Glavni / Ručni zglob

Pregled bisfosfonata - lijekova za liječenje osteoporoze

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Bisfosfonati - skupina lijekova koji imaju sposobnost usporiti uništavanje koštanog tkiva. Glavni smjer upotrebe ovih lijekova je liječenje bolesti koje prate povećana krhkost i krhkost kostiju, kao što je osteoporoza.

FOSAMAX je prvi lijek za osteoporozu odobren od strane Uprave za hranu i lijekove Sjedinjenih Država prije 10 godina. Ovaj bisfosfonat brzo obnavlja koštano tkivo uz minimalne nuspojave.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze bilo kojeg oblika (primarne i sekundarne) propisani su kao glavni lijekovi koji se prvo koriste (lijekovi prve linije). One su neophodne u terapiji, a njihova je učinkovitost visoka i klinički dokazano - uzimanje bisfosfonata smanjuje rizik od fraktura kostiju za 30-50%.

Razmotrimo detaljnije što su bisfosfonati, kako djeluju, koja su obilježja njihove uporabe i moguće negativne učinke liječenja.

Mehanizam djelovanja

Bisfosfonati su dobili svoje ime zbog strukture molekule, uključujući dva fosfonata - organskih spojeva koji sadrže fosfor.

Shematski prikaz bisfosfonatne molekule

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se s kalcijem i prodiru u koštano tkivo, akumuliraju i zadržavaju se dugo vremena. Tamo bisfosfonati ometaju rad specifičnih stanica osteoklasta.

Osteoklasti su normalno uključeni u fiziološke procese resorpcije i razaranja (resorpcije) starog koštanog tkiva i istodobno rade s osteoblastima koji tvore novo koštano tkivo. Ali s osteoporozom, ova interakcija je prekinuta: osteoblasti "nemaju vremena" za stvaranje novog tkiva, a osteoklasti brzo uništavaju staro, tako da kosti postaju tanje i postaju krhke.

Ako su bisfosfonati ugrađeni u koštano tkivo, oni smanjuju aktivnost osteoklasta, ometaju njihov rast, stimuliraju proces samouništenja osteoklasta i potiskuju signale koji potiču njihovo destruktivno djelovanje. Isto vrijedi i za liječenje osteoporoze: kosti se ne razrjeđuju i imaju vremena za oporavak.

Kliknite na sliku za povećanje

Vrste bisfosfonata

Prema njihovom sastavu, bisfosfonati se dijele na one koje sadrže dušik i one koje ne sadrže dušik.

Lijekovi bez dušika (prva generacija)

Ovaj lijek tidronat, tiludronat, clodronat.

Lijekovi koji sadrže dušik (druga generacija)

To su lijekovi pamidronat, alendronat, ibandronat. Ta sredstva su učinkovitija, a među njima je najbolji suvremeni lijek zoledronat, koji sadrži dva atoma dušika.

Zoledronat i ibandronat su jednostavni za uporabu - zolendronat treba uzimati samo jednom godišnje, a ibandronat jednom mjesečno (ili ibandronat intravenozno jednom tjedno).

Također proizvode dvokomponentne pripravke koji sadrže alendronat i kalcij, ili alendronat i vitamin D.

Prednosti lijekova

Brojne studije su pokazale da produljena upotreba bisfosfonata pomaže povećati gustoću kosti i smanjiti vjerojatnost prijeloma. Oni su relativno sigurni, dobro se toleriraju i imaju nekoliko negativnih nuspojava.

kontra

Ali još uvijek postoje nedostaci bisfosfonatima.

mane

  • Niska biološka raspoloživost - samo mali dio lijeka koji se uzima usta prodire do mjesta djelovanja.
  • Nedostatak primjene: kako bi se smanjio rizik od nuspojava lijeka, mora se piti ujutro strogo na prazan želudac, piti puno vode (250–400 ml), a nakon uzimanja najmanje 40 minuta ne možete ni jesti ni leći.

Takva pravila za pacijente su teško i naporno brzo. Prema pregledima pacijenata, mnogi od njih su odbili trajno liječenje bisfosfonatima ili prekršili režim primanja (a kršenje režima dovelo je do povećanja učestalosti nuspojava).

Nuspojave

Glavna nuspojava je negativan učinak na probavni sustav.

Lijek može uzrokovati:

  • upala sluznice i stvaranje erozija u donjem jednjaku;
  • gastritis, erozija i čir na želucu;
  • krvarenje iz gornjeg GI trakta;
  • bol u trbuhu;
  • mučnina, smanjen apetit;
  • žgaravica;
  • nadutosti;
  • zatvor ili proljev.

Liječenje osteoporoze može uzrokovati glavobolje, bolove u mišićima i kostima.

Mogući osip na koži i razvoj alergijskih reakcija.

Dugotrajno liječenje osteoporoze s tim lijekovima može dovesti do hipokalcemije (smanjiti razinu kalcija u krvi), pa se bisfosfonati moraju kombinirati s kalcijem ili vitaminom D (ali u različito doba dana, razdvajajući bisfosfonat i kalcij ili vitamin D najmanje 2 sata).

zaključak

Bisfosfonati su učinkoviti lijekovi za liječenje osteoporoze.

Zapamtite da su to ozbiljne ljekovite tvari koje imaju višestruki učinak i ometaju složene procese ljudskog tijela. Oni su neophodni za liječenje, ali ni u kojem slučaju ne smiju se uzimati samostalno i nekontrolirano. Propisati i odabrati optimalni lijek, trajanje tečaja i doziranje treba samo Vaš liječnik (to može biti reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Imena lijekova kalcijevih bisfosfonata

Bisfosfonati su lijekovi koji reguliraju metabolizam kostiju i povećavaju čvrstoću kostiju. Nazivaju se i difosfonati, jer ti lijekovi sadrže dvije fosfonske kiseline (organski spojevi koji sadrže fosfor). Glavna indikacija za propisivanje bisfosfonata je osteoporoza, bolest kostiju uzrokovana poremećenim metaboličkim procesima i nedostatak kalcija te se manifestira povećanom lomnošću kostiju. Popis lijekova iz skupine bisfosfonata, njihova farmakološka svojstva, trgovački nazivi i značajke primjene mogu se naći u nastavku.

Biofosfati što je to

Nedavno su korišteni bisfosfonati (ponekad pogrešno nazvani biofosfati) za liječenje patologija mišićno-koštanog sustava. Velike studije farmakoloških svojstava ove skupine lijekova provedene su tek sredinom dvadesetog stoljeća, a prvi lijek koji sadrži difosfonate i koji je sposoban zaustaviti uništavanje kostiju objavljen je 1990. (lijek Fosamax).

Glavni mehanizam djelovanja bisfosfonata je takozvano "metaboličko zamrzavanje". Koštano tkivo u ljudskom tijelu formiraju osteociti - stanice koje nastaju u procesu razvoja kostiju kao rezultat oslobađanja međustanične tvari. Ova tvar se naziva matrica. Matriks se sintetizira osteoblastima - takozvanim "mladim" koštanim stanicama, koje se naknadno zatvaraju u međustaničnu tvar, tvoreći zrele osteocite.

Metabolizam kostiju ne provode samo osteoblasti, već i osteoklasti. To su divovske stanice koje sadrže oko 20 usko razmaknutih jezgri, čija je glavna funkcija otapanje minerala i uništavanje kolagena. Rezultat povećane aktivnosti osteoklasta je smanjenje i stanjivanje koštanog tkiva, što je glavni patogenetski čimbenik u razvoju osteoporoze.

Zdravo stanje kostiju izravno ovisi o metaboličkim procesima koji se odvijaju u njima. Koštano tkivo se stalno ažurira uz pomoć stanica-graditelja osteoblasta i njihovih antagonista - osteoklasta, koji djeluju kao utilizatori. U zdravom organizmu broj tih i drugih stanica je približno na istoj razini. Kršenje te ravnoteže dovodi do ozbiljnih posljedica - osteoporoze.

    Farmakološko djelovanje bisfosfonata određeno je sljedećim svojstvima:
  1. vezanje za kalcij i ugradnja u koštano tkivo;
  2. smanjena osjetljivost kosti na osteoklase;
  3. usporavanje izluživanja kalcija iz koštanog tkiva.

Indikacije za uporabu

    Glavne indikacije za propisivanje ove skupine lijekova su:
  • osteoporoza;
  • deformirajuća ostoza (osteitis);
  • primarne patologije paratiroidnih žlijezda, u kojima se povećava razina kalcija u krvi i stimulira proizvodnja hormona koji reguliraju metabolizam kalcija i fosfora;
  • nedostatak kolagena, uzrokujući povećanu krhkost i krhkost kostiju (osteogenesis imperfecta);
  • druge bolesti praćene brzim gubitkom kostiju (uključujući bolesnike s povećanim rizikom od osteoporoze).

Primjena bisfosfonata može biti opravdana u liječenju osteoporoze u postmenopauzi u slučajevima kada je konvencionalna terapija estrogenom kontraindicirana. Unatoč činjenici da je struktura ženskih spolnih hormona i bisfosfonata vrlo različita, oni imaju sličan učinak na koštano tkivo: usporavaju proces dekalcifikacije (ispiranje kalcija).

Bifosfonati se također mogu koristiti u onkologiji. U 70% slučajeva lijekovi iz ove skupine uključeni su u režim liječenja bolesnika s multiplim mijelomom koji su posljedica poremećaja u funkcioniranju plazma stanica koštane srži (rak plazma stanica). U nekim slučajevima, uporaba ovih lijekova za metastaze u kostima je opravdana, ali pri odabiru učinkovite doze potrebno je uzeti u obzir da takvi pacijenti imaju povećan rizik od osteonekroze čeljusti.

Bisfosfonati imaju koristi i štete

Liječenje bisfosfonatima i dalje je predmet istraživanja, kontroverze i raznih studija.

    Među očitim prednostima ovih lijekova su:
  1. povećana gustoća kostiju;
  2. smanjenje rizika od prijeloma (opaženo u 30-50% bolesnika);
  3. dobra tolerancija;
  4. gubitak resorpcije funkcije kosti.

Unatoč tome, lijekovi također imaju mnogo minusa. Najizraženiji od njih je prosječna učinkovitost (samo trećina bolesnika uspijeva postići pozitivnu dinamiku), budući da ovi lijekovi imaju nisku biodostupnost - ne više od 25%. Kod produljene uporabe, vjerojatnost nuspojava se povećava, pa je nakon 3-5 godina liječenja potrebno potražiti alternativnu opciju.

Pravila prijema

Još jedan važan nedostatak bisfosfonata je nepogodnost uporabe. Kako bi se izbjeglo oštećenje gornjeg jednjaka, bolesnik ne bi trebao uzeti kosi i vodoravni položaj 40 minuta nakon uzimanja tableta. Isti ne mogu ništa jesti i piti. Bifosfonate treba uzimati isključivo na prazan želudac ujutro.

Statistike pokazuju da upravo takvi zahtjevi za prijem dovode do toga da mnogi ljudi krše propisani režim liječenja ili prestanu piti lijek. Bolesnici kojima je potrebno liječenje bisfosfonatima trebaju biti svjesni da nepridržavanje uputama povećava vjerojatnost nuspojava nekoliko puta.

Bisfosfonati prve, druge i treće generacije

    Postoji nekoliko generacija lijeka:
  1. Pripravci prve generacije su jednostavni bisfosfonati ili bez dušika (klodronat, tiludronat, etidronat). Spektar djelovanja tih lijekova nešto je uži od spektra dušika, no ipak je učinkovitost liječenja i prevencije tih bisfosfonata vrlo visoka.
  2. Pripravci druge generacije - bisfosfonati koji sadrže dušik ili difosfonati (alendronat, risedronat, pamidronat). Karakterizira ga širi spektar djelovanja i visoka učinkovitost.
  3. Pripravci treće generacije su bisfosfonati koji sadrže amino (zoledronat, ibandronat).

Popis droga

Prilikom odabira bisfosfonata za liječenje osteoporoze, morate znati ne samo njihova imena, već i neke značajke koje mogu utjecati na učinkovitost liječenja.

Clodronska kiselina

Pripravci klodronske kiseline (dinatrijev klodronat) prve generacije pripadaju korektorima metabolizma hrskavice i kosti i analog su prirodnog pirofosfata. Inhibira aktivnost osteoklasta, smanjuje koncentraciju kalcija u serumu i izlučivanje kalcija u urinu. Trošak rješenja je oko 5.000 rubalja. Cijena tableta i kapsula, koje uključuju klodronsku kiselinu, varira od 9.000 do 11.000 rubalja.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendronska kiselina

Najpopularniji i najpovoljniji lijekovi za liječenje postmenopauzalne i nespecificirane osteoporoze. Cijena pakiranja od 4 tablete od 70 mg je oko 500 rubalja.

    Bisfosfonati alendronske kiseline:
  • alendronat;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • Fosamax.

Zoledronska kiselina

Lijek je iz skupine inhibitora resorpcije kostiju. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatima koji djeluju na koštano tkivo. Pripravci na bazi zoledronske kiseline ne utječu negativno na proces mineralizacije i mehanička svojstva kostiju. Trošak liofilizata za pripremu otopine za infuziju je od 5800 do 9100 rubalja.

    Pripravci na bazi zoledronske kiseline:
  • zoledronat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronska kiselina

Tretira bisfosfonate treće generacije. Preparati ibandronske kiseline (ibandronat natrij) djelotvorni su kod osteoporoze koja se razvija u pozadini malignih bolesti. Cijena se kreće od 4.200 do 14.000 rubalja.

    Pripravci na bazi ibandronske kiseline:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Pri odabiru lijeka iz skupine bisfosfonata potrebno je uzeti u obzir ne samo primarnu dijagnozu, već i pridružene bolesti, jer to utječe na procjenu rizika nuspojava. U većini slučajeva, ovi lijekovi se dobro podnose, ali kod nekih bolesnika zabilježeni su bolovi u trbuhu, osip na koži, bol u mišićima i zglobovima.

Također je potrebno zapamtiti da bisfosfonati povećavaju rizik od upale i erozivnih oštećenja želuca i jednjaka, stoga se ovi lijekovi mogu uzimati samo pod liječničkim nadzorom.

Koji su lijekovi koji se koriste bisfosfonati i što su oni?

Bisfosfonati se koriste u liječenju osteoporoze i onkologije (u primarnom karcinomu iu metastazama). Bez tih lijekova nije moguće učinkovito liječenje resorpcije koštanog tkiva (razaranja).

Učinkovitost liječenja bisfosfonatima također ovisi o tome koja skupina lijekova pacijent koristi. Činjenica je da se bisfosfonati dijele na tri generacije, koje se razlikuju u cijeni, broju nuspojava i učinkovitosti terapije.

Detalji u nastavku.

1 Što je bisfosfonati: opći opis i načelo djelovanja

Kemijska struktura bisfosfonatne skupine podsjeća na prirodne mineralne tvari uključene u metabolizam koštanog tkiva. U radu usporavaju metabolizam, smanjuju resorpciju kostiju (njeno uništavanje).

Istovremeno, metabolizam kosti također ima proces obrnute resorpcije - formiranje tkiva (regeneraciju). Bisfosfonati usporavaju resorpciju, poboljšavaju proces regeneracije i tako vraćaju koštano tkivo u svoju izvornu (genetski) veličinu.

Najučinkovitiji bisfosfonati

Ovi lijekovi su prikladni samo za liječenje, a ne za profilaksu. Njihova je upotreba opravdana za kosti pogođene metaboličkim (metaboličkim) bolestima bilo koje etiologije. Najbolji lijekovi ove skupine (najučinkovitiji i najsigurniji za uzimanje) iz treće generacije.
u izbornik ↑

1.1 Indikacije: koji se problemi primjenjuju?

Bifosfonati se uglavnom koriste u osteopeniji i sekundarnim malignim neoplazmama. Međutim, osim toga, koriste se i za druge bolesti.

Potpuni popis indikacija za uzimanje bisfosfonata:

  • osteoporoza (o upotrebi bisfosfonata u osteoporozi može se čitati zasebno) i osteopenija (lokalna, difuzno-generalizirana, postmenopauzalna);
  • prevencija ponovljenih fraktura u osteopeniji;
  • Pagetova bolest (osteodistrofija, maligna neoplazma dojke);
  • prevenciju simptoma uzrokovanih oštećenjem kostiju u bolesnika s uznapredovalim stadijem malignih tumora;
  • liječenje izravno malignih neoplazmi, u većini slučajeva sekundarnih (nastalih kao posljedica metastaza iz izvornog tumora);
  • ženski hipogonadizam (svi oblici osim hiperprolaktinemije);
  • metastaze u kostima.

1.2 Postoje li kontraindikacije?

Kontraindikacije za bisfosfonate ovise o korištenom lijeku. Većina kontraindikacija su bisfosfonati prve linije, oni također imaju najveći broj potencijalnih nuspojava.

Imenovanje bisfosfonata žena

Opće kontraindikacije za bisfosfonate:

  1. Preosjetljivost (prisutnost alergija) na jednu ili više komponenti koje čine lijek.
  2. Prisutnost hipokalcemije.
  3. Trudnoća (u bilo kojem tromjesečju) ili dojenje (dojenje).
  4. Bolesti sustava zgrušavanja krvi s visokim rizikom za stvaranje krvnih ugrušaka (tromboflebitis, genetska trombofilija, srčane aritmije, prisutnost proširenih vena donjih ekstremiteta)
  5. Prisutnost kroničnog hepatitisa i / ili ciroze.
  6. Hiperplastične patologije endometrija i / ili mliječnih žlijezda.
  7. Prisutnost osteomalacije na pozadini osteopenskih bolesti.
  8. Prisutnost akutnog čira na želucu ili duodenalnog ulkusa.

1.3 Kako uzimati bisfosfonate? (Video)

1.4. Nuspojave uzimanja bisfosfonata

Bisfosfonati imaju prilično impresivan popis nuspojava koje se često javljaju ako pacijent uzima drogu dugo vremena.

Moguće nuspojave i komplikacije:

  • poremećaj spavanja, depresija, zbunjenost, kronična anksioznost;
  • pruritus, hiperhidroza (pojačano znojenje), različiti osipi;
  • alergijske reakcije, čak i fatalne (anafilaktički šok, kolaps, bronhospazam, edem grkljana);
  • nekroza čeljusti i drugih koštanih tkiva (tablete vrlo rijetko uzrokuju takvu nuspojavu, koja je češće uzrokovana injekcijama);
  • pad krvnog tlaka, bradikardija, poremećaji srčanog ritma;
  • groznica, bol na mjestu ubrizgavanja;
  • suha usta, bolovi u trbuhu (u trbuhu), mučnina, napadi na povraćanje, pri dugotrajnoj upotrebi - anoreksija, proljev, stomatitis;
  • generalizirana bol (sustavna, opća), konvulzivni sindrom, mijalgija i artralgija.

2 Klasifikacija

Bifosfonati su klasificirani i podijeljeni u dvije glavne skupine: to su lijekovi koji sadrže dušik i lijekovi u kojima nema dušika. Što se odnosi na bisfosfonate obiju skupina?

Bondronat bisfosfonat

Razlike su u sastavu lijekova u svakoj skupini. Skupina koja sadrži dušik ima sljedeće komponente:

  • natrijev alendronat - prilagođava metabolizam u koštanom tkivu;
  • ibandronatna kiselina - učinkovito se bori protiv hiperkalcemije;
  • zoledronska kiselina - kao neovisna tvar koja se koristi u liječenju malignih neoplazmi, utječe na procese resorpcije;
  • Natrijev ibandronat - značajno smanjuje aktivnost osteoklasta i time inhibira resorpciju.

Jednostavni bisfosfonati (bez dušika) sastoje se od sljedećih komponenti:

  • etidronat - bori se protiv malignih neoplazmi, indiciranih za Pagetovu bolest;
  • Clodronate - blokira razvoj hiperkalcemije i osteolize, koristi se u liječenju metastaza koštanog tkiva;
  • natrij tiludronat - akumulira fosfatne spojeve s kalcijem u koštanim tkivima, zbog čega ih mineralizira i jača.

3 Upute za uporabu bisfosfonata

Posebna specifična pravila za uporabu bisfosfonata ne postoje. Postoji samo nekoliko recepata koje se ne preporučuje ignorirati. Prvo, zbog toga se smanjuje učinkovitost liječenja. Drugo, rizici od nuspojava značajno će se povećati.

Najčešće propisani bisfosfonati su tablete.

Osnovno pravilo uzimanja bisfosfonata je uzimanje isključivo na prazan želudac, otprilike 30 minuta prije obroka. Lijekovi narušavaju sluznicu gastrointestinalnog trakta, pa se nakon uzimanja preporučuje da se ne nalazi u vodoravnom položaju, kako se ne bi pridonijelo razvoju žgaravice / refluksa.

Tablete treba isprati samo s vodom i poželjno je u velikim količinama. Upute za injekciju bisfosfonata pacijentu nisu potrebne, jer takav postupak treba provoditi isključivo liječnik ili medicinska sestra / medicinska sestra.

Detaljnije upute o upotrebi bisfosfonata mogu se dobiti iz informacija koje se nalaze u pakiranju. Također možete pitati svog liječnika ili, u ekstremnim slučajevima, ljekarnika koji prodaje robu, o raznim nijansama liječenja.
u izbornik ↑

4 Imena pripravaka bisfosfonata: popis

Koji bisfosfonati postoje? Postoji više od desetak takvih lijekova i podijeljeni su u tri skupine (generacije). Treća skupina je najučinkovitija, ali ima značajan nedostatak - relativno visoku cijenu.

Bonefosfonat Bonefos 800 mg

Popis imena bezfosfonatnih dušika:

  1. Na temelju tiludronske kiseline: Azatadin (700 rubalja), Azelastin (360 rubalja), Adapalen (700 rubalja).
  2. Na temelju etidronata: Didronel (1600 rubalja), Ksiphifon (309 rubalja).
  3. Na temelju clodronate: Klobir (4000 rubalja), Bonefos (9600 rubalja), natrij klodronat (250 rubalja).

Popis pripravaka koji sadrže dušik:

  • na bazi natrijevog aledronata: Alendronat (613 rubalja);
  • na temelju ibadronatovoy kiseline: Ibandronat-Teva (1600 rubalja);
  • na bazi zoledronske kiseline: Zoledronat (1.400 rubalja), Zometa (5000 rubalja);
  • Na temelju ibandronat natrij: Bonviva (4870 rubalja), Bondronat (8600 rubalja).

Bifosfonate možete kupiti u bilo kojoj ljekarni. U većini slučajeva potreban je recept od liječnika, posebno za injekcijske oblike lijeka (kao otopina).

Liječenje bisfosfonatima u osteoporozi: vrste lijekova i uporaba

Dvadeset prvo stoljeće donijelo nam je ne samo tehnički napredak, nego i mnoga korisna otkrića u raznim područjima koja pridonose spašavanju i olakšavanju života ljudi. Medicina je također poznata po takvim otkrićima.

Do danas je takva opasna bolest, kao što je osteoporoza, koja je ranije dovela mnoge ljude do ranog invaliditeta, uspješno prilagođena najnovijim bisfosfonatnim lijekovima.

Osteoporoza kao bolest kostiju

Osteoporoza je patološko stanje u kojem se koštano tkivo postupno razrjeđuje, gubi gustoću, što dovodi do smanjenja čvrstoće kostiju i povećanja njihove sklonosti frakturama.

U prvoj fazi bolesti smatra se blagi gubitak snage, nazvan osteopenija, zatim napreduje i kostur postaje abnormalno lomljiv, porozan, zbog čega se lako izlaže mehaničkom stresu i ozlijeđen je. Osteoporoza dovodi do čestih prijeloma kostiju, čak i uz manje kapi i udaraca.

Glavne komponente koje čine kostur odgovorne su za snagu kostiju:

Kada se te supstance ispere, narušava se ravnoteža i povećava rizik od oštećenja, kao što su pukotine - frakture zdjelične kosti; uništavanje - lom zbog kompresije kralješaka.

Postoje slučajevi kada pacijenti dugo vremena nisu svjesni prisutnosti bolesti. Često bolest napreduje u postmenopauzalnom razdoblju kod žena.

Sljedeći simptomi mogu ukazivati ​​na osteoporozu:

  • stalna bol lokalizirana na mjestu ozljede;
  • skolioza, loše držanje;
  • smanjen rast;
  • česte frakture uzrokovane blagim izlaganjem javljaju se uglavnom u rebrima, zapešćima, zdjelici, kralježnici, stopalima, koksartrozi;
  • sporo zacjeljivanje oštećenja kostiju.

Skupina lijekova bisfosfonata

Bisfosfonati su skupina lijekova koji su dizajnirani da spriječe stanjivanje koštanog tkiva. Naziv ove klase lijekova dobiven zbog sadržaja dvaju fosfana. U kostima, one zaustavljaju uništavanje hidroksiapatita - glavne mineralne komponente kostiju.

Glavna prednost je siguran selektivni učinak lijekova, zbog čega se kalcijevi ioni akumuliraju samo u kosturu. Ta sposobnost određuje učinkovitost ove skupine tvari u liječenju osteoporoze.

Mehanizam djelovanja bisfosfonata ili koristi liječenja

Formula bisfosfonata sastoji se od dva organska fosforna spoja, njihove koristi za liječenje:

  • Nakon početka uzimanja tableta, te tvari ulaze u strukturu kosti i stupaju u interakciju s kalcijem, tijekom upotrebe lijekova zadržavaju element unutar i doprinose njegovoj akumulaciji u kostima, čime povećavaju snagu.
  • Prodirući u sastav kostura, bisfosfonati uništavaju funkcionalnost osteoklasta. U normalnom stanju, te su stanice odgovorne za resorpciju stare koštane strukture i surađuju s osteoblastima - čiji je zadatak stvaranje novih koštanih tkiva.
  • U stanju osteoporoze taj je odnos prekinut, uzrokujući da kostur postane porozan, propusan i lomljiv.
  • Kada se koriste bisfosfonati, aktivnost potonjeg se smanjuje, rast se usporava, a proces samouništenja se ubrzava. Tretman rezultira jačanjem kostiju i obnavljanjem razrijeđenih područja.

Usporedna aktivnost bisfosfonata prikazana je u donjoj tablici.

Analize i indikacije za imenovanje bisfosfonata

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati se propisuju kao prvo i glavno sredstvo. Kada dođe kod liječnika, on počinje popunjavati medicinsku povijest, a prva stvar koju on čini jest provesti anketu. Također je važno odrediti uzrok bolesti. Budući da je dio terapije eliminacija izazivnog faktora.

Indikacije za imenovanje

Obično su uzroci osteoporoze:

  • poremećaji gastrointestinalnog trakta koji su povezani s apsorpcijom Ca, neuravnotežena prehrana, kojoj nedostaju proizvodi koji sadrže kalcij;
  • nedostatak vitamina D u tijelu;
  • endokrine bolesti i početak rane menopauze;
  • smanjen omjer tjelesne mase ili prekomjerna težina, sjedilački način života;
  • kronični i stečeni skeletni defekti, nekroza koštanog tkiva u onkologiji;
  • produljena uporaba hormonskih lijekova;
  • dugo razdoblje oporavka nakon prijeloma.

Analize i studije

Ako se sumnja na osteoporozu, propisuju se sljedeći testovi:

  • denzitometrija - ultrazvuk ili rendgensko zračenje;
  • skeniranje skeleta radioizotopom;
  • trepanobiopsija - postupak u kojem se iz zahvaćenog područja uzima čestica koštanog tkiva;
  • određivanje razine štitnjačkih enzima.

Također za imenovanje bisfosfonata propisanih istraživanja. Analiza krvi pruža priliku za procjenu metabolizma kalcija i fosfora.

Krv se uzima iz vene, a zatim nastavlja s proučavanjem popisa parametara:

  • Osteokalcin - glavna supstanca kolagena, čija visoka razina ukazuje na prisutnost bolesti.
  • Anorganski fosfor čiji je sadržaj prekoračen ukazuje na kršenje.
  • Kalcij je glavni element koštanog tkiva, ako je njegov volumen veći od normalnog, tada pacijent ima hiperparatireoidizam, ako je sadržaj manji, onda je to manifestacija rahitisa ili osteomalacije.
  • Oznaka D-Cross Laps označava količinu fisijskih tvari, a povišena razina je znak osteopatije i osteoporoze.
  • Enzim alkalna fosfataza u vrijednosti koja prelazi standardne pokazatelje ukazuje na poremećaje kostiju.

Analiza urina pomaže u određivanju anorganskog fosfora i DPID-a. Višak pokazuje višak vitamina D, rahitis, soli u bubrezima, frakturu. Smanjenje ukazuje na prisutnost atrofičnih procesa, sekundarnih lezija ili akromegalije i potrebu za dobivanjem bisfosfonata.

Bit ovih analiza je utvrđivanje podataka o metabolizmu u kostima, razinama hormona endokrinih žlijezda u krvi te utvrđivanje volumena elemenata u tragovima koštanog tkiva u urinu pacijenta.

Dodjeljuje testove za imenovanje bisfosfonatnog liječnika, prema rezultatima denzitometrije, pritužbi, simptoma i manifestacija bolesti. Biokemijske studije su jedna od najinformativnijih metoda za dijagnosticiranje i praćenje terapijskih učinaka.

Vrste ili klasifikacija bisfosfonata

Postoje dvije glavne skupine bisfosfonata koje utječu na osteoklase na različite načine:

  • prva generacija - bez dušika;
  • druga generacija (nova) koja sadrži dušik.

Prva generacija - bez dušika

Ovi lijekovi se proizvode i koriste u obliku otopina za intravenske i intramuskularne injekcije i oralne primjene, kao i u obliku tableta. Farmakologija nudi opsežan popis analoga. Preporuča se pratiti davanje bisfosfonata s kompleksima kalcija s magnezijem i vitaminom D.

Tablete dinatrijevog tiludronata sudjeluju u mineralizaciji koštane strukture, povećavaju njezinu gustoću i snagu. Promiče nakupljanje fosfora i kalcija usporava rad osteoblasta. Lijek Skelid je dostupan u obliku tableta, cijena se kreće od 450 do 600 rubalja po pakiranju.

Etidronat se uglavnom koristi kod žena tijekom menopauze, također se koristi u liječenju metastaza u raku, pomaže u vraćanju i održavanju koštanog tkiva:

  • Phospotech - u obliku otopine. Cijena je oko 800 rubalja.
  • Ksiphon - u obliku rješenja. Cijena je 550 - 760 rubalja.
  • Ksikrem - u obliku kreme. Cijena varira od 480 do 535 rubalja.

Clodronska kiselina poboljšava interakciju fosfora i kalcija, jača kosti, zaustavlja uništavanje i ubrzava regeneraciju:

  • Syndronate - pilule. Cijena od 2000 do 10.000 rubalja.
  • Clodronate - kapsule. Cijena 3500 rubalja.
  • Diphosphonal - kapsule. Cijena od 4 150 rubalja.
  • Bonefos - cijena od 4750 do 7500 rubalja.

Druga generacija - sadrži dušik ili aminobisfosfonate

Suvremeni bisfosfonati razlikuju se od svojih prethodnika sljedećim sastavom.

Ibandronatna kiselina je najnoviji razvoj koji je farmaceutska industrija objavila ne tako davno:

  • Ibandronat - Teva - 3 tablete od 150 mg. To košta od 1590 rubalja.
  • Bonviva - 1 štrcaljka s 3 ml otopine. To košta od 4960 rubalja.
  • Bondronat - 28 tableta po 50 mg svaka, 1 injekcija po 2 ml svaka. Cijena od 5350 rubalja.
  • Ibandronska kiselina u obliku praška za injekcije. Cijena od 1500 rubalja.

Zoledronska kiselina odlikuje se selektivnim djelovanjem koje djeluje na koštano tkivo, ima antitumorsko svojstvo, ova tvar se može naći u takvim pripravcima:

  • Zometa - boce za injekcije. Cijena od 10.100 rubalja.
  • Teva zoledronat - injekcije. Cijena 1190 rubalja.
  • Resorb - u obliku injekcija. Cijena od 5960 rubalja.
  • Aklast - injekcije. Oni koštaju 3850 rubalja.

Alendronat natrij je nesteroidni metabolički regulator u kostima koji osigurava pravilan razvoj skeleta, analozi:

  • Alendronat - tablete. Cijena od 300 do 500 rubalja.
  • FOSAMAX - tablete. Cijena od 500 rubalja.
  • Tevanat - pilule. Trošak od 890 rubalja.
  • Ostepar - tablete. Cijena od 380 rubalja.

Studije učinkovitosti

Istraživanja su pokazala da produljena uporaba bisfosfonata jača kosti i smanjuje rizik od prijeloma.

Ova tablica omogućuje usporedbu kliničke učinkovitosti bisfosfonata s obzirom na prevenciju fraktura povezanih s osteoporozom.

Lijek Denosumab

Denosumab je lijek koji se u cijelosti sastoji od ljudskih antitijela (lgG2) i zamijenjen je bisfosfonatima. Mehanizam djelovanja ove tvari ima sposobnost inhibiranja funkcionalnosti osteoklasta koji uništavaju staru strukturu kosti.

Lijekovi na bazi denosumaba:

  • Čini ga kostur jačim, povećava gustoću i time štiti kost od loma. Proizvedeno pod imenom Proli, u državi Puerto Rico, cijena lijeka u Rusiji je u prosjeku 15580 rubalja.
  • Tretman se provodi uvođenjem otopine u područje bedara i abdomena ispod kože, tečaj je svakih šest mjeseci.
  • Koristi se s visokim rizikom od prijeloma, u slučajevima kada je uporaba drugih sredstava nemoguća.

Upute za uporabu bisfosfonata

Ne postoje posebna pravila za uzimanje bisfosfonata, postoje opće preporuke koje se moraju slijediti. Inače, rezultat liječenja može se razlikovati od očekivanog, kao i rizik od neželjenih reakcija u tijelu.

Prema službenim uputama, bisfosfonate treba koristiti na sljedeći način:

  • Jedite bisfosfonate na prazan želudac, najkasnije pola sata prije obroka.
  • Da biste izbjegli moguće oštećenje sluznice želuca, neko vrijeme nakon uzimanja lijeka morate biti u vodoravnom položaju, nepridržavanje ovog stanja dovodi do refluksa.
  • Trebate piti lijek s puno vode.
  • Injekcije s otopinama bisfosfonata moraju biti kvalificirane.

Detaljnije upute za bisfosfonate mogu se dobiti od liječnika, opća pravila primjene također su navedena u uputama za lijek.

kontraindikacije

Postoje kontraindikacije za sve lijekove, bisfosfonati nisu iznimka, ne smijete koristiti bisfosfonate ili obratiti pozornost na njihovu upotrebu u sljedećim slučajevima:

  • pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, predispozicija za pojavu gastritisa;
  • razdoblje trudnoće i laktacije te djetinjstva i adolescencije;
  • zatajenje bubrega;
  • povreda dvanaestopalačnog crijeva, čir na želucu;
  • disfunkcija gutanja, poremećaj prohodnosti jednjaka;
  • niske razine kalcija u krvi;
  • nedostatak vitamina D u tijelu.

Nuspojave

Šteta za tijelo pacijenta ili nuspojave bisfosfonata uključuju:

  • upala sluznice želuca i krvarenje u probavnom traktu, iritacija duodenuma;
  • mučnina i povraćanje, bol u trbuhu, nadutost i nadutost, konstipacija;
  • migrena i bol u mišićima i zglobovima;
  • akutno oštećenje bubrega i jetre;
  • smanjenje kalcija u krvi;
  • alergijske reakcije.

Kompatibilnost s drugim tvarima

Kompatibilnost bisfosfonata s lijekovima:

  • Nehormonske protuupalne tablete povećavaju vjerojatnost gastrointestinalne iritacije i krvarenja.
  • Loop diuretici mogu uzrokovati smanjenje količine magnezija i kalcija u krvi.
  • Aminoglikosi povećavaju toksične učinke na jetru i bubrege.
  • Alkoholni proizvodi u kombinaciji s bisfosfonatima ugrožavaju razvoj komplikacija.

Liječenje osteoporoze bez bisfosfonata

Glavni cilj terapije osteoporoze je smanjiti razaranje koštanog tkiva i poboljšati njegov oporavak:

  • Za liječenje se koriste hormonalni pripravci, vitaminski mineralni kompleksi, kalcitonin.
  • Da bi se povećao rast koštane strukture, preporučuju se bioflavonoidi, kalcijevi D3, stroncij i fluorini spojevi. Kalcitonin i estrogeni blokiraju uništenje kostura.
  • Sredstva hormonskog tipa biraju se pojedinačno, uzimajući u obzir spol, dob i karakteristike pacijenta.
  • Medicinska gimnastika i posebna prehrana, uključujući proizvode koji sadrže kalcij, fosfor i vitamin D, dodjeljuju se kao dodatne mjere potpore.

Dr. Myasnikov o biofosfonatima

Dr. Alexander Myasnikov potvrđuje učinkovitost bisfosfonata u liječenju osteoporoze i savjetuje njihovu uporabu u slučaju bolesti. Oni pomažu ojačati kosti, spriječiti njihovo uništavanje, ali liječenje mora biti podržano uporabom kalcija u obliku tableta, kao is hranom.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Bisfosfonati (koji se nazivaju i bisfosfonati i difosfonati) su skupina lijekova koji se koriste za liječenje poremećaja metabolizma kostiju. Glavna indikacija za upotrebu bisfosfonata je bolest koju prati smanjenje gustoće kostiju i njeno progresivno uništavanje. Tolerancija ovih lijekova u većini slučajeva je zadovoljavajuća, ali se davanje difosfonata dugo ne preporučuje zbog velikog rizika od komplikacija. Prvi lijekovi, čije molekule sadrže dva fosfonata, istraživani su tek 1960., a proizvodnja ove farmakološke skupine otvorena je krajem 1990-ih. Unatoč tome, dosta je iskustva stečeno u liječenju pacijenata oboljelih od raka i bolesnika s teškim patologijama skeletnog sustava, stoga su bisfosfonati uključeni u protokole za glavnu terapiju osteoporoze i malignih tumora kao lijekovi prve linije.

Uloga u formiranju koštanog matriksa

Terapijski učinak primjene bisfosfonata temelji se na inhibiciji aktivnosti osteoklasta. Takozvane velike multinuklearne stanice koje uništavaju kolagenska vlakna i rastvaraju koštano tkivo (jedan osteoklast može sadržavati do 18-20 jezgri lociranih na mikroskopskoj udaljenosti jedna od druge).

Zajedno s mladim stanicama koštanog tkiva, od kojih se tada formiraju osteociti ("nove" stanice kosti nazvane osteoblastima), multinuklearne stanice su uključene u održavanje metabolizma kostiju.

Kosti i vezivno tkivo u ljudskom tijelu stalno se ažuriraju zbog redovitog sazrijevanja osteoblasta, koji izlučuju izvanstaničnu tvar koja sadrži veliku količinu kalcijevih soli.

U procesu sazrijevanja, mlade koštane stanice odlažu se u koštane šupljine (lacunee), gdje se odvija konačno formiranje osteocita.

Naprotiv, osteoklasti uništavaju staro tkivo tako da se na njegovo mjesto mogu pojaviti obnovljeni osteociti, čiji procesi formiraju kostne kosti. Veliki broj krvnih žila nalazi se u koštanim tubulima, kroz koje hranjive tvari teku iz krvi u koštane strukture ljudskog kostura.

Ako se broj osteoklasta poveća, osteociti se uništavaju, a koštane cijevi postaju prazne. To dovodi do prestanka ishrane osteocita i resorpcije kosti i vezivnog tkiva (razaranje, resorpcija kostiju).

Inhibicija koštane resorpcije i inhibicija aktivnosti velikih multikornih stanica glavni je terapijski učinak uporabe bisfosfonata, ali proizvodi ove skupine imaju druga farmakološka svojstva, uključujući:

  • sprječavanje resorpcije i uništavanja vezivnih vlakana kosti, koja se može pokrenuti smanjenjem funkcije spolnih žlijezda (koristi se u liječenju osteoporoze u postmenopauzi i menopauzi);
  • inhibicija endogene koštane resorpcije, u kojoj su tumori i metastaze uključeni u proces uništavanja;
  • smanjuje brzinu cijepanja kolagenih vlakana;
  • smanjenje rizika od prijeloma u bolesnika starije dobne skupine i starijih osoba.

Razaranje aktivne tvari i njezinih metabolita u koštanom tkivu nastaje zbog divovskih višestrukih stanica koje uništavaju fosfonske kiseline sadržane u molekulama.

Važno je! Važno svojstvo bisfosfonata je da se njihove molekule, koje se vežu s kalcijevim ionima, mogu akumulirati u visokim koncentracijama samo u koštanim strukturama, tj. Ti lijekovi ne utječu na mineralizaciju kostiju.

Indikacije za uporabu

Osteoporoza je glavna indikacija za upotrebu bisfosfonata. To je ozbiljna bolest skeletnog sustava, u kojoj se snaga i gustoća kostiju smanjuju kao posljedica akutnog nedostatka kalcija u tijelu.

Bisfosfonati zadržavaju kalcij u kostima, sprječavaju resorpciju kostiju i značajno smanjuju rizik od prijeloma koji zahvaćaju više od 70% bolesnika s različitim oblicima i stadijima osteoporoze. Učinkovitost fosfonskih kiselina u ovoj bolesti kreće se od 33% do 50%, stoga je prikladnost uporabe bisfosfonata u svakom slučaju potrebno odrediti pojedinačno, uzimajući u obzir specifičnu kliničku sliku, dob pacijenta i moguće rizike.

Terapija bisfosfonatima je također vrlo djelotvorna za onkološke bolesti, primjerice multipli mijelom. Mijelom (Rustitsky-Kalera) je maligna bolest krvnog sustava s dominantnom lokalizacijom tumora u koštanoj srži. Patologija je sklona agresivnom i progresivnom tijeku i klinički se manifestira čestim prijelomima, bolovima u kostima i zglobovima, obilnim krvarenjima i teškom anemijom.

Patogenetski mehanizam razvoja mijeloma predstavlja uništenje koštanog tkiva i oslobađanje kalcijevih iona, koji, nakupljajući se u bubrezima, tvore tvrda kamenja (kamenje). Bisfosfonati (zoledronska kiselina i pamidronat) omogućuju kontrolu tijeka bolesti i postizanje dugotrajne remisije te se koriste kao terapija održavanja nakon primjene glavnog protokola kemoterapijskog liječenja.

Druge indikacije za upotrebu pripravaka fosfonske kiseline su također:

    kronična difuzna induracija i krhkost koštanog tkiva s progresivnim narušavanjem stvaranja krvi u koštanoj srži (bolest mramora);

Top bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Danas postoje mnogi lijekovi za liječenje bolesti zglobova, neki djeluju na koštanu strukturu, drugi na opće stanje tijela, odnosno pomažu na različite načine. Razmislite o drogama kao što su bisfosfonati, saznajte kako se razlikuju od drugih lijekova i da li zaista pomažu.

Obratite pozornost! Svaki organizam je strogo individualan i samo liječnik može odabrati trenutni tretman.

Tek nakon dijagnosticiranja organizma utvrđen je uzrok osteoporoze, može li se uzeti za liječenje. Bisfosfonati su moderni lijekovi namijenjeni za zaustavljanje simptoma i razvoj osteoporoze. Pokazuje za jačanje koštanog tkiva, posebno za žene tijekom menopauze

Što je osteoporoza i zašto je to važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja njegove snage i povećane krhkosti. U početku se razvija blagi pad gustoće kostiju (osteopenija), a zatim postaje abnormalno porozan i stlačiv, poput spužve. Takvo kršenje strukture kostura dovodi do čestih prijeloma.

Kosti se sastoje od proteina, kolagena i kalcija - tvari koje osiguravaju njegovu snagu (vidi proizvode koji sadrže kalcij). Kod poremećaja ravnoteže ovih komponenti nastaju ozljede u obliku pukotina (fraktura vrata bedrene kosti) ili razaranja (kompresijski prijelom kralježnice). Neki pacijenti već nekoliko godina uopće ne znaju o prisutnosti oštećenja.
Razvoj bolesti možete posumnjati na sljedeće simptome:

  • kronična bol, lokalizirana na mjestu prijeloma;
  • smanjenje visine, zakrivljenost kralježnice, spuštanje;
  • frakture s minimalnom tjelesnom aktivnošću, koje padaju s visine svoje visine, a lokalizirane su uglavnom u području rebara, kukova, kralježnice, stopala i zglobova.
  • sporo spajanje kostiju.

Osteoporoza nije samo medicinski nego i društveno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente populacije u svijetu.

statistika

  • Prijelom kukova se češće javlja u osoba starih 75-80 godina; druge vrste fraktura karakteristične su za osobe starosti 50-59 godina i smanjuju se s dobi.
  • Gubitak 10% gustoće kosti povećava rizik od prijeloma kralježnice za 2 puta, vrat femura 2,5 puta.
  • Do 2050. godine frakture kuka u muškaraca iznosit će 310%, a kod žena 240% više nego sada.
  • Svakih 3 sekunde u svijetu se dijagnosticira fraktura uzrokovana osteoporozom; fraktura kompresije kralježnice - svakih 22 sekunde.
  • Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom osjetljivošću kostiju (oko 80%), uključujući i one koji su već imali najmanje jedan prijelom, nisu svjesni svoje bolesti i ne uzimaju pilule za osteoporozu.
  • Smrtnost nakon frakture kuka u oba spola povećava se s godinama i najvjerojatnije je unutar godine dana nakon ozljede i iznosi oko 20%.
    Glavni cilj u liječenju osteoporoze je sprječavanje prijeloma smanjenjem gubitka kosti, povećanjem njegove gustoće i vraćanjem čvrstoće kosti. Rano otkrivanje i pravodobno započeto specifično liječenje značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Oko 200 milijuna žena širom svijeta je pogođeno ovom bolešću;

  • svaka deseta žena u dobi od 60 godina
  • peti u dobi od 70 godina
  • dva od pet nakon 80
  • dva od tri nakon 90.

Što je bisfosfonat

  1. To su generička imena za skupine lijekova koji smanjuju progresivni gubitak kostiju. Ovi lijekovi se koriste za liječenje osteoporoze i drugih sličnih bolesti.
  2. Aktivni sastojci pripravaka namijenjeni su smanjenju dekalcifikacije kod osoba koje pate od osteoporoze i krhkosti kostiju.
  3. Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Ovo je zanimljivo! U davnoj prošlosti, bisfosfonati su se koristili u naftnoj i tekstilnoj industriji kao deterdženti, kao iu poljoprivredi kao gnojiva.
U 19. stoljeću ove su se kemikalije koristile u strojarstvu kao inhibitori korozijskih procesa. Zbog te su osobine široko korišteni u medicini, tek sada njihova glavna svrha je usporiti proces kvarenja koštanog tkiva u ljudskom tijelu, a ne korozivno razaranje dijelova u strojevima i mehanizmima.

Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Bisfosfonati, ili kako se još nazivaju "difosfonati", sadrže dvije fosfonske kiseline, koje čine osnovu svih fosfor-organskih spojeva.

Svi suvremeni bisfosfonati podijeljeni su u dvije klase:

Obje vrste lijekova već su dokazale svoju učinkovitost i naširoko se koriste u medicini.

Indikacije za uporabu

Skupina pripravaka bisfosfonata poznata čovječanstvu od sredine 19. stoljeća. Izvorno se koristio u strojarstvu kako bi se spriječila korozija, ili kao gnojivo ili sredstvo za čišćenje u taktilnoj i naftnoj industriji.

Nakon što su bifosfonati počeli proučavati, kao lijek, a to se događalo kasnih 70-ih, dobili su vodeću ulogu u liječenju osteoporoze i njezinih komplikacija.

Danas je njihova uporaba opravdana, pogotovo kada su u pitanju bolesti mišićnoskeletnog sustava s fokalnom resorpcijom koštanog tkiva.

  • Kroz korištenje lijekova ove skupine blokira proces uništavanja kosti, kao rezultat - oni postaju robusniji. Također, bisfosfonati mogu pomoći u zaštiti kosti od posljedica raka ili drugih bolesti.
  • U praksi, lijekovi se koriste za ublažavanje bolova u kostima, posebno uzrokovanih mijelomom i metastazama. Primjenjuje se kako bi se smanjile teške razine kalcija u krvi, ojačala kost i smanjile frakture.
  • Bisfosfonati se vrlo učinkovito koriste u osteoporozi, u mijelomima, poremećajima u funkcioniranju koštanog tkiva, kod Pagetove bolesti, u primarnom hiperparatiroidizmu, kao iu tumorima i metastazama, posebno onima koji su kombinirani s hiperkalcemijom.

Pomaže li lijek?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.

Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.

  1. Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
  2. Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.
  3. Kao rezultat toga, kosti postaju slabe, stanjive i lomljive.
  4. Kada se bisfosfonati ubace u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja, a proces samouništenja počinje se aktivirati, što potiskuje signale za uništenje.

Uzimajući ove lijekove, liječi se osteoporoza, u kojoj kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Kada se koristi u liječenju, mehanizam djelovanja

Glavno farmakološko djelovanje bisfosfonata je stvaranje prepreka za prirodno uništavanje koštanog tkiva kod određenih bolesti. Osim toga, ovi lijekovi imaju antitumorski i analgetski učinak.

Bisfosfonati se uspješno koriste za liječenje impresivnog popisa bolesti:

  • osteoporoza;
  • metastaze koštanog tkiva;
  • bubri;
  • hiperkalcemija;
  • deformiranje osteodistrofije;
  • mijelom;
  • osteogenesis;
  • giperparatireorez;
  • oštećenje formacije kosti.

Temelj kompleksnih učinaka bisfosfonata na živi organizam je mehanizam inhibicije osteoblasta. Osteoblasti su mlade stanice koje, s pretjeranim rastom, značajno slabe stabilnost koštanog tkiva, stoga je u liječenju osteoporoze važno spriječiti njihovu aktivnu formaciju.

  1. Lijek je uključen u proces sinteze proteina i usporava razgradnju koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti zadržavaju svoju snagu, a vjerojatnost prijeloma je značajno smanjena.
    U kompleksnoj terapiji, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Nazivi medicinskih proizvoda ne ukazuju na prisutnost dušika u njima.
    Štoviše, bisfosfonati imaju anestetički učinak i smanjuju tumore, čime značajno poboljšavaju stanje pacijenata.
  2. Ti se lijekovi koriste u onkologiji jer se uspješno nose s posljedicama razvoja stanica raka i sprječavaju njihov rast.
  3. U kompleksnoj terapiji, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Nazivi lijekova ne ukazuju na prisutnost dušika u njima, ali se njihovi učinci na tijelo znatno razlikuju.

Kako djeluju bisfosfonati?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

  • Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.
  • Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.
  • Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
  • Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.

Kao rezultat toga, kosti postaju slabe, stanjive i lomljive.

Kada se bisfosfonati ubace u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja, a proces samouništenja počinje se aktivirati, što potiskuje signale za uništenje.

Uzimajući ove lijekove, liječi se osteoporoza, u kojoj kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Bisfosfonati za osteoporozu: jesu li toliko učinkoviti i sigurni?

Bisfosfonati su sintetski analozi prirodnih pirofosfata, koji su osnova koštanog matriksa i inhibiraju razaranje koštane tvari.

Kako djelovanje bisfosfonata još nije potpuno jasno. Dokazano je samo da se kombiniraju s hidroksiapatitnim segmentima kosti, smanjuju njihovo savijanje i snižavaju razinu hidroksiprolina i alkalne fosfataze u sustavnoj cirkulaciji. Oni inhibiraju aktivnost osteoblasta, koji usporavaju resorpciju koštanog tkiva.

Neke vrste bisfosfonata mogu blokirati proces proizvodnje mevalonata, glavne supstance koja je neophodna za stvaranje osteoblasta, kao i smanjiti razinu geranil difosfata uključenog u stvaranje osteoklasta. Osim toga, ovi spojevi imaju antitumorske i analgetske učinke.

Bisfosfonati, ovisno o kemijskoj strukturi, podijeljeni su u dvije skupine:

  • one koje ne sadrže dušikove atome;
  • aminobisfosfonati, koji uključuju dušik.

Koja je njihova prednost?

Aminobisfosfonati su oni lijekovi koji su neophodni u liječenju osteoporoze, sadrže dušik u svom sastavu. Oni su učinkovitiji od sredstava bez dušika, s posebnom pažnjom trebaju ih koristiti žene. Aminobisfosfonati se ne mogu uzimati dugim ciklusima. Sljedeće se može dodati na popis najboljih lijekova ove vrste:

  1. Zolcdronat. Vrlo selektivno utječe na koštano tkivo, samo na mjestu gdje kosti prolaze degenerativne promjene. Alat može uzrokovati resorpciju kosti djelovanjem na osteoklaste. Međutim, alat ne može negativno utjecati na mineralizaciju. Glavni aktivni sastojak u ovom slučaju je zoledronska kiselina. Prodaje se u obliku koncentrata za infuziju.
  2. Bondronat. Sadrži ibandronsku kiselinu koja ima pozitivan učinak u liječenju osteoporoze. Prikladno je koristiti ovaj lijek za prevenciju osteoporoze. Može ga koristiti žena u razdoblju nakon menopauze. Uspješno se kombinira s tabletama spolnih hormona. Muškarci se propisuju u slučajevima kada postoje stvarne kliničke manifestacije bolesti. Bondronat se može koristiti kada je biokemijska analiza krvi zabilježena hiperkalcemija.
  3. Alendronska kiselina. Ne-hormonalni lijek koji može uspješno ispraviti metabolizam kostiju. Alat je u stanju učinkovito stimulirati osteogenezu. Prodaje se u obliku tableta. Uzima se 1 puta tjedno. Trajanje liječenja određuje liječnik u skladu s zdravstvenim stanjem pacijenta.
  4. Clodronska kiselina. Danas je jedan od lijekova eksperimentalne medicine, sposoban je selektivno smanjivati ​​mikrofage. U farmaceutskoj industriji proizvodi se pod nazivima Clodron i Bonefos. On igra ulogu inhibitora koštane resorpcije. Smanjuje vjerojatnost prijeloma, ima analgetski učinak.

Značajke uporabe

Bisfosfonati - lijekovi koje ne možete sami koristiti. Za imenovanje i kontrolu njihove uporabe treba samo specijalista. Lijekovi u ovoj skupini slabo se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Zato liječnici savjetuju uzimanje na prazan želudac i barem sat prije obroka. Ali ne zaboravite da bisfosfonati imaju vrlo negativan učinak na želudac. Stoga, osoba treba što je brže moguće pomoći pri probavi sredstava. Ne možete zauzeti vodoravni položaj nakon što pritisnete tabletu unutra.

  • Zbog slabe apsorpcije, lijek se mora pažljivo uzeti s kalcijem.
  • Lijekove koji sadrže kalcij bolje je uzimati 2-3 sata nakon primjene bisfosfonata.
  • Prvu intravensku primjenu lijekova iz ove skupine prate opće negativne manifestacije (vrućica, jaka bol u mišićima, vrtoglavica, mučnina).
  • Sljedeći snimci neće dati tako jaku reakciju ili se neće pokazati uopće.
  • S obzirom na privremeni negativni učinak, te simptome ne treba liječiti.

Za učinkovitije bisfosfonate njihova terapija treba provoditi u kombinaciji s dodatcima kalcija i vitaminom D. Glavna kontraindikacija za uporabu takvih lijekova je zatajenje bubrega. Prije početka liječenja, pacijent mora:

  • ozbiljne bolesti kardiovaskularnog sustava;
  • patologije i teške erozivne bolesti gastrointestinalnog trakta;
  • osjetljivost na lijek.

Jednostavni bisfosfonati - od čega odabrati?

Jednostavni bisfosfonati uključuju:

  1. Tiludronat (Skelid) se propisuje za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Uzmite 1 put dnevno (400 mg) 2 sata prije jela ili 2 sata nakon jela. Operite ga s malo vode ili voćnog soka. Trajanje terapije je 3 mjeseca. Nakon pauze od 6 mjeseci, tečaj se može ponoviti.
  2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) propisan je za deformiranje osteodistrofije, osteoporoze, hiperkalcemije, koja se razvija na pozadini malignih tumora i za oksalatne kamence u bubrezima. Oslobodite ih u injekcionim i oralnim oblicima. Liječenje se obično propisuje kalcijem, magnezijem i vitaminom D. Režim liječenja ovisi o težini bolesti i starosti pacijenta. Lijekovi na bazi etidronata odobreni su za primjenu u djece mlađe od 3 godine. Za liječenje i prevenciju osteoporoze, lijek se koristi u dozi od 5-7 mg / kg za 2-3 mjeseca, nakon 1-2 mjeseca, liječenje se ponavlja. S smanjenjem mineralne gustoće kostiju i gubitkom spužvaste tvari u bolesnika s reumatoidnim artritisom, trajanje terapije je najmanje 12 mjeseci u dnevnoj dozi od 5-10 mg / kg težine. Dnevnu dozu treba podijeliti u dvije doze. U pozadini liječenja, morate slijediti dijetu bogatu kalcijem i po potrebi uzimati farmaceutske pripravke.
  3. Klodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) propisuje se za osteoporozu, gubitak kosti, za prevenciju koštanih metastaza u bolesnika s primarnim rakom dojke, te za onkologiju s hiperkalcemijom. Dostupni su ambulantni i oralni oblici. Pripravci za oralnu primjenu koji sadrže klodronat ne smiju se uzimati s tekućinama koje sadrže dvovalentne katione (mlijeko, mineralna voda). Kapsule se ne žvaču. Tableta (800 mg) može se podijeliti u dvije polovice, ali ih treba uzimati istovremeno, bez mljevenja i žvakanja. Injekcijski oblik se otopi u 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze. Režim liječenja u svakom slučaju odabire se pojedinačno.

Tijekom liječenja bisfosfonatima u tijelo se mora dostaviti dovoljna količina tekućine, također je potrebno pratiti funkcioniranje bubrega i razinu kalcija u krvotoku.

Aminobisfosfonati - napredniji oblik lijekova

Među aminobisfosfonatima koji se najčešće propisuju:

  1. Zoledronska kiselina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno utječe na koštano tkivo, inhibira aktivnost osteoklasta koji uzrokuju lizu kostiju. Stoga se uspješno koristi u bolesnika s osteoporozom. Glavno obilježje zoledronata je da suzbija resorpciju koštane tvari i istodobno ne pokazuje nepoželjan učinak na proces formiranja i mineralizacije koštanog tkiva, na njegova mehanička svojstva. Dodjeljivanje u obliku sporih intravenskih infuzija. Režim liječenja ovisi o težini bolesti, ali kako bi terapijski učinak prve doze bio maksimalan, drugi se sustav može postaviti tek nakon tjedan dana.
  2. Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Ovaj bisfosfonat se propisuje za liječenje i prevenciju osteoporoze, uključujući tijekom menopauze, za prevenciju prijeloma kostiju, koštanih metastaza, viška kalcija uzrokovanog rakom.
    Oralni oblici doziranja se uzimaju jedan sat prije obroka, uzimanje lijekova ili tekućina (osim obične vode). Nakon uzimanja lijekova na bazi Ibandronata, morate biti u vertikalnom položaju 1 sat. Nemojte dopustiti njihov prijem noću.
    Intravenske injekcije dopuštene su samo u bolničkom okruženju. Neophodno je osigurati da aktivna tvar ne uđe u arteriju i susjedna tkiva kada je IV.
  3. Alendronska kiselina (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonski inhibitor resorpcije kostiju, normalizira metabolizam kostiju, aktivira osteogenezu, kontrolira ravnotežu između procesa razaranja i obnove, potiče stvaranje koštanog tkiva normalne histološke strukture. Primeniti sa postmenopauzalnom i senilnom osteoporozom da spriječi prijelome, s Pagetovom bolešću i malignom hiperkalcemijom.
  4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) uključuju režim liječenja osteoporoze i deformirajućeg osteitisa. Dostupno u tabletama.

Antiresorptivna (sprečavanje gubitka koštane mase), zastarjela

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 i 1100 rub) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. U farmaceutskoj industriji sintetiziran je rekombinantni humani kalcitonin, kao i kalcitonin svinja i lososa.

Nuspojave: nazalno krvarenje, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje mogu se pojaviti s nazalnim putem davanja. Pri uporabi injekcijskog oblika kalcitonina može doći do upale na mjestu injiciranja.

Lijek je prethodno korišten kao antiresorptivan (sprečavanje resorpcije kostiju). Imao je prilično skromnu bazu dokaza, donekle smanjivši učestalost fraktura kralješaka i zaustavivši akutnu bol povezanu s osteoporotičkim frakturama. Posljednjih godina prikupljene su informacije o povećanju učestalosti novo registriranih onkopatologija u bolesnika koji su koristili miokalcij. Lijek se uklanja iz preporuka za liječenje osteoporoze, ostajući na tržištu kao sredstvo. Smanjenje boli kod vertebralnih fraktura s osteoporozom i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator estrogenskih receptora II generacije, skraćeno SMER. Lijek ima estrogenski učinak u koštanom tkivu, ali se ponaša kao antiestrogen u endometriju. To vam omogućuje da spriječite moguće nuspojave, uključujući rizik od razvoja raka.

Nuspojave: Kod uporabe Raloksifena može se povećati težina vrućih trepće; rizik tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava je vjerojatniji tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Do danas, učinkovitost lijeka nije dokazana, jer nije dokazana, a smanjuje rizik od ekstravertebralnih fraktura.

Učinkovito antiresorptivno

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 rub) je ljudsko antitijelo (IgG2) koje blokira stvaranje i aktivnost osteoklasta, koji su odgovorni za resorpciju kosti. Proli jača kosti, povećava njihovu mineralnu gustoću, sprječava prijelome. Lijek se daje dvaput godišnje ispod kože u bedro ili trbuh. Namijenjen eliminiranju osteoporoze:

  • kod žena nakon klimatskih promjena s tendencijom lomova različite lokalizacije;
  • kod muškaraca sa smanjenom gustoćom kostiju i rizikom od prijeloma kralježnice uslijed terapije hormonskom supresijom.

Denosumab je lijek izbora u slučaju rizika od višestrukih faktora prijeloma, kao i netolerancije prema drugim metodama terapije osteoporoze.

Lijek se primjenjuje 1 puta u šest mjeseci. Istraživan je u kliničkim ispitivanjima od 2004. godine. Paralelno s osteoporozom, proučavan je i za liječenje metastatskih tumorskih lezija kostiju. Nasuprot tome, bisfosfonati nisu kontraindicirani u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Lijekovi koji povećavaju koštanu masu

Teriparatid (Forteo)

Lijek je jedini učinkovit anaboličar koji stimulira rast kostiju. Pokazan je kod postmenopauzalne, primarne, senilne osteoporoze i idiopatskih oblika kod muškaraca. Tijek terapije je od 12 do 18 mjeseci. To je lijek izbora kada su bisfosfonati nedjelotvorni. U Rusiji, proizveden pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je sintetički analog ljudskog paratiroidnog hormona, koji je uključen u regulaciju metabolizma kalcija. Za razliku od drugih lijekova za osteoporozu, koji smanjuju resorpciju kostiju, teriparatid potiče rast novog koštanog tkiva.

Ovaj lijek se koristi za liječenje slučajeva teške osteoporoze u žena i muškaraca različite etiologije. Lijek stimulira aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog koštanog tkiva, jača kosti i sprječava prijelome.

Način primjene: Preporučena doza je 20 mg dnevno. Teriparatid se ubrizgava subkutano u bedro ili abdomen.

Forteo se ne smije koristiti:

  • alergični na njegove sastojke;
  • djeca i adolescenti;
  • trudne ili dojilje;
  • kod malignih neoplazmi kostiju;
  • tijekom ili nakon radioterapije;
  • s hiperkalcemijom;
  • hiperparatireoidizam i Pagetova bolest;
  • ozbiljne bolesti bubrega.

Svi lijekovi navedeni u ovom članku su lijekovi na recept i nisu namijenjeni za samoliječenje. Zbog mogućnosti ozbiljnog oštećenja zdravlja, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom prije korištenja tih lijekova.
zdravotvet.ru

klasifikacija

Pripravci bisfosfonata uvjetno su podijeljeni u dvije skupine koje su potpuno različite u svojim djelovanjima:

  • Lijekovi sa sadržajem dušika;
  • Pripravci bez dušika.

Bisfosfonati koji sadrže dušik (aminobisfosfonati) - sadrže sljedeće tvari:

  1. "Alendronat natrij" je nehormonski lijek koji ispravlja metabolizam između koštanog tkiva i oblikuje njegovu normalnu strukturu. Moguća uporaba za muškarce i žene.
  2. "Ibandronatna kiselina" je lijek u trećoj generaciji bisfosfonata. Dobro je dokazano u liječenju postmenopauzalne osteoporoze u žena. Ibandronatna kiselina se široko koristi za hiperkalcemiju (pretjerano povećanje kalcija u krvi). Muškarcima se ne preporučuje uporaba ovog lijeka.
  3. "Zoledronska kiselina" - karakterizirana je sposobnošću selektivnog djelovanja na koštano tkivo. Lijek selektivno utječe na strukturu kosti zbog svoje sličnosti s koštanom mrežom. Važan učinak je antitumorsko svojstvo. Na temelju ove kiseline dobivaju se sljedeći bisfosfonati: "Zoledronat", "Zometa". Imenovan u liječenju progresivnih oblika osteoporoze.
  4. "Ibandronat natrij" (Bonviva, Bondronat, pripravci na temelju njega) smanjuje aktivnost osteoklasta, smanjuje razgradnju kostiju. Uglavnom se koristi za profilaktičko liječenje prijeloma u žena u postmenopauzi.

Važno je! Aminobisfosfonati su učinkovitiji u liječenju osteoporoze u žena.

Bisfosfonati bez dušika:

  • Natrijev tiludronat (tiludronska kiselina) - nakuplja fosfatne i kalcijeve spojeve u kostima, doprinoseći njihovoj mineralizaciji i jačanju. Koristi se u slučajevima pretjerane mekoće kostiju ili liječenja Pagetove bolesti. Nije dodijeljeno djeci.
  • "Etidronat" ("Didronel", "Ksipifon", etidronska kiselina) preporučuje se za liječenje osteoporoze s popratnim onkološkim procesima, s Pagetovom bolešću i bubrežnim patologijama. Uvijek se propisuje zajedno s dodatkom kalcija.
  • "Clodronate" (natrijev klodronat, "Bonefos", "Clobir") propisan je za primarni rak dojke, za pravovremenu prevenciju razvoja koštanih metastaza. Ometa razvoj hiperkalcemije i osteolize.

Bifosfonati - oblici doziranja koji se prodaju isključivo na recept i pod obveznim nadzorom liječnika. Prijem bez liječničkog recepta može biti štetan za zdravlje! Nemojte sami dijagnosticirati osteoporozu!

Kako uzimati bisfosfonate

Glavna stvar u uzimanju lijeka je da ga koristite strogo na prazan želudac, pola sata prije obroka, što će uvelike poboljšati učinak ljekovitih tvari. Ne smijemo zaboraviti da lijekovi iz ove skupine mogu uzrokovati upalu gastrointestinalnog trakta. Stoga, nakon uzimanja lijeka, potrebno je biti u uspravnom položaju oko sat vremena, što će značajno smanjiti rizik od erozije želuca.

Savjet! Bifosfonate treba piti samo vodom u velikim količinama.

Moguće komplikacije tijekom liječenja bisfosfonatima

Ovi spojevi pokazuju visok učinak kod osteoporoze, ublažavaju bolove u malignim tumorima, koji su popraćeni metastazama u kostima, uklanjaju hiperkalcemiju povezanu s rakom, ali imaju mnoge nepoželjne nuspojave.

Među glavnim negativnim učincima opaženim tijekom liječenja bisfosfonatima, treba poništiti:

  • toksični učinak na bubrege;
  • hipokalcemija koja je rezultat upotrebe intravenskih oblika doziranja;
  • osteonekroza čeljusti, koja se razvija u liječenju bisfosfonata koji sadrže dušik;
  • visok rizik od prijeloma kuka tijekom liječenja zoledronatima, što je povezano s blokiranjem procesa obnove u kostima oboljelih od raka;
  • atrijalna fibrilacija, osobito u bolesnika s patologijama kardiovaskularnog sustava;
  • dispeptički poremećaji: gastralgija, konstipacija ili labava stolica, mučnina, disfagija;
  • čirevi probavnog sustava;
  • groznica, mijalgija i drugi simptomi slični gripi koji su uzrokovani aktivacijom T-limfocita;
  • kožne reakcije (osip, eritem);
  • opća slabost;
  • gubitak vida, bol u oku, konjunktivitis i skleritis;
  • alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktički šok.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Treba imati na umu da se pri imenovanju bisfosfonata i:

  • NSAID povećavaju rizik od neželjenih učinaka na probavni sustav;
  • kada se uzimaju paralelno s diureticima u petlji, povećava se vjerojatnost hipokalcemije i hipomagnezemije;
  • u kombinaciji s aminoglikozidima povećava se toksični učinak na bubrege;
  • Uz liječenje bisfosfonatima, alkohol nije dopušten.

Nemoguće je miješati injekcijske oblike s drugim lijekovima u jednu špricu.

Farmakološko djelovanje

Bisfosfonati (difosfonati) se tako nazivaju, jer molekule tih tvari sadrže dva fosfonata (PO)3). Ovi kemijski spojevi su najbliži analogni prirodnim pirofosfatima, koji se ne odcjepljuju enzimima koji se nalaze u ljudskom tijelu.

Glavna svrha bisfosfonatnih lijekova je stabilizirati kostur u bolestima koje prati brzi gubitak kostiju.

Razumjet ćemo kako se to događa. Normalno, tijelo proizvodi dvije vrste stanica s različitim funkcijama:

  1. Osteoklasti - doprinose resorpciji (uništavanju) starih skeletnih stanica.
  2. Osteoblasti - uključeni su u stvaranje novog tkiva.

S osteoporozom, oni se jednostavno ne nose sa svojim zadatkom, dok osteoklasti i dalje redovito oslobađaju stare stanice.

Prevencija osteoporoze i liječenje temelji se na učincima bisfosfonata na osteoklasima, koji se sastoji u inhibiranju njihovog rasta i započinjanju procesa njihovog samouništenja, zbog čega je stanjivanje kosti suspendirano. Druga važna točka: lijekovi zadržavaju u kostima toliko potreban kalcij i fosfor.

Osim toga, bisfosfonati se koriste u kompleksnoj terapiji pacijenata oboljelih od raka u liječenju i kako bi se spriječila pojava metastaza pogođenih kostima raka dojke, pluća, prostate, bubrega i štitnjače.
Ulaskom u tijelo i nakupljanjem lijekova:

  • smanjiti povišene razine kalcija u krvi - hiperkalcemija, što je popratni znak metastatskih lezija kostiju;
  • spriječiti stvaranje novih žarišta bolesti - metastaze;
  • imaju analgetski učinak.

Nesumnjiva prednost je da su ti lijekovi nehormonski i ne preopterećuju kardiovaskularni sustav. Značajan nedostatak može se nazvati slabom topljivosti, što komplicira apsorpciju tijela.

Skupine lijekova

Postoje dva glavna tipa bisfosfonata koji se razlikuju u načinu na koji djeluju na osteoklase:

  • Bez plina, ili sredstva prve generacije.
    Takvi lijekovi na temelju njih, kao što su Etidronat, Clodronate, Tiludronate, se aktivno koriste. Destruktivni učinci na osteoklasti su zbog asimilacije potonjih. Etidronat i klodronat uspješno se koriste u složenom liječenju onkologije.
  • Aminobisfosfonati, sa sadržajem dušika, lijekovi druge generacije.
    Učinkovitije zbog svoje selektivnosti kada djeluju na osteoklasti i produljenog djelovanja koje mogu imati, jer ne apsorbiraju osteoklasti, za razliku od dušika. To su lijekovi kao što su Pamidronat i Alendronat. Učinkovito za osteoporozu uzrokovanu menopauzom kod žena, u liječenju oboljelih od raka s metastazama u kostima.

Trenutno su već uvedena sredstva koja sadrže dušik, a stručnjaci se odnose na treću generaciju bisfosfonata. Njihovi aktivni sastojci su ibandronat i zoledronska kiselina. Među najčešćim lijekovima, to su Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) ima posebnu molekularnu strukturu (prisutnost dva atoma dušika u bočnom lancu), koja određuje veći potencijal zoledronske kiseline i uzrokuje naglo povećanje aktivnosti lijeka u usporedbi s lijekovima prethodne generacije.

Varijante upotrebe droga: oralne i intravenske.

Što trebate znati pri liječenju bisfosfonata

Kao što znate, sve što je u žlici predstavlja lijek u čaši može postati otrov. Stoga, kada se koriste bisfosfonati, važno je slijediti upute za doziranje i pažljivo pročitati popis kontraindikacija i drugih potrebnih informacija navedenih u bilješci. Iz istih razloga, samozdravljenje je opasno.
Lijekovi se mogu koristiti samo prema uputama liječnika!

Značajke recepcije

Budući da su bisfosfonati prilično ozbiljni lijekovi, puni nuspojava, preporuča se da se primjenjuju određena pravila kod primjene:

  1. Uzimajte ujutro na prazan želudac, u isto vrijeme s puno vode.
    Nakon ovog jela nije dopušteno prije jednog sata.
  2. Isprati isključivo običnom negaziranom vodom. Sva druga pića inhibiraju učinak lijeka.
  3. U roku od sat i pol nakon uzimanja moguće je zadržati okomiti položaj. Tijekom tog vremena, lijek će doći do crijeva, što umanjuje svoj iritantni učinak na zidove jednjaka i želuca.
  4. Preporučljivo je uzimati kalcij ili vitamin D paralelno s bifosfonatima, ali ih treba konzumirati u skladu s dvosatnim vremenskim intervalima. Istovremeni prijem tih sredstava je isključen.

Parenteralni bisfosfonati daju se intravenskom infuzijom (kapanje) metodom unutar 2-3 sata.
Brzo ubrizgavanje lijekova može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, koje na pozadini hiperkalcemije povezane s rakom može biti fatalno.
Ograničenja za uzimanje bisfosfonata su:

  • trudnoća,
  • razdoblje laktacije
  • dobi do 18 godina
  • individualna nesnošljivost,
  • zatajenje bubrega
  • bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.

Ako strogo slijedite ove savjete, možete izbjeći komplikacije ili ublažiti moguće nuspojave lijekova tijekom liječenja.

Nuspojave

Među najčešćim negativnim učincima uzimanja bisfosfonata su:

  • u probavnom sustavu - iritacija sluznice želuca i dvanaesnika, gastritis, krvarenje, mučnina, bol u želucu, nadutost i konstipacija;
  • glavobolje i bolovi u mišićima;
  • artralgije;
  • bolesti bubrega i jetre zbog nakupljanja otrovnih tvari;
  • hipokalcemija - nedostatak kalcija u krvi;
  • alergijske simptome.

Ako bifosfonate upotrebljavate proizvoljno i nekontrolirano, moguće su značajnije komplikacije, kao što je fibrilacija - desinhronizacija brzine otkucaja srca, osteonekroza čeljusti i prijelomi femura.

Međutim, manifestacija svih tih neželjenih simptoma nije uočena kod svih bolesnika. Ispravno izračunati tretman i adherencija pomažu izbjeći nuspojave i smanjiti rizik od komplikacija.

Mišljenje ljudi

Imam postmenopauzalnu osteoporozu, jednom godišnje uzimam Zoledronsku kiselinu. Prvi put u roku od 3 dana pojavili su se simptomi slični gripi, a paracetamol je vidio da ih eliminira.

Naknadne infuzije su dobro podnosile. Redovito se podvrgavam denzitometriji kosti, liječnik je zabilježio pozitivan trend.

Maria, Moskva

Što liječnici misle

Bisfosfonati se uspješno koriste u liječenju različitih tipova osteoporoze, smanjuju vjerojatnost prijeloma, uključujući zglobove kuka.

Ali, nažalost, imaju neke kontraindikacije za uporabu i niz vrlo ozbiljnih nuspojava, stoga se mogu liječiti samo pod strogim liječničkim nadzorom i uz obvezno razmatranje laboratorijskih parametara. Potrebno je strogo se pridržavati propisanog režima liječenja.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bifosfonati su dostupni isključivo na recept. Pohranite ih u mraku, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.
osteocure.ru

instrukcija

Uzimajući bisfosfonate, morate se pridržavati ovih preporuka:

  1. Uzmite lijek u obliku tableta ili kapsula potrebno ujutro na prazan želudac;
  2. Isperemo tabletu s 1 čašom vode (200 ml);
  3. Nakon uzimanja lijeka nije preporučljivo sjediti ili leći;
  4. Hranu možete jesti za 30-40 minuta.

Često je trajanje liječenja osteoporoze s bisfosfonatnim lijekovima oko 3-5 godina. Lijek se može davati 1 puta dnevno ili 1 put tjedno.

Uzorak cijene

Cijena bisfosfonata za liječenje osteoporoze ovisi o nazivu lijeka, tvrtki i državi proizvođača, također o farmakološkom sastavu i kemijskoj formuli.

Predstavljamo približne cijene nekih lijekova:

  1. Alendronat (cijena pripravaka ibandronske kiseline - 270-700 rubalja);
  2. Zoledronska kiselina (troškovi liječenja u razdoblju od 12 mjeseci kreću se od 15.500 do 35.000 rubalja);
  3. Pamidronat (cijena se kreće od 5 do 10 tisuća rubalja);
  4. Klodronat (cijena - 8-17 tisuća rubalja);
  5. Bondronat (cijena se kreće od 7 do 9 tisuća rubalja).

Više informacija o terapiji osteoporozom bisfosfonatima može se naći u sljedećem videu:

Bisfosfonati - lijekovi za osteoporozu, koji su sastavni dio cjelovitog medicinskog učinka na tijelo pacijenta. Pridržavajući se propisanog tijeka liječenja, možete obnoviti zdravlje svog tijela. Vodite brigu o svom zdravlju!

Recenzije

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, svake godine 20. listopada je dan borbe protiv osteoporoze. Nažalost, u posljednje vrijeme broj pacijenata s ovom bolešću značajno se povećao.

Naravno, takva bolest nije smrtonosna, ali daje puno problema pacijentima, a također značajno smanjuje kvalitetu života.

Štoviše, zbog činjenice da stariji ljudi nakon frakture kuka umiru u većem postotku nego s drugom bolešću. Za većinu ljudi, bisfosfonati su nada za oporavak.

Prema riječima S.Rodionove, doktora medicinskih znanosti, situacija s osteoporozom je vrlo teška, jer danas postoji nedovoljno zasićenje tijela hranjivim tvarima i elementima, loše navike, konzumiranje droga, alkohola, niska tjelesna aktivnost - i kod muškaraca i kod žena koji doprinosi razvoju i razvoju osteoporoze.

Potreba za dobrim lijekovima za borbu protiv osteoporoze je opravdana.
Prema mišljenju stručnjaka, bisfosfonati nisu lijek za sve, njihova uporaba treba biti granica zdravog razuma, iako je potrebno osloniti se na njih za liječenje i za zaustavljanje rasta koštanog tkiva malignih stanica, jer je za pacijente najsigurniji način prevladavanja najtežih bolesti u svijetu.

zaključak

Korištenje skupine lijekova bisfosfonata, omogućuje vam da ojačate kosti i zdravlje, ali slijedeći sve gore navedeno, morate razumjeti da samo-liječenje i samoprepotreba takvih lijekova može dovesti do neželjenih štetnih učinaka.

SAVJETIMO! Za liječenje i prevenciju bolesti zglobova naši čitatelji uspješno koriste sve popularniju metodu brzog i nekirurškog liječenja koju preporučuju vodeći njemački specijalisti za bolesti mišićno-koštanog sustava. Nakon što smo ga pažljivo pregledali, odlučili smo je ponuditi vašoj pozornosti.