Glavni / Ozljeda

Pregled bisfosfonata - lijekova za liječenje osteoporoze

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Bisfosfonati - skupina lijekova koji imaju sposobnost usporiti uništavanje koštanog tkiva. Glavni smjer upotrebe ovih lijekova je liječenje bolesti koje prate povećana krhkost i krhkost kostiju, kao što je osteoporoza.

FOSAMAX je prvi lijek za osteoporozu odobren od strane Uprave za hranu i lijekove Sjedinjenih Država prije 10 godina. Ovaj bisfosfonat brzo obnavlja koštano tkivo uz minimalne nuspojave.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze bilo kojeg oblika (primarne i sekundarne) propisani su kao glavni lijekovi koji se prvo koriste (lijekovi prve linije). One su neophodne u terapiji, a njihova je učinkovitost visoka i klinički dokazano - uzimanje bisfosfonata smanjuje rizik od fraktura kostiju za 30-50%.

Razmotrimo detaljnije što su bisfosfonati, kako djeluju, koja su obilježja njihove uporabe i moguće negativne učinke liječenja.

Mehanizam djelovanja

Bisfosfonati su dobili svoje ime zbog strukture molekule, uključujući dva fosfonata - organskih spojeva koji sadrže fosfor.

Shematski prikaz bisfosfonatne molekule

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se s kalcijem i prodiru u koštano tkivo, akumuliraju i zadržavaju se dugo vremena. Tamo bisfosfonati ometaju rad specifičnih stanica osteoklasta.

Osteoklasti su normalno uključeni u fiziološke procese resorpcije i razaranja (resorpcije) starog koštanog tkiva i istodobno rade s osteoblastima koji tvore novo koštano tkivo. Ali s osteoporozom, ova interakcija je prekinuta: osteoblasti "nemaju vremena" za stvaranje novog tkiva, a osteoklasti brzo uništavaju staro, tako da kosti postaju tanje i postaju krhke.

Ako su bisfosfonati ugrađeni u koštano tkivo, oni smanjuju aktivnost osteoklasta, ometaju njihov rast, stimuliraju proces samouništenja osteoklasta i potiskuju signale koji potiču njihovo destruktivno djelovanje. Isto vrijedi i za liječenje osteoporoze: kosti se ne razrjeđuju i imaju vremena za oporavak.

Kliknite na sliku za povećanje

Vrste bisfosfonata

Prema njihovom sastavu, bisfosfonati se dijele na one koje sadrže dušik i one koje ne sadrže dušik.

Lijekovi bez dušika (prva generacija)

Ovaj lijek tidronat, tiludronat, clodronat.

Lijekovi koji sadrže dušik (druga generacija)

To su lijekovi pamidronat, alendronat, ibandronat. Ta sredstva su učinkovitija, a među njima je najbolji suvremeni lijek zoledronat, koji sadrži dva atoma dušika.

Zoledronat i ibandronat su jednostavni za uporabu - zolendronat treba uzimati samo jednom godišnje, a ibandronat jednom mjesečno (ili ibandronat intravenozno jednom tjedno).

Također proizvode dvokomponentne pripravke koji sadrže alendronat i kalcij, ili alendronat i vitamin D.

Prednosti lijekova

Brojne studije su pokazale da produljena upotreba bisfosfonata pomaže povećati gustoću kosti i smanjiti vjerojatnost prijeloma. Oni su relativno sigurni, dobro se toleriraju i imaju nekoliko negativnih nuspojava.

kontra

Ali još uvijek postoje nedostaci bisfosfonatima.

mane

  • Niska biološka raspoloživost - samo mali dio lijeka koji se uzima usta prodire do mjesta djelovanja.
  • Nedostatak primjene: kako bi se smanjio rizik od nuspojava lijeka, mora se piti ujutro strogo na prazan želudac, piti puno vode (250–400 ml), a nakon uzimanja najmanje 40 minuta ne možete ni jesti ni leći.

Takva pravila za pacijente su teško i naporno brzo. Prema pregledima pacijenata, mnogi od njih su odbili trajno liječenje bisfosfonatima ili prekršili režim primanja (a kršenje režima dovelo je do povećanja učestalosti nuspojava).

Nuspojave

Glavna nuspojava je negativan učinak na probavni sustav.

Lijek može uzrokovati:

  • upala sluznice i stvaranje erozija u donjem jednjaku;
  • gastritis, erozija i čir na želucu;
  • krvarenje iz gornjeg GI trakta;
  • bol u trbuhu;
  • mučnina, smanjen apetit;
  • žgaravica;
  • nadutosti;
  • zatvor ili proljev.

Liječenje osteoporoze može uzrokovati glavobolje, bolove u mišićima i kostima.

Mogući osip na koži i razvoj alergijskih reakcija.

Dugotrajno liječenje osteoporoze s tim lijekovima može dovesti do hipokalcemije (smanjiti razinu kalcija u krvi), pa se bisfosfonati moraju kombinirati s kalcijem ili vitaminom D (ali u različito doba dana, razdvajajući bisfosfonat i kalcij ili vitamin D najmanje 2 sata).

zaključak

Bisfosfonati su učinkoviti lijekovi za liječenje osteoporoze.

Zapamtite da su to ozbiljne ljekovite tvari koje imaju višestruki učinak i ometaju složene procese ljudskog tijela. Oni su neophodni za liječenje, ali ni u kojem slučaju ne smiju se uzimati samostalno i nekontrolirano. Propisati i odabrati optimalni lijek, trajanje tečaja i doziranje treba samo Vaš liječnik (to može biti reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Što su bisfosfonati i zašto učinkovito liječe osteoporozu?

U povijesti medicine često postoje slučajevi u kojima su se lijekovi koji se aktivno koriste u modernoj terapiji u početku koristili u drugoj, potpuno nepovezanoj s područjem djelovanja.

Primjerice, tvari sa složenim imenom na prvi pogled, bisfosfonati, sve do početka 20. stoljeća, uspješno su korištene kao sredstvo zaštite metala od korozije, kao gnojivo i kao deterdžent.

Međutim, kasnije se pokazalo da su uspješno pomogli u liječenju tako složene bolesti kao što je osteoporoza i rak koštanih bolesti. Sada ćete saznati što je to bisfosfonati, kako djeluju na tijelo, koje lijekove i na kojim drogama se temelje.

Što su bisfosfonati i kako oni utječu na tijelo

Odgovor na pitanje "Bifosfonati - što je to?" Temelji se na kemijskom sastavu tih tvari. To je skupina lijekova baziranih na dvije PO molekule.3, koji se nazivaju fosfonati (dakle riječ "bisfosfonati" doslovno znači "dva fosfonata").

Ove tvari su vrijedne u tome što lijekovi na temelju njih imaju sposobnost značajno usporiti procese uništavanja kostiju.

Fiziološka uloga ovih tvari je sljedeća:

  1. Zadržavanje kalcija u koštanom tkivu zbog kemijskih veza nastalih između njega i bisfosfonata.
  2. Suzbijanje procesa resorpcije kostiju (razaranja)..
  3. Suzbijanje metastaza i stanica raka u kostima.

Zahvaljujući ovim dragocjenim bisfosfonatima za liječenje osteoporoze koriste se prilično široko u svjetskoj medicini. Osim toga, koriste se u borbi protiv sljedećih patologija:

  • koštane metastaze;
  • mijelom (rak stanica krvne plazme);
  • metabolički poremećaji u koštanom tkivu;
  • hiperparatiroidizam (disfunkcija paratiroidnih žlijezda);
  • hiperkalcemija (povećani kalcij u krvi).

Te tvari uravnotežuju neravnotežu metabolizma u kostima:

  1. Glavni proces koji provode povezan je s inhibicijom mladih koštanih stanica koje osiguravaju obnovu koštanog tkiva, osteoblasta. Pretjerano i nekontrolirano razmnožavanje ovih stanica uzrokuje rak, koji može dati opasne metastaze u tijelu.
  2. Također, te tvari uništavaju stanice koje uništavaju koštano tkivo (osteoklasti), što rezultira obnovljenom ravnotežom u formiranju novih i uklanjanju starih koštanih stanica. kao rezultat toga, kost postaje jača, a kancerozni tumori u njoj se uništavaju.

Kemijski, bisfosfonati su analozi prirodnih pirofosfata. I oni i drugi su otporni na razgradnju u tijelu, stoga su sposobni prodrijeti izravno na mjesto bolesti u svom izvornom obliku i učinkovito utjecati na pojave koje uzrokuju bolesti.

Što uzrokuje osteoporozu?

Glavno područje primjene bisfosfonata je liječenje osteoporoze. Bolest je povezana sa starosnim i hormonalnim promjenama u koštanom tkivu. Gustoća biološke tvari u njima počinje se smanjivati ​​nakon 28-30 godina. Komplicirana situacija nakon menopauze kod žena zbog hormonskih promjena koje utječu na cijelo tijelo.

Rizik od razvoja bolesti posebno je pojačan sljedećim čimbenicima:

  1. Sjedeći način života - regenerativni procesi u koštanom tkivu idu brže ako osoba dobiva stalni umjereni fizički napor. Naprotiv, ljudi. koji se ne upuštaju u bilo koju vrstu aktivnosti, počinju postupno gubiti supstancu kosti. Dakle, u nepokretnim kostima postaju tanje za oko 1% mase tjedno.
  2. Nedostatak vitamina D. Ovaj vitamin osigurava apsorpciju kalcija i njegovo prodiranje u kosti, zbog čega postaju jači. Sadrži se u nekim proizvodima (maslac, riblje ulje, jetra, jaja, mlijeko i neki drugi). Organizam koji ne prima normalne količine vitamina ima slabije kosti, a rizik od fraktura se povećava.
  3. Toksični učinci pušenja i alkohola povezani su s činjenicom da utječu na proizvodnju određenih hormona, a oni utječu na prirodne procese popravka i uništavanja tkiva u kostima. Pojava neravnoteže u toj ravnoteži dovodi do gubitka čvrstoće kostiju. Posebice, pušenje ima negativan učinak na stanje kostiju kod žena.
  4. Komplikacije povezane s drugim bolestima - dijabetes, abnormalnosti u aktivnosti štitne žlijezde (tireotoksikoza), zatajenje bubrega, narušena apsorpcija tvari u stijenkama crijeva.
  5. Dugotrajna primjena određenih lijekova - kortikosteroidnih hormona, imunosupresiva i lijekova protiv napadaja može imati loš učinak na fiziologiju kostiju, što izaziva njihovo uništenje.

Bisfosfonatni pripravci

Ovisno o prisutnosti ili odsutnosti dušika u njihovom sastavu, svi lijekovi na bazi difosfonata podijeljeni su u 2 velike skupine - ne-dušik i dušik. Njihova imena temelje se na aktivnoj tvari koja je dio.

Bisfosfonati bez dušika

Bisfosfonati koji nemaju dušik u svom sastavu uključuju:

  1. Etidronat (Ksidifon ili Pleostat). Koristi se ne samo za osteoporozu, nego i za urolitijazu, bolesti bubrega i uretera, kako bi se uklonili učinci toksičnih metala na tijelo (kositar, olovo, itd.). Djelovanje tvari povezano je s normalizacijom metabolizma kalcija, osiguravajući zadržavanje kalcija u kostima, tako da oni postaju jači. Osim toga, tvar sprječava stvaranje bubrežnih kamenaca, koji se temelje na netopljivim kalcijevim solima.
  2. Tiludronat (Skelid). Koristi se za liječenje ove koštane patologije povezane s omekšavanjem koštanog tkiva. što uzrokuje da kosti postanu meke i slabe (Pagetova bolest). Pruža povećanu gustoću koštanog tkiva, čime se povećava njegova snaga.
  3. Clodronat (Bonefos, Lodronat). Lijek pomaže u borbi protiv razaranja koštanog tkiva i služi kao dobro sredstvo protiv bolova.

Ne-dušikovi lijekovi pripadaju lijekovima prve generacije, jer su povijesno dobiveni i počeli se koristiti u terapiji prije bilo koga drugoga. Također se često nazivaju jednostavnim.

Bisfosfonati koji sadrže dušik

Pripravci iz skupine bisfosfonata koji sadrže dušik djelotvornije djeluju na procese koji se odvijaju u koštanom tkivu.

  1. Zoledronat se temelji na zoledronskoj kiselini. Njegova glavna funkcija je inhibiranje fenomena razaranja kostiju, tako da se alat široko koristi za liječenje osteoporoze i metastaza.
  1. Ibandronat ili ibandronska kiselina (Bondronate, Boniva). Lijek dobro drži kalcij u kostima i uklanja njegov višak iz krvi, stoga je učinkovito sredstvo u liječenju hiperkalcemije. Dobro pomaže u suočavanju s učincima osteoporoze uzrokovane postmenopauzalnim sindromom kod žena (smanjuje rizik od prijeloma kosti za polovicu).
  2. Alendronat (alendronska kiselina) ima slična svojstva u usporedbi s prethodnim lijekovima. Koristi se za terapiju u bilo kojoj dobi i namijenjen je dugom liječenju. Tako je dokazano da se nakon 2 godine od trenutka prekida primjene ovog lijeka procesi razaranja kostiju vraćaju na približno istu razinu kao prije početka terapije.

Ovi lijekovi pripadaju 2. generaciji bisfosfonata, budući da su povijesno dobiveni nakon ne-dušičnih analoga.

Značajke uporabe lijekova na bazi bisfosfonata

Bisfosfonati se proizvode u sljedećim oblicima doziranja:

  • tablete;
  • otopine za injekcije (obično se obavljaju svakih šest mjeseci);
  • otopine za intravenozno davanje (pomoću kapaljke).

Lijekovi se primjenjuju strogo prema uputama i tek nakon odobrenja liječnika. Doziranje navedeno u donjoj tablici.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Unatoč činjenici da su ljudi stalno bolovali od osteoporoze, ova je bolest prvi put opisana tek 1925. Meñutim, nije bilo moguće otkriti mehanizam njegove pojave za još 40 godina, do 1965. godine, kada je Robert Heaney analizirao moguće načine razvoja osteoporoze. Utemeljitelj moderne teorije koja objašnjava prirodu razrjeđivanja gustoće kostiju je William Albright, koji ga je predložio 1984. godine.

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati su lijek izbora, propisani su kao glavni tretman za bolest. Oni pripadaju sredstvima koja su u stanju usporiti, pa čak i zaustaviti gubitak kosti, što je više puta dokazano međunarodnim kliničkim studijama. Osim toga, upotreba bisfosfonata za patologije praćene krhkostima kostiju može značajno smanjiti rizik od prijeloma.

Što je to bisfosfonati

Strukture kostiju ljudskog tijela kontinuirano se ažuriraju, dok dvije vrste stanica podržavaju samoregulaciju. Osteoblasti (u prijevodu s grčkog - klice, pucati) - nove koštane stanice koje se nalaze na uništenim i obnovljenim mjestima. Mladi koštani osteoblasti koji razvijaju prekriveni su kontinuiranim slojem.

Osteoklasti uklanjaju koštane stanice otapanjem mineralne komponente i uništavanjem kolagena. Normalno, broj osteoklasta regulira se samouništenjem, ali kod raznih poremećaja u tijelu, homeostaza je poremećena i usporena - kao rezultat toga, osteoklasti počinju dominirati nad osteoblastima.

Djelovanje bifosfata ima za cilj stabiliziranje homeostaze (samoregulacije) i vraćanje normalnog omjera oporavka i uništenja. Kada se proguta, ovi lijekovi djeluju kao strukturni analog prirodnih regulatora metabolizma kalcija i doprinose zadržavanju kalcija u stanicama. Osim toga, kemijske reakcije bisfosfonata i kalcija sprječavaju taloženje kalcijevih soli u zglobovima i mekim tkivima.

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se na ione kalcija i prodiru u koštano tkivo, gdje se akumuliraju. Kao rezultat toga, aktivnost osteoklasta je potisnuta, a homeostaza je normalizirana - zahvaljujući tome, mineralna gustoća kosti i njihova sposobnost liječenja su očuvani.

Vrste i klasifikacija

Lijekovi se proizvode na bazi dva PO3 fosfonata i mogu se nadopuniti dušikovim atomima. Djeluju drugačije, ali s istim rezultatom - uništavanjem stanica osteoklasta. Ne-dušični bisfosfonati su lijekovi prve generacije, a kasnije su počeli proizvoditi sredstva koja sadrže dušik. Moderni lijekovi se proizvode na bazi ibandronskih i zoledronskih kiselina, ali još nisu dobili masovnu distribuciju.

Popis ne-dušičnih sredstava prve generacije uključuje sljedeće lijekove:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natrijev etidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Trenutno se bisfosfonati koji sadrže dušik najčešće koriste za osteoporozu:

  • Zoledronska kiselina - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronska kiselina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronska kiselina - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ključ uspješne terapije osteoporoze s bisfosfonatima je pravovremen početak, jer je uvijek lakše spriječiti bolest nego je izliječiti. Stoga se važna uloga daje preventivnim pregledima i imenovanju BF-a pacijentima iz skupine s povećanim rizikom od razvoja osteoporoze i prijeloma.

Kome su dodijeljeni

Liječenje osteoporoze s BF lijekovima je uvijek individualno i ovisi o rezultatima pregleda pacijenta. Donedavno su za propisivanje lijekova korišteni denzitometrijski pokazatelji. Svjetska zdravstvena organizacija razvila je klasifikaciju osteoporoze za žene u postmenopauzi, prema kojima je indikacija za upotrebu bisfosfonata smanjenje T indeksa na -2,5 i niže.

Kasnije je Nacionalna zaklada za osteoporozu proširila svjedočanstvo dodajući im sljedeće:

  • fraktura vrata ili kralježnice bedrene kosti, identificirana kliničkom ili morfološkom metodom;
  • frakture koje su bile tipične za osteoporozu, koje su se dogodile ranije u pozadini smanjene koštane mase, na -1
  • smanjenje T-indeksa na -2,5 i niže, pod uvjetom da ne postoji sekundarni OD;
  • osteopenije u bolesnika s visokim rizikom - bolesnika s posteljicom i osoba koje primaju hormonsku terapiju.

Agensi koji sadrže dušik nazivaju se aminobisfosfonati i najučinkovitiji su za osteoporozu.

Zoledronska kiselina

Lijekovi na bazi zoledronske kiseline imaju mnogo trgovačkih imena i imaju selektivni učinak na koštano tkivo, inhibirajući aktivnost osteoklasta. Prednost ove tvari je izostanak negativnog utjecaja na formiranje, mineralizaciju i snagu kostiju.

Kada se koristi zoledronat, kalcij se oslobađa iz koštanog tkiva i obnavlja oštećena područja. Lijek se propisuje u obliku intravenskih infuzija za sporo davanje. Terapijska shema ovisi o stupnju osteoporoze, ali kako bi se postigao maksimalni učinak, interval između prve i druge infuzije ne smije biti kraći od 7 dana.

Ibandronska kiselina

Ibandronska kiselina je inhibitor resorpcije kosti i koristi se prvenstveno u liječenju osteoporoze u postmenopauzi. Može se koristiti u obliku tableta ili intravenski. Uzmite tablete pola sata prije obroka i drugih lijekova.

Nakon uzimanja lijeka preporučuje se biti uspravan jedan sat. Bolesnici s lezijama jednjaka, koji dovode do odgađanja pražnjenja, lijekovi ibandronske kiseline daju se intravenski i samo u bolničkim uvjetima.

Alendronska kiselina

Alendronska kiselina smanjuje aktivnost osteoklasta i povećava mineralnu gustoću kostiju, potičući stvaranje novih stanica. Glavni aktivni sastojak lijekova je natrijev alendronat trihidrat. Najpoznatiji lijek ove skupine je Alendronat, koji je dostupan u obliku tableta.

Alendronat tablete se uzimaju 1 puta dnevno 2 sata prije doručka. Dopušteno je uzimati lijek nakon obroka, ali ne ranije od 2 sata. Kada se proguta, oko 80% alendronata veže se za krvne proteine ​​i ravnomjerno se distribuira u mekim tkivima, a zatim u kostima, gdje se nakuplja. Koncentracija natrijevog alendronata u krvi brzo se smanjuje, a tvar ulazi u koštano tkivo.

Preporučena doza je 10 mg dnevno ili 70 mg tjedno. Primjena Alendronata je učinkovita u osteoporozi kod žena (u postmenopauzi) i kod muškaraca, kao iu smanjenju gustoće kostiju kao rezultat liječenja kortikosteroidima.

Upute za uporabu

Važno je znati da bifosfonate za liječenje osteoporoze propisuje samo liječnik, samo-liječenje u ovom slučaju je neprihvatljivo i može uzrokovati nepopravljivu štetu za zdravlje. Terapeutske supstance koje su dio BF-a mogu izazvati nuspojave, pa ih je potrebno ispravno uzimati.

Pripreme se uzimaju ujutro na prazan želudac, ne čiste, ne žvaču i ne ispiru s dovoljno vode. Kava, voćni sokovi i mliječni napitci smanjuju učinkovitost lijekova gotovo za polovicu. Najmanje sat vremena nakon uzimanja tableta potrebno je održavati okomiti položaj kako bi se izbjegli traumatski učinci na sluznicu jednjaka i želuca.

Paralelno s bisfosfonatima, preporučuju se kalcij i / ili vitamin D, ali treba zapamtiti interval od 2-3 sata između uzimanja različitih lijekova. Intravenska primjena BF provodi se polagano, metodom kapanja tijekom nekoliko sati. Prebrza primjena može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, osobito opasno na pozadini hiperkalcemije.

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za uporabu bisfosfonata su:

  • trudnoća i dojenje;
  • dobi do 18 godina;
  • pogoršanje bolesti gastrointestinalnog trakta;
  • zatajenje bubrega;
  • individualna netolerancija.

Čak i ako se promatra režim doziranja i režim, mogu se pojaviti nuspojave lijekova. Najčešće se navodi sljedeće:

  • gastritis i želučano krvarenje, bol u želucu i dispeptički simptomi (nadutost, konstipacija);
  • rekurentne zglobne, mišićne i glavobolje;
  • hipokalcemija;
  • alergijske reakcije;
  • abnormalno funkcioniranje bubrega i jetre pri dugotrajnoj uporabi.

Najozbiljnije posljedice su fibrilacija (desinkronizacija srčanog ritma), osteonekroza čeljusti i subverzivna fraktura kuka. Rizik od takvih komplikacija značajno se smanjuje dobro osmišljenom terapijskom shemom koja se temelji na temeljitom pregledu.

Kompatibilnost lijekova

Karakteristike povezane s interakcijom lijekova su sljedeće:

  • u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima BF povećava iritantne učinke na sluznicu gastrointestinalnog trakta;
  • kombinacija BF i diuretika u petlji značajno povećava rizik od hipokalcemije i hipomagnezemije - dolazi do naglog smanjenja razine kalcija i magnezija u tijelu;
  • antibakterijski agensi iz skupine aminoglikozida pojačavaju toksični učinak bisfosfonata na bubrege.

Jednostavni bisfosfonati

Jednostavni bisfosfonati su lijekovi koji ne sadrže dušik: etidronat, tiludronat i klodronat. Sredstva pripadaju prvoj generaciji BF i podvrgavaju se intracelularnoj razmjeni uz sudjelovanje adenozin trifosfata (ATP). Ova kiselina je glavni izvor energije stanice. Ne-dušični bisfosfonati inhibiraju proizvodnju ATP-ovisnih staničnih enzima, što dovodi do smrti osteoklasta.

Tiludronat je dostupan u 400 mg tabletama, koje se za osteoporozu uzimaju dnevno tri mjeseca svakih šest mjeseci. Prijem se obavlja 2 sata prije obroka ili 2 sata poslije.

Klodronat značajno usporava resorpciju kostiju, ima analgetski učinak i smanjuje rizik od prijeloma. Propisuje se kod osteoporoze, maligne metastaze kostiju (glavna indikacija). Dostupno u kapsulama za oralnu primjenu i ampulama za intravensku injekciju. Tableta od 800 mg može se podijeliti na dva dijela radi lakšeg gutanja, ali treba je uzeti odmah. Sadržaj ampula se prethodno pomiješa s 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze.

Indikacije za etidronat je kršenje metabolizma kalcija, osteoporoze i degeneracije kosti. Lijek je dostupan u tabletama i ampulama. To je jedan od rijetkih proizvoda koji se mogu koristiti u djetinjstvu.

Etidronat se obično propisuje u kombinaciji s pripravcima kalcija, vitamina D i magnezija. Indikacije za primjenu su osteoporoza i smanjenje koštane mase u prisutnosti reumatoidnog artritisa. Kod osteoporoze terapijski raspon traje od dva do tri mjeseca, a nakon mjesec i pol ponavlja se. Doziranje se izračunava u skladu s težinom pacijenta - 5-7 mg / kg.

U slučaju smanjenja gustoće mineralne kosti kod reumatoidnog artritisa, etidronat se propisuje u dozi od 5-10 mg / kg i pije se najmanje godinu dana. Tijekom liječenja lijekom preporuča se konzumiranje dovoljne količine proizvoda koji sadrže kalcij.

Liječenje osteoporoze zahtijeva integrirani pristup i uključuje nekoliko skupina lijekova. Međutim, danas su bisfosfonati lijekovi koji se prvo imenuju. Njihov prijem ne samo da može usporiti resorpciju kostiju, nego i zaustaviti patološki proces.

Imena lijekova kalcijevih bisfosfonata

Bisfosfonati su lijekovi koji reguliraju metabolizam kostiju i povećavaju čvrstoću kostiju. Nazivaju se i difosfonati, jer ti lijekovi sadrže dvije fosfonske kiseline (organski spojevi koji sadrže fosfor). Glavna indikacija za propisivanje bisfosfonata je osteoporoza, bolest kostiju uzrokovana poremećenim metaboličkim procesima i nedostatak kalcija te se manifestira povećanom lomnošću kostiju. Popis lijekova iz skupine bisfosfonata, njihova farmakološka svojstva, trgovački nazivi i značajke primjene mogu se naći u nastavku.

Biofosfati što je to

Nedavno su korišteni bisfosfonati (ponekad pogrešno nazvani biofosfati) za liječenje patologija mišićno-koštanog sustava. Velike studije farmakoloških svojstava ove skupine lijekova provedene su tek sredinom dvadesetog stoljeća, a prvi lijek koji sadrži difosfonate i koji je sposoban zaustaviti uništavanje kostiju objavljen je 1990. (lijek Fosamax).

Glavni mehanizam djelovanja bisfosfonata je takozvano "metaboličko zamrzavanje". Koštano tkivo u ljudskom tijelu formiraju osteociti - stanice koje nastaju u procesu razvoja kostiju kao rezultat oslobađanja međustanične tvari. Ova tvar se naziva matrica. Matriks se sintetizira osteoblastima - takozvanim "mladim" koštanim stanicama, koje se naknadno zatvaraju u međustaničnu tvar, tvoreći zrele osteocite.

Metabolizam kostiju ne provode samo osteoblasti, već i osteoklasti. To su divovske stanice koje sadrže oko 20 usko razmaknutih jezgri, čija je glavna funkcija otapanje minerala i uništavanje kolagena. Rezultat povećane aktivnosti osteoklasta je smanjenje i stanjivanje koštanog tkiva, što je glavni patogenetski čimbenik u razvoju osteoporoze.

Zdravo stanje kostiju izravno ovisi o metaboličkim procesima koji se odvijaju u njima. Koštano tkivo se stalno ažurira uz pomoć stanica-graditelja osteoblasta i njihovih antagonista - osteoklasta, koji djeluju kao utilizatori. U zdravom organizmu broj tih i drugih stanica je približno na istoj razini. Kršenje te ravnoteže dovodi do ozbiljnih posljedica - osteoporoze.

    Farmakološko djelovanje bisfosfonata određeno je sljedećim svojstvima:
  1. vezanje za kalcij i ugradnja u koštano tkivo;
  2. smanjena osjetljivost kosti na osteoklase;
  3. usporavanje izluživanja kalcija iz koštanog tkiva.

Indikacije za uporabu

    Glavne indikacije za propisivanje ove skupine lijekova su:
  • osteoporoza;
  • deformirajuća ostoza (osteitis);
  • primarne patologije paratiroidnih žlijezda, u kojima se povećava razina kalcija u krvi i stimulira proizvodnja hormona koji reguliraju metabolizam kalcija i fosfora;
  • nedostatak kolagena, uzrokujući povećanu krhkost i krhkost kostiju (osteogenesis imperfecta);
  • druge bolesti praćene brzim gubitkom kostiju (uključujući bolesnike s povećanim rizikom od osteoporoze).

Primjena bisfosfonata može biti opravdana u liječenju osteoporoze u postmenopauzi u slučajevima kada je konvencionalna terapija estrogenom kontraindicirana. Unatoč činjenici da je struktura ženskih spolnih hormona i bisfosfonata vrlo različita, oni imaju sličan učinak na koštano tkivo: usporavaju proces dekalcifikacije (ispiranje kalcija).

Bifosfonati se također mogu koristiti u onkologiji. U 70% slučajeva lijekovi iz ove skupine uključeni su u režim liječenja bolesnika s multiplim mijelomom koji su posljedica poremećaja u funkcioniranju plazma stanica koštane srži (rak plazma stanica). U nekim slučajevima, uporaba ovih lijekova za metastaze u kostima je opravdana, ali pri odabiru učinkovite doze potrebno je uzeti u obzir da takvi pacijenti imaju povećan rizik od osteonekroze čeljusti.

Bisfosfonati imaju koristi i štete

Liječenje bisfosfonatima i dalje je predmet istraživanja, kontroverze i raznih studija.

    Među očitim prednostima ovih lijekova su:
  1. povećana gustoća kostiju;
  2. smanjenje rizika od prijeloma (opaženo u 30-50% bolesnika);
  3. dobra tolerancija;
  4. gubitak resorpcije funkcije kosti.

Unatoč tome, lijekovi također imaju mnogo minusa. Najizraženiji od njih je prosječna učinkovitost (samo trećina bolesnika uspijeva postići pozitivnu dinamiku), budući da ovi lijekovi imaju nisku biodostupnost - ne više od 25%. Kod produljene uporabe, vjerojatnost nuspojava se povećava, pa je nakon 3-5 godina liječenja potrebno potražiti alternativnu opciju.

Pravila prijema

Još jedan važan nedostatak bisfosfonata je nepogodnost uporabe. Kako bi se izbjeglo oštećenje gornjeg jednjaka, bolesnik ne bi trebao uzeti kosi i vodoravni položaj 40 minuta nakon uzimanja tableta. Isti ne mogu ništa jesti i piti. Bifosfonate treba uzimati isključivo na prazan želudac ujutro.

Statistike pokazuju da upravo takvi zahtjevi za prijem dovode do toga da mnogi ljudi krše propisani režim liječenja ili prestanu piti lijek. Bolesnici kojima je potrebno liječenje bisfosfonatima trebaju biti svjesni da nepridržavanje uputama povećava vjerojatnost nuspojava nekoliko puta.

Bisfosfonati prve, druge i treće generacije

    Postoji nekoliko generacija lijeka:
  1. Pripravci prve generacije su jednostavni bisfosfonati ili bez dušika (klodronat, tiludronat, etidronat). Spektar djelovanja tih lijekova nešto je uži od spektra dušika, no ipak je učinkovitost liječenja i prevencije tih bisfosfonata vrlo visoka.
  2. Pripravci druge generacije - bisfosfonati koji sadrže dušik ili difosfonati (alendronat, risedronat, pamidronat). Karakterizira ga širi spektar djelovanja i visoka učinkovitost.
  3. Pripravci treće generacije su bisfosfonati koji sadrže amino (zoledronat, ibandronat).

Popis droga

Prilikom odabira bisfosfonata za liječenje osteoporoze, morate znati ne samo njihova imena, već i neke značajke koje mogu utjecati na učinkovitost liječenja.

Clodronska kiselina

Pripravci klodronske kiseline (dinatrijev klodronat) prve generacije pripadaju korektorima metabolizma hrskavice i kosti i analog su prirodnog pirofosfata. Inhibira aktivnost osteoklasta, smanjuje koncentraciju kalcija u serumu i izlučivanje kalcija u urinu. Trošak rješenja je oko 5.000 rubalja. Cijena tableta i kapsula, koje uključuju klodronsku kiselinu, varira od 9.000 do 11.000 rubalja.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendronska kiselina

Najpopularniji i najpovoljniji lijekovi za liječenje postmenopauzalne i nespecificirane osteoporoze. Cijena pakiranja od 4 tablete od 70 mg je oko 500 rubalja.

    Bisfosfonati alendronske kiseline:
  • alendronat;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • Fosamax.

Zoledronska kiselina

Lijek je iz skupine inhibitora resorpcije kostiju. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatima koji djeluju na koštano tkivo. Pripravci na bazi zoledronske kiseline ne utječu negativno na proces mineralizacije i mehanička svojstva kostiju. Trošak liofilizata za pripremu otopine za infuziju je od 5800 do 9100 rubalja.

    Pripravci na bazi zoledronske kiseline:
  • zoledronat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronska kiselina

Tretira bisfosfonate treće generacije. Preparati ibandronske kiseline (ibandronat natrij) djelotvorni su kod osteoporoze koja se razvija u pozadini malignih bolesti. Cijena se kreće od 4.200 do 14.000 rubalja.

    Pripravci na bazi ibandronske kiseline:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Pri odabiru lijeka iz skupine bisfosfonata potrebno je uzeti u obzir ne samo primarnu dijagnozu, već i pridružene bolesti, jer to utječe na procjenu rizika nuspojava. U većini slučajeva, ovi lijekovi se dobro podnose, ali kod nekih bolesnika zabilježeni su bolovi u trbuhu, osip na koži, bol u mišićima i zglobovima.

Također je potrebno zapamtiti da bisfosfonati povećavaju rizik od upale i erozivnih oštećenja želuca i jednjaka, stoga se ovi lijekovi mogu uzimati samo pod liječničkim nadzorom.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Bisfosfonati (koji se nazivaju i bisfosfonati i difosfonati) su skupina lijekova koji se koriste za liječenje poremećaja metabolizma kostiju. Glavna indikacija za upotrebu bisfosfonata je bolest koju prati smanjenje gustoće kostiju i njeno progresivno uništavanje. Tolerancija ovih lijekova u većini slučajeva je zadovoljavajuća, ali se davanje difosfonata dugo ne preporučuje zbog velikog rizika od komplikacija. Prvi lijekovi, čije molekule sadrže dva fosfonata, istraživani su tek 1960., a proizvodnja ove farmakološke skupine otvorena je krajem 1990-ih. Unatoč tome, dosta je iskustva stečeno u liječenju pacijenata oboljelih od raka i bolesnika s teškim patologijama skeletnog sustava, stoga su bisfosfonati uključeni u protokole za glavnu terapiju osteoporoze i malignih tumora kao lijekovi prve linije.

Uloga u formiranju koštanog matriksa

Terapijski učinak primjene bisfosfonata temelji se na inhibiciji aktivnosti osteoklasta. Takozvane velike multinuklearne stanice koje uništavaju kolagenska vlakna i rastvaraju koštano tkivo (jedan osteoklast može sadržavati do 18-20 jezgri lociranih na mikroskopskoj udaljenosti jedna od druge).

Zajedno s mladim stanicama koštanog tkiva, od kojih se tada formiraju osteociti ("nove" stanice kosti nazvane osteoblastima), multinuklearne stanice su uključene u održavanje metabolizma kostiju.

Kosti i vezivno tkivo u ljudskom tijelu stalno se ažuriraju zbog redovitog sazrijevanja osteoblasta, koji izlučuju izvanstaničnu tvar koja sadrži veliku količinu kalcijevih soli.

U procesu sazrijevanja, mlade koštane stanice odlažu se u koštane šupljine (lacunee), gdje se odvija konačno formiranje osteocita.

Naprotiv, osteoklasti uništavaju staro tkivo tako da se na njegovo mjesto mogu pojaviti obnovljeni osteociti, čiji procesi formiraju kostne kosti. Veliki broj krvnih žila nalazi se u koštanim tubulima, kroz koje hranjive tvari teku iz krvi u koštane strukture ljudskog kostura.

Ako se broj osteoklasta poveća, osteociti se uništavaju, a koštane cijevi postaju prazne. To dovodi do prestanka ishrane osteocita i resorpcije kosti i vezivnog tkiva (razaranje, resorpcija kostiju).

Inhibicija koštane resorpcije i inhibicija aktivnosti velikih multikornih stanica glavni je terapijski učinak uporabe bisfosfonata, ali proizvodi ove skupine imaju druga farmakološka svojstva, uključujući:

  • sprječavanje resorpcije i uništavanja vezivnih vlakana kosti, koja se može pokrenuti smanjenjem funkcije spolnih žlijezda (koristi se u liječenju osteoporoze u postmenopauzi i menopauzi);
  • inhibicija endogene koštane resorpcije, u kojoj su tumori i metastaze uključeni u proces uništavanja;
  • smanjuje brzinu cijepanja kolagenih vlakana;
  • smanjenje rizika od prijeloma u bolesnika starije dobne skupine i starijih osoba.

Razaranje aktivne tvari i njezinih metabolita u koštanom tkivu nastaje zbog divovskih višestrukih stanica koje uništavaju fosfonske kiseline sadržane u molekulama.

Važno je! Važno svojstvo bisfosfonata je da se njihove molekule, koje se vežu s kalcijevim ionima, mogu akumulirati u visokim koncentracijama samo u koštanim strukturama, tj. Ti lijekovi ne utječu na mineralizaciju kostiju.

Indikacije za uporabu

Osteoporoza je glavna indikacija za upotrebu bisfosfonata. To je ozbiljna bolest skeletnog sustava, u kojoj se snaga i gustoća kostiju smanjuju kao posljedica akutnog nedostatka kalcija u tijelu.

Bisfosfonati zadržavaju kalcij u kostima, sprječavaju resorpciju kostiju i značajno smanjuju rizik od prijeloma koji zahvaćaju više od 70% bolesnika s različitim oblicima i stadijima osteoporoze. Učinkovitost fosfonskih kiselina u ovoj bolesti kreće se od 33% do 50%, stoga je prikladnost uporabe bisfosfonata u svakom slučaju potrebno odrediti pojedinačno, uzimajući u obzir specifičnu kliničku sliku, dob pacijenta i moguće rizike.

Terapija bisfosfonatima je također vrlo djelotvorna za onkološke bolesti, primjerice multipli mijelom. Mijelom (Rustitsky-Kalera) je maligna bolest krvnog sustava s dominantnom lokalizacijom tumora u koštanoj srži. Patologija je sklona agresivnom i progresivnom tijeku i klinički se manifestira čestim prijelomima, bolovima u kostima i zglobovima, obilnim krvarenjima i teškom anemijom.

Patogenetski mehanizam razvoja mijeloma predstavlja uništenje koštanog tkiva i oslobađanje kalcijevih iona, koji, nakupljajući se u bubrezima, tvore tvrda kamenja (kamenje). Bisfosfonati (zoledronska kiselina i pamidronat) omogućuju kontrolu tijeka bolesti i postizanje dugotrajne remisije te se koriste kao terapija održavanja nakon primjene glavnog protokola kemoterapijskog liječenja.

Druge indikacije za upotrebu pripravaka fosfonske kiseline su također:

    kronična difuzna induracija i krhkost koštanog tkiva s progresivnim narušavanjem stvaranja krvi u koštanoj srži (bolest mramora);

Biofosfati: upute za uporabu

Tijekom vremena, tijelo bilo koje osobe počinje se istrošiti, a to utječe ne samo na unutarnje organe, nego i na kosti - postaju krhke i lomljive. Ova patologija može biti uvećana nekoliko puta ako osoba pati od određenih bolesti.

Kako bi poboljšali kvalitetu života, ogradili se od bolova u zglobovima, prijelomima kostiju i obamrlosti ekstremiteta, potrebno je poduzeti posebne pripreme.

Određivanje biofosfata

Biofosfati su moderni lijekovi sintetskog podrijetla koji doprinose blokiranju stanica koje uništavaju koštano tkivo tijela. Osim toga, tijekom vremena ovi lijekovi mogu obnoviti strukturu kostiju.

Danas se aktivno koriste za liječenje osteoporoze i drugih patologija koje uzrokuju krhkost kostiju. Mnogi stručnjaci također tvrde da su biofosfati u stanju pogodno djelovati na tijelo tijekom komplikacija raka koje izazivaju tumore u kostima, jer sprječavaju širenje metostaze i smanjuju bol.

klasifikacija

Uobičajeno, ovi lijekovi su podijeljeni u dvije potpuno različite skupine: lijekovi sa i bez dušika.

Evo što je dio aminobiofosfata (sa sadržajem dušika):

  • Natrijev alendronat. Nehormonalna medicina koja regulira metaboličke procese između kostiju i mekih tkiva. Doprinosi obnovi prirodne strukture koštanog tkiva. Može se primijeniti i na žene i na muškarce;
  • Ibandronatna kiselina. To je izvrstan tretman za osteoporozu uzrokovanu menopauzom. Također, ovaj spoj se koristi s prekomjernom količinom kalcija u krvi. Muškarcima nije preporučljivo uzimati ovaj lijek;
  • Zolodronska kiselina. Utječe samo na koštano tkivo, jer je njegov sastav vrlo sličan kostnoj rešetki. Ima snažan anti-edemski i anti-tumorski učinak. Ova kiselina je osnova za stvaranje mnogih modernih biofosfata. Može se nositi s osteohondrozom koja je u progresivnoj fazi;
  • Ibandronat natrij. Aktivno se bori s uništavanjem kostiju, najčešće se koristi kao profilaktičko sredstvo za frakturu kostiju.

Što se tiče jednostavnih biofosfata, koji ne sadrže dušik, oni uključuju:

  • Tulundurska kiselina. Doprinosi nakupljanju fosfata i kalcija u koštanim tkivima, također ih ispunjava mineralima i korisnim tvarima. Aktivno određen za uklanjanje prekomjerne mekoće kosti;
  • Edindronska kiselina. Koristi se za liječenje osteoporoze, uz onkološke patologije i bolesti bubrega.

Mehanizam djelovanja

Budući da su ovi pripravci vrlo slični strukturi prirodnim mineralima, oni prirodno ometaju metabolizam kostiju.

Biofosfati ne dopuštaju rast novih tkiva na kostima, kao i aktivno suzbijanje resorpcije (prirodno uništenje).

Komponente lijeka apsorbiraju se u koštano tkivo i čine ga manje osjetljivim na povlačenje kalcija iz kostiju. Nakon takvog utjecaja, proces uništavanja kostiju je inhibiran.

Unatoč činjenici da će se nakon liječenja ostaci biofosfata izlučiti putem bubrega, određeni dio njih prodrijeti će duboko u koštano tkivo i ostati zauvijek.

Indikacije za uporabu

Danas se često postavlja pitanje zašto se koriste biofosfati i koje se bolesti mogu eliminirati uz pomoć njih.

Većina stručnjaka tvrdi da su vrlo učinkoviti u borbi protiv sljedećih patologija:

  • osteoporoza;
  • problemi s formiranjem koštanog tkiva;
  • mijelom;
  • Pagetova bolest;
  • primarni hiperparatiroidizam:
  • pojava koštanih metastaza ili tumora;
  • višak kalcija u kostima.

Imena droga

Danas, u ljekarnama možete pronaći veliku raznolikost takvih lijekova, a svi se razlikuju ne samo u cijeni, nego iu učincima na tijelo.

Sljedeći lijekovi su najpopularniji i traženiji:

  • Klodronat. Aktivno se bori s osteolizom i ne razvija hiperkalcemiju. Sastavne komponente mijenjaju strukturu koštanog tkiva i ne dopuštaju odvajanje molekula kalcija od fosfata.
    Kondronat se vrlo često propisuje za metastaze u kostima, jer inhibira njihov razvoj i ne dopušta daljnje širenje;
  • Natrijev tiludronat. Ona hrani kosti mineralima i jača ih. Najčešće se propisuje za Pagetovu bolest i deformirajuću osteodistrofiju;
  • Natrijev etidronat. Obnavlja kosti kod osteoporoze, mogu je koristiti samo žene.

Upute za uporabu

Uzmite biofosfate treba strogo u skladu s preporukama liječnika. Obično se lijek daje jednom dnevno, približno 1,5 sata prije obroka.

Preporučuje se uzimanje tableta na prazan želudac. Budući da su biofosfati vrlo čvrsti i slabo topljivi, potrebno ih je isprati toplom vodom.

Nakon uzimanja biofosfata, preporuča se kretanje (hodati pješice) ili barem biti uspravno sljedeća dva sata. To će izbjeći takve nuspojave kao žgaravica i osjećaj težine.

efikasnost

Ako se lijek primjenjuje pravilno i redovito (do 6 mjeseci), pozitivan učinak neće dugo trajati i trajat će 1-2 godine.

Evo kako ti lijekovi utječu na tijelo:

  • vraćanje koštanih struktura;
  • ojačati koštano tkivo i učiniti ga trajnijim;
  • boreći se s pojavom rasta kostiju;
  • su izvrsna prevencija prijeloma.

Nuspojave

Uz nepravilan i nekontroliran unos, uporaba takvih lijekova može prouzročiti ogromnu štetu tijelu.

Evo komplikacija koje se mogu pojaviti zbog nepravilne uporabe:

  • disfunkcija bubrega;
  • zamagljen vid;
  • razvoj bolesti gastrointestinalnog trakta, kao što su čir na želucu, gastritis i razne upale;
  • uporna mučnina;
  • povećan umor i opća slabost;
  • razvoj nekroze koštanog tkiva donje čeljusti.

Iz svega gore navedenog, postaje očito, bez obzira na to koliko su biofosfati djelotvorni i djelotvorni, ipak ih treba uzimati s velikim oprezom i pod nadzorom stručnjaka.

Lijek bi trebao biti odabran, počevši od individualnih karakteristika organizma i same bolesti. Samo u ovom slučaju moguće je poboljšati svoje zdravlje i ne naškoditi tijelu.

Top bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Danas postoje mnogi lijekovi za liječenje bolesti zglobova, neki djeluju na koštanu strukturu, drugi na opće stanje tijela, odnosno pomažu na različite načine. Razmislite o drogama kao što su bisfosfonati, saznajte kako se razlikuju od drugih lijekova i da li zaista pomažu.

Obratite pozornost! Svaki organizam je strogo individualan i samo liječnik može odabrati trenutni tretman.

Tek nakon dijagnosticiranja organizma utvrđen je uzrok osteoporoze, može li se uzeti za liječenje. Bisfosfonati su moderni lijekovi namijenjeni za zaustavljanje simptoma i razvoj osteoporoze. Pokazuje za jačanje koštanog tkiva, posebno za žene tijekom menopauze

Što je osteoporoza i zašto je to važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja njegove snage i povećane krhkosti. U početku se razvija blagi pad gustoće kostiju (osteopenija), a zatim postaje abnormalno porozan i stlačiv, poput spužve. Takvo kršenje strukture kostura dovodi do čestih prijeloma.

Kosti se sastoje od proteina, kolagena i kalcija - tvari koje osiguravaju njegovu snagu (vidi proizvode koji sadrže kalcij). Kod poremećaja ravnoteže ovih komponenti nastaju ozljede u obliku pukotina (fraktura vrata bedrene kosti) ili razaranja (kompresijski prijelom kralježnice). Neki pacijenti već nekoliko godina uopće ne znaju o prisutnosti oštećenja.
Razvoj bolesti možete posumnjati na sljedeće simptome:

  • kronična bol, lokalizirana na mjestu prijeloma;
  • smanjenje visine, zakrivljenost kralježnice, spuštanje;
  • frakture s minimalnom tjelesnom aktivnošću, koje padaju s visine svoje visine, a lokalizirane su uglavnom u području rebara, kukova, kralježnice, stopala i zglobova.
  • sporo spajanje kostiju.

Osteoporoza nije samo medicinski nego i društveno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente populacije u svijetu.

statistika

  • Prijelom kukova se češće javlja u osoba starih 75-80 godina; druge vrste fraktura karakteristične su za osobe starosti 50-59 godina i smanjuju se s dobi.
  • Gubitak 10% gustoće kosti povećava rizik od prijeloma kralježnice za 2 puta, vrat femura 2,5 puta.
  • Do 2050. godine frakture kuka u muškaraca iznosit će 310%, a kod žena 240% više nego sada.
  • Svakih 3 sekunde u svijetu se dijagnosticira fraktura uzrokovana osteoporozom; fraktura kompresije kralježnice - svakih 22 sekunde.
  • Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom osjetljivošću kostiju (oko 80%), uključujući i one koji su već imali najmanje jedan prijelom, nisu svjesni svoje bolesti i ne uzimaju pilule za osteoporozu.
  • Smrtnost nakon frakture kuka u oba spola povećava se s godinama i najvjerojatnije je unutar godine dana nakon ozljede i iznosi oko 20%.
    Glavni cilj u liječenju osteoporoze je sprječavanje prijeloma smanjenjem gubitka kosti, povećanjem njegove gustoće i vraćanjem čvrstoće kosti. Rano otkrivanje i pravodobno započeto specifično liječenje značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Oko 200 milijuna žena širom svijeta je pogođeno ovom bolešću;

  • svaka deseta žena u dobi od 60 godina
  • peti u dobi od 70 godina
  • dva od pet nakon 80
  • dva od tri nakon 90.

Što je bisfosfonat

  1. To su generička imena za skupine lijekova koji smanjuju progresivni gubitak kostiju. Ovi lijekovi se koriste za liječenje osteoporoze i drugih sličnih bolesti.
  2. Aktivni sastojci pripravaka namijenjeni su smanjenju dekalcifikacije kod osoba koje pate od osteoporoze i krhkosti kostiju.
  3. Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Ovo je zanimljivo! U davnoj prošlosti, bisfosfonati su se koristili u naftnoj i tekstilnoj industriji kao deterdženti, kao iu poljoprivredi kao gnojiva.
U 19. stoljeću ove su se kemikalije koristile u strojarstvu kao inhibitori korozijskih procesa. Zbog te su osobine široko korišteni u medicini, tek sada njihova glavna svrha je usporiti proces kvarenja koštanog tkiva u ljudskom tijelu, a ne korozivno razaranje dijelova u strojevima i mehanizmima.

Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Bisfosfonati, ili kako se još nazivaju "difosfonati", sadrže dvije fosfonske kiseline, koje čine osnovu svih fosfor-organskih spojeva.

Svi suvremeni bisfosfonati podijeljeni su u dvije klase:

Obje vrste lijekova već su dokazale svoju učinkovitost i naširoko se koriste u medicini.

Indikacije za uporabu

Skupina pripravaka bisfosfonata poznata čovječanstvu od sredine 19. stoljeća. Izvorno se koristio u strojarstvu kako bi se spriječila korozija, ili kao gnojivo ili sredstvo za čišćenje u taktilnoj i naftnoj industriji.

Nakon što su bifosfonati počeli proučavati, kao lijek, a to se događalo kasnih 70-ih, dobili su vodeću ulogu u liječenju osteoporoze i njezinih komplikacija.

Danas je njihova uporaba opravdana, pogotovo kada su u pitanju bolesti mišićnoskeletnog sustava s fokalnom resorpcijom koštanog tkiva.

  • Kroz korištenje lijekova ove skupine blokira proces uništavanja kosti, kao rezultat - oni postaju robusniji. Također, bisfosfonati mogu pomoći u zaštiti kosti od posljedica raka ili drugih bolesti.
  • U praksi, lijekovi se koriste za ublažavanje bolova u kostima, posebno uzrokovanih mijelomom i metastazama. Primjenjuje se kako bi se smanjile teške razine kalcija u krvi, ojačala kost i smanjile frakture.
  • Bisfosfonati se vrlo učinkovito koriste u osteoporozi, u mijelomima, poremećajima u funkcioniranju koštanog tkiva, kod Pagetove bolesti, u primarnom hiperparatiroidizmu, kao iu tumorima i metastazama, posebno onima koji su kombinirani s hiperkalcemijom.

Pomaže li lijek?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.

Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.

  1. Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
  2. Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.
  3. Kao rezultat toga, kosti postaju slabe, stanjive i lomljive.
  4. Kada se bisfosfonati ubace u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja, a proces samouništenja počinje se aktivirati, što potiskuje signale za uništenje.

Uzimajući ove lijekove, liječi se osteoporoza, u kojoj kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Kada se koristi u liječenju, mehanizam djelovanja

Glavno farmakološko djelovanje bisfosfonata je stvaranje prepreka za prirodno uništavanje koštanog tkiva kod određenih bolesti. Osim toga, ovi lijekovi imaju antitumorski i analgetski učinak.

Bisfosfonati se uspješno koriste za liječenje impresivnog popisa bolesti:

  • osteoporoza;
  • metastaze koštanog tkiva;
  • bubri;
  • hiperkalcemija;
  • deformiranje osteodistrofije;
  • mijelom;
  • osteogenesis;
  • giperparatireorez;
  • oštećenje formacije kosti.

Temelj kompleksnih učinaka bisfosfonata na živi organizam je mehanizam inhibicije osteoblasta. Osteoblasti su mlade stanice koje, s pretjeranim rastom, značajno slabe stabilnost koštanog tkiva, stoga je u liječenju osteoporoze važno spriječiti njihovu aktivnu formaciju.

  1. Lijek je uključen u proces sinteze proteina i usporava razgradnju koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti zadržavaju svoju snagu, a vjerojatnost prijeloma je značajno smanjena.
    U kompleksnoj terapiji, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Nazivi medicinskih proizvoda ne ukazuju na prisutnost dušika u njima.
    Štoviše, bisfosfonati imaju anestetički učinak i smanjuju tumore, čime značajno poboljšavaju stanje pacijenata.
  2. Ti se lijekovi koriste u onkologiji jer se uspješno nose s posljedicama razvoja stanica raka i sprječavaju njihov rast.
  3. U kompleksnoj terapiji, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Nazivi lijekova ne ukazuju na prisutnost dušika u njima, ali se njihovi učinci na tijelo znatno razlikuju.

Kako djeluju bisfosfonati?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

  • Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.
  • Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.
  • Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
  • Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.

Kao rezultat toga, kosti postaju slabe, stanjive i lomljive.

Kada se bisfosfonati ubace u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja, a proces samouništenja počinje se aktivirati, što potiskuje signale za uništenje.

Uzimajući ove lijekove, liječi se osteoporoza, u kojoj kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Bisfosfonati za osteoporozu: jesu li toliko učinkoviti i sigurni?

Bisfosfonati su sintetski analozi prirodnih pirofosfata, koji su osnova koštanog matriksa i inhibiraju razaranje koštane tvari.

Kako djelovanje bisfosfonata još nije potpuno jasno. Dokazano je samo da se kombiniraju s hidroksiapatitnim segmentima kosti, smanjuju njihovo savijanje i snižavaju razinu hidroksiprolina i alkalne fosfataze u sustavnoj cirkulaciji. Oni inhibiraju aktivnost osteoblasta, koji usporavaju resorpciju koštanog tkiva.

Neke vrste bisfosfonata mogu blokirati proces proizvodnje mevalonata, glavne supstance koja je neophodna za stvaranje osteoblasta, kao i smanjiti razinu geranil difosfata uključenog u stvaranje osteoklasta. Osim toga, ovi spojevi imaju antitumorske i analgetske učinke.

Bisfosfonati, ovisno o kemijskoj strukturi, podijeljeni su u dvije skupine:

  • one koje ne sadrže dušikove atome;
  • aminobisfosfonati, koji uključuju dušik.

Koja je njihova prednost?

Aminobisfosfonati su oni lijekovi koji su neophodni u liječenju osteoporoze, sadrže dušik u svom sastavu. Oni su učinkovitiji od sredstava bez dušika, s posebnom pažnjom trebaju ih koristiti žene. Aminobisfosfonati se ne mogu uzimati dugim ciklusima. Sljedeće se može dodati na popis najboljih lijekova ove vrste:

  1. Zolcdronat. Vrlo selektivno utječe na koštano tkivo, samo na mjestu gdje kosti prolaze degenerativne promjene. Alat može uzrokovati resorpciju kosti djelovanjem na osteoklaste. Međutim, alat ne može negativno utjecati na mineralizaciju. Glavni aktivni sastojak u ovom slučaju je zoledronska kiselina. Prodaje se u obliku koncentrata za infuziju.
  2. Bondronat. Sadrži ibandronsku kiselinu koja ima pozitivan učinak u liječenju osteoporoze. Prikladno je koristiti ovaj lijek za prevenciju osteoporoze. Može ga koristiti žena u razdoblju nakon menopauze. Uspješno se kombinira s tabletama spolnih hormona. Muškarci se propisuju u slučajevima kada postoje stvarne kliničke manifestacije bolesti. Bondronat se može koristiti kada je biokemijska analiza krvi zabilježena hiperkalcemija.
  3. Alendronska kiselina. Ne-hormonalni lijek koji može uspješno ispraviti metabolizam kostiju. Alat je u stanju učinkovito stimulirati osteogenezu. Prodaje se u obliku tableta. Uzima se 1 puta tjedno. Trajanje liječenja određuje liječnik u skladu s zdravstvenim stanjem pacijenta.
  4. Clodronska kiselina. Danas je jedan od lijekova eksperimentalne medicine, sposoban je selektivno smanjivati ​​mikrofage. U farmaceutskoj industriji proizvodi se pod nazivima Clodron i Bonefos. On igra ulogu inhibitora koštane resorpcije. Smanjuje vjerojatnost prijeloma, ima analgetski učinak.

Značajke uporabe

Bisfosfonati - lijekovi koje ne možete sami koristiti. Za imenovanje i kontrolu njihove uporabe treba samo specijalista. Lijekovi u ovoj skupini slabo se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Zato liječnici savjetuju uzimanje na prazan želudac i barem sat prije obroka. Ali ne zaboravite da bisfosfonati imaju vrlo negativan učinak na želudac. Stoga, osoba treba što je brže moguće pomoći pri probavi sredstava. Ne možete zauzeti vodoravni položaj nakon što pritisnete tabletu unutra.

  • Zbog slabe apsorpcije, lijek se mora pažljivo uzeti s kalcijem.
  • Lijekove koji sadrže kalcij bolje je uzimati 2-3 sata nakon primjene bisfosfonata.
  • Prvu intravensku primjenu lijekova iz ove skupine prate opće negativne manifestacije (vrućica, jaka bol u mišićima, vrtoglavica, mučnina).
  • Sljedeći snimci neće dati tako jaku reakciju ili se neće pokazati uopće.
  • S obzirom na privremeni negativni učinak, te simptome ne treba liječiti.

Za učinkovitije bisfosfonate njihova terapija treba provoditi u kombinaciji s dodatcima kalcija i vitaminom D. Glavna kontraindikacija za uporabu takvih lijekova je zatajenje bubrega. Prije početka liječenja, pacijent mora:

  • ozbiljne bolesti kardiovaskularnog sustava;
  • patologije i teške erozivne bolesti gastrointestinalnog trakta;
  • osjetljivost na lijek.

Jednostavni bisfosfonati - od čega odabrati?

Jednostavni bisfosfonati uključuju:

  1. Tiludronat (Skelid) se propisuje za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Uzmite 1 put dnevno (400 mg) 2 sata prije jela ili 2 sata nakon jela. Operite ga s malo vode ili voćnog soka. Trajanje terapije je 3 mjeseca. Nakon pauze od 6 mjeseci, tečaj se može ponoviti.
  2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) propisan je za deformiranje osteodistrofije, osteoporoze, hiperkalcemije, koja se razvija na pozadini malignih tumora i za oksalatne kamence u bubrezima. Oslobodite ih u injekcionim i oralnim oblicima. Liječenje se obično propisuje kalcijem, magnezijem i vitaminom D. Režim liječenja ovisi o težini bolesti i starosti pacijenta. Lijekovi na bazi etidronata odobreni su za primjenu u djece mlađe od 3 godine. Za liječenje i prevenciju osteoporoze, lijek se koristi u dozi od 5-7 mg / kg za 2-3 mjeseca, nakon 1-2 mjeseca, liječenje se ponavlja. S smanjenjem mineralne gustoće kostiju i gubitkom spužvaste tvari u bolesnika s reumatoidnim artritisom, trajanje terapije je najmanje 12 mjeseci u dnevnoj dozi od 5-10 mg / kg težine. Dnevnu dozu treba podijeliti u dvije doze. U pozadini liječenja, morate slijediti dijetu bogatu kalcijem i po potrebi uzimati farmaceutske pripravke.
  3. Klodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) propisuje se za osteoporozu, gubitak kosti, za prevenciju koštanih metastaza u bolesnika s primarnim rakom dojke, te za onkologiju s hiperkalcemijom. Dostupni su ambulantni i oralni oblici. Pripravci za oralnu primjenu koji sadrže klodronat ne smiju se uzimati s tekućinama koje sadrže dvovalentne katione (mlijeko, mineralna voda). Kapsule se ne žvaču. Tableta (800 mg) može se podijeliti u dvije polovice, ali ih treba uzimati istovremeno, bez mljevenja i žvakanja. Injekcijski oblik se otopi u 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze. Režim liječenja u svakom slučaju odabire se pojedinačno.

Tijekom liječenja bisfosfonatima u tijelo se mora dostaviti dovoljna količina tekućine, također je potrebno pratiti funkcioniranje bubrega i razinu kalcija u krvotoku.

Aminobisfosfonati - napredniji oblik lijekova

Među aminobisfosfonatima koji se najčešće propisuju:

  1. Zoledronska kiselina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno utječe na koštano tkivo, inhibira aktivnost osteoklasta koji uzrokuju lizu kostiju. Stoga se uspješno koristi u bolesnika s osteoporozom. Glavno obilježje zoledronata je da suzbija resorpciju koštane tvari i istodobno ne pokazuje nepoželjan učinak na proces formiranja i mineralizacije koštanog tkiva, na njegova mehanička svojstva. Dodjeljivanje u obliku sporih intravenskih infuzija. Režim liječenja ovisi o težini bolesti, ali kako bi terapijski učinak prve doze bio maksimalan, drugi se sustav može postaviti tek nakon tjedan dana.
  2. Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Ovaj bisfosfonat se propisuje za liječenje i prevenciju osteoporoze, uključujući tijekom menopauze, za prevenciju prijeloma kostiju, koštanih metastaza, viška kalcija uzrokovanog rakom.
    Oralni oblici doziranja se uzimaju jedan sat prije obroka, uzimanje lijekova ili tekućina (osim obične vode). Nakon uzimanja lijekova na bazi Ibandronata, morate biti u vertikalnom položaju 1 sat. Nemojte dopustiti njihov prijem noću.
    Intravenske injekcije dopuštene su samo u bolničkom okruženju. Neophodno je osigurati da aktivna tvar ne uđe u arteriju i susjedna tkiva kada je IV.
  3. Alendronska kiselina (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonski inhibitor resorpcije kostiju, normalizira metabolizam kostiju, aktivira osteogenezu, kontrolira ravnotežu između procesa razaranja i obnove, potiče stvaranje koštanog tkiva normalne histološke strukture. Primeniti sa postmenopauzalnom i senilnom osteoporozom da spriječi prijelome, s Pagetovom bolešću i malignom hiperkalcemijom.
  4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) uključuju režim liječenja osteoporoze i deformirajućeg osteitisa. Dostupno u tabletama.

Antiresorptivna (sprečavanje gubitka koštane mase), zastarjela

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 i 1100 rub) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. U farmaceutskoj industriji sintetiziran je rekombinantni humani kalcitonin, kao i kalcitonin svinja i lososa.

Nuspojave: nazalno krvarenje, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje mogu se pojaviti s nazalnim putem davanja. Pri uporabi injekcijskog oblika kalcitonina može doći do upale na mjestu injiciranja.

Lijek je prethodno korišten kao antiresorptivan (sprečavanje resorpcije kostiju). Imao je prilično skromnu bazu dokaza, donekle smanjivši učestalost fraktura kralješaka i zaustavivši akutnu bol povezanu s osteoporotičkim frakturama. Posljednjih godina prikupljene su informacije o povećanju učestalosti novo registriranih onkopatologija u bolesnika koji su koristili miokalcij. Lijek se uklanja iz preporuka za liječenje osteoporoze, ostajući na tržištu kao sredstvo. Smanjenje boli kod vertebralnih fraktura s osteoporozom i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator estrogenskih receptora II generacije, skraćeno SMER. Lijek ima estrogenski učinak u koštanom tkivu, ali se ponaša kao antiestrogen u endometriju. To vam omogućuje da spriječite moguće nuspojave, uključujući rizik od razvoja raka.

Nuspojave: Kod uporabe Raloksifena može se povećati težina vrućih trepće; rizik tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava je vjerojatniji tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Do danas, učinkovitost lijeka nije dokazana, jer nije dokazana, a smanjuje rizik od ekstravertebralnih fraktura.

Učinkovito antiresorptivno

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 rub) je ljudsko antitijelo (IgG2) koje blokira stvaranje i aktivnost osteoklasta, koji su odgovorni za resorpciju kosti. Proli jača kosti, povećava njihovu mineralnu gustoću, sprječava prijelome. Lijek se daje dvaput godišnje ispod kože u bedro ili trbuh. Namijenjen eliminiranju osteoporoze:

  • kod žena nakon klimatskih promjena s tendencijom lomova različite lokalizacije;
  • kod muškaraca sa smanjenom gustoćom kostiju i rizikom od prijeloma kralježnice uslijed terapije hormonskom supresijom.

Denosumab je lijek izbora u slučaju rizika od višestrukih faktora prijeloma, kao i netolerancije prema drugim metodama terapije osteoporoze.

Lijek se primjenjuje 1 puta u šest mjeseci. Istraživan je u kliničkim ispitivanjima od 2004. godine. Paralelno s osteoporozom, proučavan je i za liječenje metastatskih tumorskih lezija kostiju. Nasuprot tome, bisfosfonati nisu kontraindicirani u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Lijekovi koji povećavaju koštanu masu

Teriparatid (Forteo)

Lijek je jedini učinkovit anaboličar koji stimulira rast kostiju. Pokazan je kod postmenopauzalne, primarne, senilne osteoporoze i idiopatskih oblika kod muškaraca. Tijek terapije je od 12 do 18 mjeseci. To je lijek izbora kada su bisfosfonati nedjelotvorni. U Rusiji, proizveden pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je sintetički analog ljudskog paratiroidnog hormona, koji je uključen u regulaciju metabolizma kalcija. Za razliku od drugih lijekova za osteoporozu, koji smanjuju resorpciju kostiju, teriparatid potiče rast novog koštanog tkiva.

Ovaj lijek se koristi za liječenje slučajeva teške osteoporoze u žena i muškaraca različite etiologije. Lijek stimulira aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog koštanog tkiva, jača kosti i sprječava prijelome.

Način primjene: Preporučena doza je 20 mg dnevno. Teriparatid se ubrizgava subkutano u bedro ili abdomen.

Forteo se ne smije koristiti:

  • alergični na njegove sastojke;
  • djeca i adolescenti;
  • trudne ili dojilje;
  • kod malignih neoplazmi kostiju;
  • tijekom ili nakon radioterapije;
  • s hiperkalcemijom;
  • hiperparatireoidizam i Pagetova bolest;
  • ozbiljne bolesti bubrega.

Svi lijekovi navedeni u ovom članku su lijekovi na recept i nisu namijenjeni za samoliječenje. Zbog mogućnosti ozbiljnog oštećenja zdravlja, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom prije korištenja tih lijekova.
zdravotvet.ru

klasifikacija

Pripravci bisfosfonata uvjetno su podijeljeni u dvije skupine koje su potpuno različite u svojim djelovanjima:

  • Lijekovi sa sadržajem dušika;
  • Pripravci bez dušika.

Bisfosfonati koji sadrže dušik (aminobisfosfonati) - sadrže sljedeće tvari:

  1. "Alendronat natrij" je nehormonski lijek koji ispravlja metabolizam između koštanog tkiva i oblikuje njegovu normalnu strukturu. Moguća uporaba za muškarce i žene.
  2. "Ibandronatna kiselina" je lijek u trećoj generaciji bisfosfonata. Dobro je dokazano u liječenju postmenopauzalne osteoporoze u žena. Ibandronatna kiselina se široko koristi za hiperkalcemiju (pretjerano povećanje kalcija u krvi). Muškarcima se ne preporučuje uporaba ovog lijeka.
  3. "Zoledronska kiselina" - karakterizirana je sposobnošću selektivnog djelovanja na koštano tkivo. Lijek selektivno utječe na strukturu kosti zbog svoje sličnosti s koštanom mrežom. Važan učinak je antitumorsko svojstvo. Na temelju ove kiseline dobivaju se sljedeći bisfosfonati: "Zoledronat", "Zometa". Imenovan u liječenju progresivnih oblika osteoporoze.
  4. "Ibandronat natrij" (Bonviva, Bondronat, pripravci na temelju njega) smanjuje aktivnost osteoklasta, smanjuje razgradnju kostiju. Uglavnom se koristi za profilaktičko liječenje prijeloma u žena u postmenopauzi.

Važno je! Aminobisfosfonati su učinkovitiji u liječenju osteoporoze u žena.

Bisfosfonati bez dušika:

  • Natrijev tiludronat (tiludronska kiselina) - nakuplja fosfatne i kalcijeve spojeve u kostima, doprinoseći njihovoj mineralizaciji i jačanju. Koristi se u slučajevima pretjerane mekoće kostiju ili liječenja Pagetove bolesti. Nije dodijeljeno djeci.
  • "Etidronat" ("Didronel", "Ksipifon", etidronska kiselina) preporučuje se za liječenje osteoporoze s popratnim onkološkim procesima, s Pagetovom bolešću i bubrežnim patologijama. Uvijek se propisuje zajedno s dodatkom kalcija.
  • "Clodronate" (natrijev klodronat, "Bonefos", "Clobir") propisan je za primarni rak dojke, za pravovremenu prevenciju razvoja koštanih metastaza. Ometa razvoj hiperkalcemije i osteolize.

Bifosfonati - oblici doziranja koji se prodaju isključivo na recept i pod obveznim nadzorom liječnika. Prijem bez liječničkog recepta može biti štetan za zdravlje! Nemojte sami dijagnosticirati osteoporozu!

Kako uzimati bisfosfonate

Glavna stvar u uzimanju lijeka je da ga koristite strogo na prazan želudac, pola sata prije obroka, što će uvelike poboljšati učinak ljekovitih tvari. Ne smijemo zaboraviti da lijekovi iz ove skupine mogu uzrokovati upalu gastrointestinalnog trakta. Stoga, nakon uzimanja lijeka, potrebno je biti u uspravnom položaju oko sat vremena, što će značajno smanjiti rizik od erozije želuca.

Savjet! Bifosfonate treba piti samo vodom u velikim količinama.

Moguće komplikacije tijekom liječenja bisfosfonatima

Ovi spojevi pokazuju visok učinak kod osteoporoze, ublažavaju bolove u malignim tumorima, koji su popraćeni metastazama u kostima, uklanjaju hiperkalcemiju povezanu s rakom, ali imaju mnoge nepoželjne nuspojave.

Među glavnim negativnim učincima opaženim tijekom liječenja bisfosfonatima, treba poništiti:

  • toksični učinak na bubrege;
  • hipokalcemija koja je rezultat upotrebe intravenskih oblika doziranja;
  • osteonekroza čeljusti, koja se razvija u liječenju bisfosfonata koji sadrže dušik;
  • visok rizik od prijeloma kuka tijekom liječenja zoledronatima, što je povezano s blokiranjem procesa obnove u kostima oboljelih od raka;
  • atrijalna fibrilacija, osobito u bolesnika s patologijama kardiovaskularnog sustava;
  • dispeptički poremećaji: gastralgija, konstipacija ili labava stolica, mučnina, disfagija;
  • čirevi probavnog sustava;
  • groznica, mijalgija i drugi simptomi slični gripi koji su uzrokovani aktivacijom T-limfocita;
  • kožne reakcije (osip, eritem);
  • opća slabost;
  • gubitak vida, bol u oku, konjunktivitis i skleritis;
  • alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktički šok.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Treba imati na umu da se pri imenovanju bisfosfonata i:

  • NSAID povećavaju rizik od neželjenih učinaka na probavni sustav;
  • kada se uzimaju paralelno s diureticima u petlji, povećava se vjerojatnost hipokalcemije i hipomagnezemije;
  • u kombinaciji s aminoglikozidima povećava se toksični učinak na bubrege;
  • Uz liječenje bisfosfonatima, alkohol nije dopušten.

Nemoguće je miješati injekcijske oblike s drugim lijekovima u jednu špricu.

Farmakološko djelovanje

Bisfosfonati (difosfonati) se tako nazivaju, jer molekule tih tvari sadrže dva fosfonata (PO)3). Ovi kemijski spojevi su najbliži analogni prirodnim pirofosfatima, koji se ne odcjepljuju enzimima koji se nalaze u ljudskom tijelu.

Glavna svrha bisfosfonatnih lijekova je stabilizirati kostur u bolestima koje prati brzi gubitak kostiju.

Razumjet ćemo kako se to događa. Normalno, tijelo proizvodi dvije vrste stanica s različitim funkcijama:

  1. Osteoklasti - doprinose resorpciji (uništavanju) starih skeletnih stanica.
  2. Osteoblasti - uključeni su u stvaranje novog tkiva.

S osteoporozom, oni se jednostavno ne nose sa svojim zadatkom, dok osteoklasti i dalje redovito oslobađaju stare stanice.

Prevencija osteoporoze i liječenje temelji se na učincima bisfosfonata na osteoklasima, koji se sastoji u inhibiranju njihovog rasta i započinjanju procesa njihovog samouništenja, zbog čega je stanjivanje kosti suspendirano. Druga važna točka: lijekovi zadržavaju u kostima toliko potreban kalcij i fosfor.

Osim toga, bisfosfonati se koriste u kompleksnoj terapiji pacijenata oboljelih od raka u liječenju i kako bi se spriječila pojava metastaza pogođenih kostima raka dojke, pluća, prostate, bubrega i štitnjače.
Ulaskom u tijelo i nakupljanjem lijekova:

  • smanjiti povišene razine kalcija u krvi - hiperkalcemija, što je popratni znak metastatskih lezija kostiju;
  • spriječiti stvaranje novih žarišta bolesti - metastaze;
  • imaju analgetski učinak.

Nesumnjiva prednost je da su ti lijekovi nehormonski i ne preopterećuju kardiovaskularni sustav. Značajan nedostatak može se nazvati slabom topljivosti, što komplicira apsorpciju tijela.

Skupine lijekova

Postoje dva glavna tipa bisfosfonata koji se razlikuju u načinu na koji djeluju na osteoklase:

  • Bez plina, ili sredstva prve generacije.
    Takvi lijekovi na temelju njih, kao što su Etidronat, Clodronate, Tiludronate, se aktivno koriste. Destruktivni učinci na osteoklasti su zbog asimilacije potonjih. Etidronat i klodronat uspješno se koriste u složenom liječenju onkologije.
  • Aminobisfosfonati, sa sadržajem dušika, lijekovi druge generacije.
    Učinkovitije zbog svoje selektivnosti kada djeluju na osteoklasti i produljenog djelovanja koje mogu imati, jer ne apsorbiraju osteoklasti, za razliku od dušika. To su lijekovi kao što su Pamidronat i Alendronat. Učinkovito za osteoporozu uzrokovanu menopauzom kod žena, u liječenju oboljelih od raka s metastazama u kostima.

Trenutno su već uvedena sredstva koja sadrže dušik, a stručnjaci se odnose na treću generaciju bisfosfonata. Njihovi aktivni sastojci su ibandronat i zoledronska kiselina. Među najčešćim lijekovima, to su Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) ima posebnu molekularnu strukturu (prisutnost dva atoma dušika u bočnom lancu), koja određuje veći potencijal zoledronske kiseline i uzrokuje naglo povećanje aktivnosti lijeka u usporedbi s lijekovima prethodne generacije.

Varijante upotrebe droga: oralne i intravenske.

Što trebate znati pri liječenju bisfosfonata

Kao što znate, sve što je u žlici predstavlja lijek u čaši može postati otrov. Stoga, kada se koriste bisfosfonati, važno je slijediti upute za doziranje i pažljivo pročitati popis kontraindikacija i drugih potrebnih informacija navedenih u bilješci. Iz istih razloga, samozdravljenje je opasno.
Lijekovi se mogu koristiti samo prema uputama liječnika!

Značajke recepcije

Budući da su bisfosfonati prilično ozbiljni lijekovi, puni nuspojava, preporuča se da se primjenjuju određena pravila kod primjene:

  1. Uzimajte ujutro na prazan želudac, u isto vrijeme s puno vode.
    Nakon ovog jela nije dopušteno prije jednog sata.
  2. Isprati isključivo običnom negaziranom vodom. Sva druga pića inhibiraju učinak lijeka.
  3. U roku od sat i pol nakon uzimanja moguće je zadržati okomiti položaj. Tijekom tog vremena, lijek će doći do crijeva, što umanjuje svoj iritantni učinak na zidove jednjaka i želuca.
  4. Preporučljivo je uzimati kalcij ili vitamin D paralelno s bifosfonatima, ali ih treba konzumirati u skladu s dvosatnim vremenskim intervalima. Istovremeni prijem tih sredstava je isključen.

Parenteralni bisfosfonati daju se intravenskom infuzijom (kapanje) metodom unutar 2-3 sata.
Brzo ubrizgavanje lijekova može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, koje na pozadini hiperkalcemije povezane s rakom može biti fatalno.
Ograničenja za uzimanje bisfosfonata su:

  • trudnoća,
  • razdoblje laktacije
  • dobi do 18 godina
  • individualna nesnošljivost,
  • zatajenje bubrega
  • bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.

Ako strogo slijedite ove savjete, možete izbjeći komplikacije ili ublažiti moguće nuspojave lijekova tijekom liječenja.

Nuspojave

Među najčešćim negativnim učincima uzimanja bisfosfonata su:

  • u probavnom sustavu - iritacija sluznice želuca i dvanaesnika, gastritis, krvarenje, mučnina, bol u želucu, nadutost i konstipacija;
  • glavobolje i bolovi u mišićima;
  • artralgije;
  • bolesti bubrega i jetre zbog nakupljanja otrovnih tvari;
  • hipokalcemija - nedostatak kalcija u krvi;
  • alergijske simptome.

Ako bifosfonate upotrebljavate proizvoljno i nekontrolirano, moguće su značajnije komplikacije, kao što je fibrilacija - desinhronizacija brzine otkucaja srca, osteonekroza čeljusti i prijelomi femura.

Međutim, manifestacija svih tih neželjenih simptoma nije uočena kod svih bolesnika. Ispravno izračunati tretman i adherencija pomažu izbjeći nuspojave i smanjiti rizik od komplikacija.

Mišljenje ljudi

Imam postmenopauzalnu osteoporozu, jednom godišnje uzimam Zoledronsku kiselinu. Prvi put u roku od 3 dana pojavili su se simptomi slični gripi, a paracetamol je vidio da ih eliminira.

Naknadne infuzije su dobro podnosile. Redovito se podvrgavam denzitometriji kosti, liječnik je zabilježio pozitivan trend.

Maria, Moskva

Što liječnici misle

Bisfosfonati se uspješno koriste u liječenju različitih tipova osteoporoze, smanjuju vjerojatnost prijeloma, uključujući zglobove kuka.

Ali, nažalost, imaju neke kontraindikacije za uporabu i niz vrlo ozbiljnih nuspojava, stoga se mogu liječiti samo pod strogim liječničkim nadzorom i uz obvezno razmatranje laboratorijskih parametara. Potrebno je strogo se pridržavati propisanog režima liječenja.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bifosfonati su dostupni isključivo na recept. Pohranite ih u mraku, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.
osteocure.ru

instrukcija

Uzimajući bisfosfonate, morate se pridržavati ovih preporuka:

  1. Uzmite lijek u obliku tableta ili kapsula potrebno ujutro na prazan želudac;
  2. Isperemo tabletu s 1 čašom vode (200 ml);
  3. Nakon uzimanja lijeka nije preporučljivo sjediti ili leći;
  4. Hranu možete jesti za 30-40 minuta.

Često je trajanje liječenja osteoporoze s bisfosfonatnim lijekovima oko 3-5 godina. Lijek se može davati 1 puta dnevno ili 1 put tjedno.

Uzorak cijene

Cijena bisfosfonata za liječenje osteoporoze ovisi o nazivu lijeka, tvrtki i državi proizvođača, također o farmakološkom sastavu i kemijskoj formuli.

Predstavljamo približne cijene nekih lijekova:

  1. Alendronat (cijena pripravaka ibandronske kiseline - 270-700 rubalja);
  2. Zoledronska kiselina (troškovi liječenja u razdoblju od 12 mjeseci kreću se od 15.500 do 35.000 rubalja);
  3. Pamidronat (cijena se kreće od 5 do 10 tisuća rubalja);
  4. Klodronat (cijena - 8-17 tisuća rubalja);
  5. Bondronat (cijena se kreće od 7 do 9 tisuća rubalja).

Više informacija o terapiji osteoporozom bisfosfonatima može se naći u sljedećem videu:

Bisfosfonati - lijekovi za osteoporozu, koji su sastavni dio cjelovitog medicinskog učinka na tijelo pacijenta. Pridržavajući se propisanog tijeka liječenja, možete obnoviti zdravlje svog tijela. Vodite brigu o svom zdravlju!

Recenzije

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, svake godine 20. listopada je dan borbe protiv osteoporoze. Nažalost, u posljednje vrijeme broj pacijenata s ovom bolešću značajno se povećao.

Naravno, takva bolest nije smrtonosna, ali daje puno problema pacijentima, a također značajno smanjuje kvalitetu života.

Štoviše, zbog činjenice da stariji ljudi nakon frakture kuka umiru u većem postotku nego s drugom bolešću. Za većinu ljudi, bisfosfonati su nada za oporavak.

Prema riječima S.Rodionove, doktora medicinskih znanosti, situacija s osteoporozom je vrlo teška, jer danas postoji nedovoljno zasićenje tijela hranjivim tvarima i elementima, loše navike, konzumiranje droga, alkohola, niska tjelesna aktivnost - i kod muškaraca i kod žena koji doprinosi razvoju i razvoju osteoporoze.

Potreba za dobrim lijekovima za borbu protiv osteoporoze je opravdana.
Prema mišljenju stručnjaka, bisfosfonati nisu lijek za sve, njihova uporaba treba biti granica zdravog razuma, iako je potrebno osloniti se na njih za liječenje i za zaustavljanje rasta koštanog tkiva malignih stanica, jer je za pacijente najsigurniji način prevladavanja najtežih bolesti u svijetu.

zaključak

Korištenje skupine lijekova bisfosfonata, omogućuje vam da ojačate kosti i zdravlje, ali slijedeći sve gore navedeno, morate razumjeti da samo-liječenje i samoprepotreba takvih lijekova može dovesti do neželjenih štetnih učinaka.

VAŽNO JE ZNATI! Jedini lijek za artritis, artritis i osteohondrozu, kao i za druge bolesti zglobova i mišićno-koštanog sustava, koje preporučuju liječnici!