka bilo koje antikancerogene terapije i nastaviti 3-7 dana. Kriterij za otkazivanje su normalni pokazatelji mokraćne kiseline u krvi.

Nasljedne fermentopatije

To uključuje Lesch-Nyhanov sindrom i druge abnormalnosti enzimskih sustava uključenih u metabolizam purina. Kod takvih bolesti potrebno je dugotrajno liječenje, a osnova za to je alopurinol. Doza se odabire pojedinačno.

Ako je moguće ograničiti profilaktičku dozu od 50 mg na dan, tada tabletu od 100 mg treba podijeliti na pola, razbijajući se duž poprečnog reza.

Nuspojave

Ovaj izraz se sada preferira da se odnosi na nuspojave. Kao i kod drugih lijekova, ovaj dio uputa za upotrebu alopurinola je prilično velik:

frekvencija

(manje od 1 slučaja na 10 tisuća bolesnika)

Smanjenje broja krvnih stanica.

Izuzetno teške alergije (anafilaksija).

Angioblastična limfadenopatija (potpuno je reverzibilna i nestaje nakon prestanka uzimanja alopurinola).

Povećana razina glukoze u krvi i lipida.

Koma, paraliza, pospanost, poremećaji okusa i ravnoteže.

Angina (ishemija miokarda), usporavanje srčane frekvencije (bradikardija).

Povišen krvni tlak.

Povraćanje, bol u trbuhu.

Boja i gubitak kose.

Hormonski poremećaji: ginekomastija, impotencija

Bol u mišićima (mijalgija).

Pojava krvi u mokraći.

Rijetko (od ≥1 / 10 000 do

Ozbiljnost i učestalost nuspojava pogoršava se pratećom anomalijom na dijelu bubrega i / ili jetre.

Najčešće je potrebno susresti se s kožnim reakcijama.

kontraindikacije

Allopurinol se odnosi na niskotoksične lijekove s velikim terapijskim rasponom (raspon doza od terapeutskog do toksičnog). Dakle, nije tako često odbiti to prihvatiti:

  • Individualna nesnošljivost. Tijelo ne može uzeti ni lijek ni jednu od dodatnih komponenti. U drugom slučaju, ima smisla tražiti lijek od drugog proizvođača.
  • Kronično i akutno zatajenje jetre. Smanjena aktivnost enzimskih sustava jetre može dovesti do nakupljanja alopurinola u tijelu.
  • Primarna hemokromatoza. Kada se ova genetska abnormalnost u unutarnjim organima (jetre, bubrega...) nakupi, narušava njihovu funkciju.
  • Hiperurikemija bez vanjskih manifestacija.
  • Akutni stadij gihtnog artritisa.
  • Dječja dob do 3 godine. Ova kontraindikacija je prilično proizvoljna i posljedica je potrebe uzimanja lijeka u obliku tableta.
  • Nasljedne fermentopatije koje uzrokuju poremećaje metabolizma ugljikohidrata (uključen je laktoza monohidrat).

Zapravo, popis kontraindikacija ograničen je na ovaj popis.

Oprez pri uporabi

Trebate početi s malim dozama u bolesnika s bolestima bubrega. Dugotrajno uklanjanje oksipurinola može dovesti do nakupljanja tvari u osoba s bubrežnom insuficijencijom. Preporuča se tjedno biokemijsko praćenje dok se ne postignu stabilni, terapijski učinkoviti rezultati.

Kod trudnica je dopuštena primjena lijeka ako je rizik od primanja niži od rizika za zdravlje trudnica i fetusa koji se razvija. Iako od početka uporabe lijeka u XX. Stoljeću nije bilo teratogenog ili bilo kojeg drugog učinka lijeka na dojenčad.

Prevencijom SLO potrebno je kontrolirati razinu ksantina u krvi. Kada se podigne, lijek se ne smije odmah povući: potrebno je povećati protok tekućine u tijelo (hidratacija).

Iznad je rečeno da prilagodba doze zahtijeva osobe koje pate od bolesti jetre i bubrega. Za njih ima smisla kontrolirati sadržaj oksipurinola u krvi, a ne njegovog prethodnika, alopurinola.

Predoziranje lijekom je moguće, ali se događa rijetko. U pratnji:

Ovi simptomi su uzrokovani dubokom inhibicijom ksantin oksidaze. Zahtijeva kratkoročno povlačenje lijeka (nakon 5-6 sati, enzim će vratiti svoju aktivnost) i hidrataciju tijela. Ako postoje kliničke indikacije, može se propisati hemodijaliza.

Iako se lijek aktivno koristi od 1965., njegovi učinci i dalje zadivljuju. Tako je nedavno bilo zapažanja da alopurinol može poboljšati oksigenaciju tkiva u stanju ishemije, ima vazoprotektivni učinak (štiti unutarnju sluznicu krvnih žila od raznih ozljeda).

Vrlo je važno zapamtiti da su svi lijekovi aktivne kemikalije i da mogu imati nepredvidljive učinke jedni na druge. Ako je potrebno liječenje alopurinolom, liječnik mora biti svjestan kakvih drugih lijekova pacijent uzima.

alopurinol

Opis od 4. srpnja 2015

  • Latinski naziv: Allopurinol
  • ATX kod: M04AA01
  • Aktivni sastojak: Allopurinol
  • Proizvođač: Kemijska tvornica Borschagovsky (Ukrajina), Organika (Rusija), EGIS PHARMACEUTICALS (Mađarska)

struktura

Sadrži aktivni sastojak alopurinol u količini od 100 ili 300 mg, kao i pomoćne tvari.

Obrazac za izdavanje

Tablete od 100 ili 300 mg.

Farmakološko djelovanje

Sredstvo protiv gihta.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Princip djelovanja temelji se na inhibiciji ksantin oksidaze, sprječavajući prijelaz hipoksantina u ksantin iz kojeg nastaje mokraćna kiselina. Lijek smanjuje koncentraciju soli mokraćne kiseline, same mokraćne kiseline, u tekućim medijima u ljudskom tijelu.

Lijek sprječava stvaranje uratnih naslaga u bubrežnom sustavu, u tkivima tijela, doprinosi njihovom otapanju. Allopurinol reduciranjem transformacije hipoksantina u ksantin dovodi do njihove bolje uporabe u procesu sinteze nukleotida u nukleinske kiseline. Uz akumulaciju ksantina u plazmi, normalna izmjena nukleinskih kiselina se ne mijenja, proces taloženja se ne narušava, a ksantini se ne talože u plazmi zbog njihove visoke topljivosti. Kada se izlučivanje ksantina u mokraći ne povećava rizik od nefroluritisa.

Indikacije za uporabu alopurinola

Razmotrite kako se lijek koristi.

Lijek se koristi kod bolesti koje su praćene hiperurikemijom: bolesti bubrega, giht. Lijek se propisuje za psorijazu, radioterapiju i citostatičku terapiju tumora, hiperurikemiju, hemablastozu (limfosarkom, kroničnu mijeloidnu leukemiju, akutnu leukemiju), uz masivnu terapiju glukokortikosteroidima, s velikim traumatskim ozljedama (Lesch-Nihena sindrom), s poremećajima purinova, s purinovim poremećajima.

Postoje i sljedeće indikacije za primjenu Allopurinola. Lijek se propisuje za urikosuriju s rekurentnim miješanim kalcijevim oksalatom i bubrežnim kamencima, s nefropatijom mokraćne kiseline s oštećenim bubrežnim sustavom (zatajenje bubrega).

kontraindikacije

Allopurinol se ne propisuje za kronično zatajenje bubrega u stadiju azotemije, s netolerancijom aktivnog sastojka, tijekom trudnoće, akutnim napadom gihta, hemokromatozom, dojenjem, asimptomatskom hiperurikemijom.

U slučaju arterijske hipertenzije, patologije bubrega, u slučaju šećerne bolesti, lijek se propisuje s oprezom.

Nuspojave

Osjetilni organi: ambliopija, perverzija percepcije okusa, katarakta, poremećaji vizualne percepcije, gubitak osjetila okusa, konjuktivitis.

Živčani sustav: pospanost, depresija, pareza, neuritis, glavobolja, parestezija, periferna neuropatija.

Probavni trakt: proljev, dispepsija, epigastrična bol, povraćanje, mučnina, povećani jetreni enzimi, kolestatska žutica, hiperbilirubinemija, rijetko granulomatozni hepatitis, hepatomegalija, hepatonekroza.

Kardiovaskularni sustav: vaskulitis, bradikardija, povišeni krvni tlak, perikarditis.

Mišićno-koštani sustav: mijalgija, miopatija, artralgija.

Urogenitalni sustav: periferni edemi, ginekomastija, neplodnost, hematurija, povećana ureja, proteinurija, akutno zatajenje bubrega, smanjena potencija, intersticijalni nefritis.

Organi za stvaranje krvi: anemija, agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, aplastična anemija.

Moguće su alergijske reakcije: multiformni eritem, urtikarija, pruritus, osip, bronhospazam, eksfoliativni dermatitis, ekcematozni dermatitis, purpura, toksična epidermalna nekroliza, bulozni dermatitis.

Moguće je i krvarenje iz nosa, dehidracija, alopecija, furunkuloza, hipertermija, limfadenopatija, nekrotični tonzilitis, hiperlipidemija.

Allopurinol tablete, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Lijek se uzima nakon jela, unutra. Potrebno je piti puno vode. Doza od više od 300 mg se uzima frakcijalno. Tijek i trajanje liječenja ovise o težini bolesti.

Kako uzimati s gihtom

U slučaju blagih simptoma gihta, preporučuje se 200-300 mg lijeka dnevno. U teškom obliku, u prisutnosti tophusa, propisano je 400-600 mg dnevno. Dnevna količina lijeka može se podijeliti u 2 doze. Doza od više od 300 mg u liječenju gihta je frakcionirana.

Minimalna učinkovita doza je 100-200 mg / dan. Kako bi se smanjio rizik od pogoršanja gihta, preporučuje se započeti terapiju s malim dozama: 100 mg dnevno, uz naknadno povećanje doze od 100 mg svaki tjedan.

također

Kada se uzima kemoterapija za maligne bolesti krvi, propisuje se 600-800 mg na dan tijekom tri dana kako bi se spriječila uratna nefropatija, a pijenje je u izobilju.

Starije osobe propisuju minimalnu dozu lijeka Allopurinol.

Djeca do 10 godina imenuju 5-10 mg po kg tjelesne težine dnevno. Za djecu od 10 do 15 godina primjenjuje se doza od 100-300 mg dnevno.

Upute za uporabu alopurinola Egisa i alopurinola Sandoza slične su gore navedenoj metodi doziranja.

predozirati

Pojavila se oligurija, vrtoglavica, povraćanje, proljev, mučnina. Preporučuje se peritonealna dijaliza, hemodijaliza, djelotvorna je forsirana diureza.

interakcija

Urikosurski lijekovi povećavaju bubrežni klirens aktivnog metabolita oksipurinola, za razliku od tiazidnih diuretika koji povećavaju toksičnost i usporavaju klirens bubrega.

Allopurinol pojačava učinak hipoglikemijskih, oralnih sredstava. Lijek inhibira metabolizam, povećava koncentraciju, a time i toksičnost metotreksata, merkaptopurina, azatioprina, ksantina, adenin arabinozida. Kod uzimanja acetilsalicilne kiseline i kolhicina povećava se učinkovitost lijeka. Allopurinol produljuje poluživot kumarinskih antikoagulanata, što dovodi do povećanog hipoprotrombinemijskog učinka.

Učestalost razvoja osipa povećava se s imenovanjem amoksicilina, ampicilina. Rizik od razvoja aplazije koštane srži povećava se s uzimanjem doksorubicina, ciklofosfamida, prokarbazina i bleomicina. Pri uzimanju alopurinola i pripravaka željeza uočava se nakupljanje željeza u jetri.

Kod zatajenja bubrega, kombinacija s ACE inhibitorima dovodi do povećanog rizika od toksičnosti. Nefrotoksičnost je opažena s ciklosporinom. Antihiperuricemijski učinak je smanjen kod uzimanja etakrinske kiseline, furosemida, tiazidnih diuretika, pirazinamida, tiofosfamida, urikozurika.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na tamnom mjestu nedostupna djeci na temperaturi ne višoj od 30 stupnjeva Celzija.

Rok trajanja

Ne više od tri godine.

Posebne upute

Allopurinol se ne preporučuje za primjenu u asimptomatskoj urikosuriji. Adekvatna terapija može dovesti do otapanja velikih uratnih kamenaca u šalici i zdjelici s pristupom uretru i stvaranju bubrežnih kolika.

Lijek za djecu propisan je isključivo za kongenitalnu patologiju metabolizma purina, s malignim tumorima. Neprihvatljivo je započeti liječenje prije potpunog ublažavanja napada akutne gihta. U prvom mjesecu terapije propisane su skupine lijekova NSAID, kolhicin. S razvojem akutnog napada gihta u terapiju se dodaju protuupalni lijekovi.

Ako dođe do kvara jetrenog, bubrežnog sustava, doza alopurinola se smanjuje. Lijek se može kombinirati s vidarabinom pod nadzorom liječnika, s oprezom.

Allopurinol i alkohol

Lijek nije kompatibilan s alkoholom.

Analogi alopurinola

Strukturni analog je Allohexal.

Pregledi za Allopurinol

Lijek je djelotvoran kao lijek za giht, smanjuje razinu mokraćne kiseline i edeme, ovisno o uputama za uporabu i pridržavanju prehrane.

Međutim, postoje mnoge negativne kritike o Allopurinol-Egis, lijek uopće nije pomogao nekim ljudima, i štoviše, izazvao nuspojave.

Cijena Allopurinol, gdje kupiti

50 tableta od 100 mg košta oko 100 rubalja po pakiranju.

Cijena Allopurinol-Egis 30 komada od 300 mg je u rasponu od 120-140 rubalja.

Kako koristiti alopurinol za bubrežne kamence?

Allopurinol je skupina hipouricemičnih lijekova. Pod njegovim utjecajem smanjuje se koncentracija mokraćne kiseline u biološkim tekućinama (krv, urin). Lijek se propisuje za različita patološka stanja koja su popraćena promjenom pokazatelja ovog parametra, na primjer, kod gihta, tumora, urolitijaze.

Prednost lijeka je niska cijena. Osim toga, imajte na umu mali broj ograničenja za korištenje. Međutim, ako se nepravilno koristi, povećava se rizik od nuspojava kod različitih sustava.

Latinski naziv

Oblici oslobađanja i sastav

Predloženi lijek u bocama tamnog stakla. Formular za oslobađanje - pilule. Njihov broj varira: 30 i 50 kom. Spoj s istim imenom koristi se kao aktivni sastojak u pripravku. Doza alopurinola u 1 tableti može biti različita i iznosi 100 i 300 mg. Osim toga, sastav uključuje i druge tvari koje ne pokazuju hipouricemičnu aktivnost:

  1. laktoza monohidrat;
  2. mikrokristalna celuloza;
  3. natrijev karboksimetil škrob;
  4. želatina za hranu;
  5. magnezijev stearat;
  6. koloidni silicijev dioksid.

Farmakološko djelovanje

Postoje 2 glavna svojstva alopurinola: artritis i hiperurikemija. Načelo lijeka je suzbiti aktivnost enzima ksantin oksidaze, pod utjecajem kojih se razvija postupni proces pretvaranja hipoksantina u mokraćnu kiselinu s međufaznim oslobađanjem ksantina.

Nakon kontakta alopurinola s enzimom ksantin oksidazom, on se transformira u oksipurinol, koji nije podvrgnut oksidaciji i koji je analog ksantina. S obzirom da lijek inhibira djelovanje ovog enzima, dolazi do smanjenja sadržaja mokraćne kiseline u krvi, urinu.

Osim toga, terapija alopurinolom povećava koncentraciju ksantina i hipoksantina.

Te se tvari pretvaraju u spojeve slične purinu: adenozin, gvanozin (monofosfati). Kao rezultat, mokraćna kiselina se smanjuje u različitim tjelesnim tekućinama.

Istodobno je zabilježeno uništavanje uratnih naslaga koje se sastoje od natrijevih i kalijevih soli mokraćne kiseline. Drugo svojstvo supstance alopurinola je zaustavljanje patoloških procesa: zaustavlja se stvaranje naslaga soli i njihovih naslaga u tkivima i bubrezima.

Nešto drugačije, lijek može djelovati u drugim stanjima tijela. Na primjer, ako se dijagnosticira hiperurikemija, ksantin i hipoksantin se intenzivnije oslobađaju i koriste se za ponovno formiranje purinskih baza. Kao rezultat toga, dolazi do smanjenja aktivnosti procesa biosinteze purina novim mehanizmom povratne sprege.

farmakokinetika

Glavna tvar u pripravku ima željeni učinak oralnom primjenom.

Lijek se brzo apsorbira. Taj se proces razvija u gornjim crijevima. Kada provodite test krvi, možete detektirati aktivnu komponentu alopurinola najkasnije 1 sat nakon uzimanja prve doze, ponekad je apsorpcija lijeka mnogo veća, dok glavna tvar ulazi u krv za pola sata.

Prednost alata je visoka razina biodostupnosti (od 67 do 90%).

Ograničavajuća aktivnost ljekovite tvari fiksirana je 90 minuta nakon doze alopurinola. Tada započinje proces smanjenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi. Nakon 6 sati, aktivna tvar se više ne otkriva, ostavljajući samo preostale tragove.

Kada se proguta, glavna komponenta je podvrgnuta transformaciji, što rezultira otpuštanjem metabolita. Oni pokazuju hipouricemic aktivnosti, ali vrhunac učinkovitosti ovih spojeva javlja se mnogo kasnije - nakon 3-5 sati. Prednost metabolita je niska stopa izlučivanja, što pridonosi povećanju razdoblja lijeka.

Još jedna značajka alopurinola je nisko vezanje. Zbog toga promjena u koncentraciji proteina ne utječe na uklanjanje lijeka. Aktivna tvar se distribuira kroz tkiva tijela, ali se više nakuplja u jetri, crijevima. Zbog ukupnog poluživota alopurinola i njegovih metabolita, dobiveni učinak se održava 1 dan.

Dio glavne komponente u nepromijenjenom obliku uklanja se iz tijela tijekom crijevnih pokreta (ne više od 20%), nešto manji iznos - pri mokrenju. Ostatak tvari izlučuje se u obliku metabolita u urinu.

Indikacije za uporabu alopurinola

Lijek se preporučuje za upotrebu u takvim slučajevima:

  1. patološka stanja praćena hiperurikemijom (povećanje koncentracije mokraćne kiseline u krvi), ova skupina uključuje metaboličku bolest gihta (u kroničnoj formi dugotrajne remisije) i urolitijazu u kojoj se formiraju urati;
  2. hiperurikemija: lijek se može primijeniti u primarnom i sekundarnom obliku takvog patološkog stanja, posebno na pozadini razgradnje nukleoproteina, s razvojem limfosarkoma, leukemije, psorijaze, ozljeda, radijacijske terapije malignih tumora, disfunkcije enzima, liječenja s dozama glukokortikosteroida itd.;
  3. bolesti bubrega, uključujući one koje karakterizira umjereno teška forma: nefropatija, nedostatak funkcije ovog organa;
  4. formiranje bubrežnih kamenaca na pozadini urikosurije.

kontraindikacije

Ograničenja u korištenju lijeka malo, to su:

  1. metabolički poremećaji, praćeni povećanjem sadržaja željeza u tkivima (primarno);
  2. preosjetljivost organizma na aktivni sastojak ili druge tvari u sastavu alopurinola;
  3. hiperurikemija, u kojoj nema vanjskih manifestacija;
  4. giht tijekom egzacerbacije;
  5. sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, negativna reakcija na uvođenje laktoze u tijelo, što je posljedica prisutnosti laktoze u sastavu lijeka.

Napomene i kontraindikacije relativne skupine. U ovom slučaju, lijek se koristi, ali s velikim oprezom zbog visokog rizika od komplikacija:

  1. poremećaji srca: neuspjeh organa, hipertenzija;
  2. dijabetes;
  3. starost bolesnika;
  4. hipotireoze;
  5. dobi do 15 godina.

Kako uzimati alopurinol

Lijek se uzima 1 puta dnevno. Smatra se dovoljnom količinom od 300 mg. Ako se na organima probavnog trakta pojave negativne reakcije, navedena doza se dijeli na nekoliko doza. U većini slučajeva terapija započinje s minimalnom količinom alopurinola - 100 mg. Zatim se povećava u skladu s potrebama pacijenta i brzinom eliminacije neugodnih simptoma urikomije.

Maksimalna količina aktivne tvari dnevno iznosi 900 mg.

Ako se terapija provodi za ozbiljne bolesti, doza se može povećati na 600-900 mg. Za patologije s blagim ili umjerenim pojavama propisano je 300-600 mg dnevno.

kada giht

U većini slučajeva, preporuča se uzeti 200-300 mg tvari dnevno. Ako se razvije ozbiljno patološko stanje, količina lijeka se udvostruči i može doseći 400-600 mg dnevno. Pri određivanju minimalne doze dopušteno je podijeliti ga na 2 prijema. Velika količina lijeka se uzima frakcijalno (3 ili više puta dnevno). Za prevenciju akutnog gihta propisano je 100 mg dnevno.

S kamenjem u urinarnom traktu i bubrezima

S obzirom da je lijek uklonjen iz tijela prilično sporo (s dijagnosticiranim poremećajem bubrega), pacijenti u ovom slučaju nisu propisani više od 100 mg alopurinola dnevno.

Primjena kod djece

Lijek se koristi prema dobi:

  1. do 10 godina: 10-15 mg / kg tjelesne težine;
  2. od 10 do 15 godina: doza se udvostručuje i iznosi 10-20 mg / kg težine.

Koliko dugo trebam uzeti

Trajanje terapije određuje se pojedinačno. Kod dugotrajnog liječenja razine ureje u biološkim tekućinama prate se svakih nekoliko tjedana. I još važnije je test krvi.

Prije ili poslije obroka

Tablete treba piti nakon obroka.

Nuspojave tijekom uzimanja Allopurinola

Negativne manifestacije javljaju se ovisno o stanju tijela, prisutnosti drugih patologija. Neke reakcije se češće razvijaju. To uključuje osip.

Više rijetkih negativnih manifestacija:

  1. sklonost razvoju infekcija i parazitskih bolesti, kao što je furunkuloza;
  2. broj patoloških stanja praćenih promjenama u sastavu i svojstvima krvi: leukopenija, agranulocitoza, anemija, trombocitopenija itd.;
  3. negativna reakcija individualne prirode, teške manifestacije (anafilaktički šok);
  4. artralgije;
  5. vaskulitis;
  6. dijabetes, povećane lipide;
  7. depresivna stanja;
  8. koma;
  9. glavobolja;
  10. pospanost;
  11. gubitak okusa ili promjena okusa;
  12. poremećaj motoričke aktivnosti;
  13. neuropatije;
  14. vrtoglavica;
  15. oštećenje vida;
  16. povišeni krvni tlak;
  17. mučnina i povraćanje;
  18. promjena strukture stolice (postaje fluidnija);
  19. povećana potreba za stolicom;
  20. stomatitisa;
  21. bol u trbuhu;
  22. hepatitis, promjene u koncentraciji jetrenih enzima;
  23. bubri;
  24. slabljenje mišićnog tkiva;
  25. gubitak kose ili gubitak boje;
  26. povećani znakovi patologije bubrega (hematurija, uremija, nedostatak ovog organa);
  27. muška neplodnost;
  28. formiranje računice;
  29. grozničavo stanje.

predozirati

U većini slučajeva zabilježeni su simptomi poremećaja živčanog sustava, kao što je vrtoglavica. Često se može promijeniti mučnina, povraćanje, stolica (razvija se proljev). Načelo liječenja temelji se na prisilnoj diurezi. Uz uzimanje velikih doza sredstava preporučljivo je provesti hemodijalizu, peritonealnu dijalizu.

Posebne upute

Prije početka terapije provodi se laboratorijsko ispitivanje, a na temelju rezultata ocjenjuju se glavni pokazatelji stanja jetre.

Tijekom cijelog tretmana preporučuje se pridržavanje dnevne količine tekućine - najmanje 2 litre.

Ponekad se u početnoj fazi terapije simptomi patologije pogoršavaju, ali uz istovremenu primjenu NSAIL-a moguće je kontrolirati stanje tijela.

Za djecu, lijek se češće propisuje za maligne neoplazme popraćene manifestacijama urikemije.

Tijekom trudnoće i dojenja

Ne preporuča se uzimanje lijeka na temelju alopurinola tijekom nošenja djeteta.

Međutim, kada se takva potreba pojavi, propisana je, ali iz zdravstvenih razloga, ako je rizik za fetus niži od pozitivnih učinaka uzimanja lijeka. Uzmite tablete koje trebate pod nadzorom liječnika.

Dojenje se prekida ako trebate proći liječenje alopurinolom.

U djetinjstvu

Lijek se ne propisuje bolesnicima mlađim od 3 godine.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Ako se patologija ovog organa razvije, preporuča se smanjiti dnevnu dozu, budući da je poluživot u ovom slučaju značajno povećan.

Kod teških oštećenja bubrega (u fazi azotemije), lijek nije propisan.

Odlučujući faktor u ovom slučaju je renalni klirens - trebao bi pasti na razinu od 2 ml u minuti.

S abnormalnom funkcijom jetre

Lijek se ne primjenjuje.

Utjecaj na koncentraciju

Tijekom terapije nije preporučljivo voziti vozila i baviti se aktivnostima koje zahtijevaju visoku razinu skrbi.

Kompatibilnost s alkoholom

Zabranjeno je konzumiranje alkoholnih pića tijekom liječenja alopurinolom.

Interakcije lijekova

Pod utjecajem aktivne tvari dotičnog sredstva, pojačava se djelovanje nekih antikoagulanata, Arabinosida, Adenina.

Kod dijabetesa treba imati na umu da se učinkovitost hipoglikemijskih lijekova također povećava, što zahtijeva ponovno izračunavanje njihove doze.

Razina aktivnosti alopurina smanjuje se pod utjecajem salicilata, tj. Sredstva urikozurične skupine.

Toksičnost lijeka se povećava istodobno s citostaticima.

Proces akumulacije u tijelu takvih sredstava kao što je Allopurinol, Azathioprine se ubrzava.

Uvjeti skladištenja

Bočicu treba zaštititi od sunčevog svjetla. Pristup djece ovom objektu je ograničen. Normalna temperatura zraka je do + 30 ° C.

Dopušteno je čuvati lijek ne više od 3 godine od datuma proizvodnje (za tablete s dozom alopurinola 300 mg) i 5 godina (za lijek s koncentracijom aktivne tvari 100 mg).

Uvjeti prodaje u ljekarni

Alat je recept.

Prodaju li se bez recepta?

Cijena: 80-130 rubalja, što utječe na broj tableta u bočici.

analoga

Dopuštene su sljedeće zamjene:

Postoje i slični analozi proizvedeni pod markom drugih proizvođača (npr. Aegis).

Liječnici recenzije

Skatov B.V., urolog, 47 godina, Krasnojarsk

Lijek učinkovito eliminira simptome urikozuričnih bolesti. Može se nazvati univerzalnom, jer je dodijeljena različitim patologijama, i nije važno je li urikosurija primarna ili sekundarna.

Glinkina T.A., urolog, 36 godina, Moskva

Lijek je vrlo učinkovit, djeluje brzo. No, to ima nedostatke, na primjer, mnoge negativne reakcije, a većina pacijenata ima različite nuspojave, čak iu nedostatku visoke osjetljivosti tijela na komponente Allopurinola. Djelomično pokriva ovu minus prihvatljivu cijenu.

Mišljenje pacijenata

Veronika, 38 godina, grad Stary Oskol

Kao učinak uzimanja lijeka. Kada je koštana kvržica na nožnom prstu bila upaljena, liječnik je prepisao taj lijek, budući da je dijagnosticiran giht. Zahvaljujući alopurinolu, simptomi su brzo nestali, a liječenje sam završio tako brzo da se nuspojave jednostavno nisu razvile.

Anastasia, 40 godina, Voronež

Propisali su ovaj lijek za urolitijazu. S obzirom na to da i ja imam hipertireozu, loše sam prošao. Bilo je mnogo nuspojava, morao sam zamijeniti ovaj alat.