Glavni / Ručni zglob

Pregled bisfosfonata - lijekova za liječenje osteoporoze

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Bisfosfonati - skupina lijekova koji imaju sposobnost usporiti uništavanje koštanog tkiva. Glavni smjer upotrebe ovih lijekova je liječenje bolesti koje prate povećana krhkost i krhkost kostiju, kao što je osteoporoza.

FOSAMAX je prvi lijek za osteoporozu odobren od strane Uprave za hranu i lijekove Sjedinjenih Država prije 10 godina. Ovaj bisfosfonat brzo obnavlja koštano tkivo uz minimalne nuspojave.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze bilo kojeg oblika (primarne i sekundarne) propisani su kao glavni lijekovi koji se prvo koriste (lijekovi prve linije). One su neophodne u terapiji, a njihova je učinkovitost visoka i klinički dokazano - uzimanje bisfosfonata smanjuje rizik od fraktura kostiju za 30-50%.

Razmotrimo detaljnije što su bisfosfonati, kako djeluju, koja su obilježja njihove uporabe i moguće negativne učinke liječenja.

Mehanizam djelovanja

Bisfosfonati su dobili svoje ime zbog strukture molekule, uključujući dva fosfonata - organskih spojeva koji sadrže fosfor.

Shematski prikaz bisfosfonatne molekule

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se s kalcijem i prodiru u koštano tkivo, akumuliraju i zadržavaju se dugo vremena. Tamo bisfosfonati ometaju rad specifičnih stanica osteoklasta.

Osteoklasti su normalno uključeni u fiziološke procese resorpcije i razaranja (resorpcije) starog koštanog tkiva i istodobno rade s osteoblastima koji tvore novo koštano tkivo. Ali s osteoporozom, ova interakcija je prekinuta: osteoblasti "nemaju vremena" za stvaranje novog tkiva, a osteoklasti brzo uništavaju staro, tako da kosti postaju tanje i postaju krhke.

Ako su bisfosfonati ugrađeni u koštano tkivo, oni smanjuju aktivnost osteoklasta, ometaju njihov rast, stimuliraju proces samouništenja osteoklasta i potiskuju signale koji potiču njihovo destruktivno djelovanje. Isto vrijedi i za liječenje osteoporoze: kosti se ne razrjeđuju i imaju vremena za oporavak.

Kliknite na sliku za povećanje

Vrste bisfosfonata

Prema njihovom sastavu, bisfosfonati se dijele na one koje sadrže dušik i one koje ne sadrže dušik.

Lijekovi bez dušika (prva generacija)

Ovaj lijek tidronat, tiludronat, clodronat.

Lijekovi koji sadrže dušik (druga generacija)

To su lijekovi pamidronat, alendronat, ibandronat. Ta sredstva su učinkovitija, a među njima je najbolji suvremeni lijek zoledronat, koji sadrži dva atoma dušika.

Zoledronat i ibandronat su jednostavni za uporabu - zolendronat treba uzimati samo jednom godišnje, a ibandronat jednom mjesečno (ili ibandronat intravenozno jednom tjedno).

Također proizvode dvokomponentne pripravke koji sadrže alendronat i kalcij, ili alendronat i vitamin D.

Prednosti lijekova

Brojne studije su pokazale da produljena upotreba bisfosfonata pomaže povećati gustoću kosti i smanjiti vjerojatnost prijeloma. Oni su relativno sigurni, dobro se toleriraju i imaju nekoliko negativnih nuspojava.

kontra

Ali još uvijek postoje nedostaci bisfosfonatima.

mane

  • Niska biološka raspoloživost - samo mali dio lijeka koji se uzima usta prodire do mjesta djelovanja.
  • Nedostatak primjene: kako bi se smanjio rizik od nuspojava lijeka, mora se piti ujutro strogo na prazan želudac, piti puno vode (250–400 ml), a nakon uzimanja najmanje 40 minuta ne možete ni jesti ni leći.

Takva pravila za pacijente su teško i naporno brzo. Prema pregledima pacijenata, mnogi od njih su odbili trajno liječenje bisfosfonatima ili prekršili režim primanja (a kršenje režima dovelo je do povećanja učestalosti nuspojava).

Nuspojave

Glavna nuspojava je negativan učinak na probavni sustav.

Lijek može uzrokovati:

  • upala sluznice i stvaranje erozija u donjem jednjaku;
  • gastritis, erozija i čir na želucu;
  • krvarenje iz gornjeg GI trakta;
  • bol u trbuhu;
  • mučnina, smanjen apetit;
  • žgaravica;
  • nadutosti;
  • zatvor ili proljev.

Liječenje osteoporoze može uzrokovati glavobolje, bolove u mišićima i kostima.

Mogući osip na koži i razvoj alergijskih reakcija.

Dugotrajno liječenje osteoporoze s tim lijekovima može dovesti do hipokalcemije (smanjiti razinu kalcija u krvi), pa se bisfosfonati moraju kombinirati s kalcijem ili vitaminom D (ali u različito doba dana, razdvajajući bisfosfonat i kalcij ili vitamin D najmanje 2 sata).

zaključak

Bisfosfonati su učinkoviti lijekovi za liječenje osteoporoze.

Zapamtite da su to ozbiljne ljekovite tvari koje imaju višestruki učinak i ometaju složene procese ljudskog tijela. Oni su neophodni za liječenje, ali ni u kojem slučaju ne smiju se uzimati samostalno i nekontrolirano. Propisati i odabrati optimalni lijek, trajanje tečaja i doziranje treba samo Vaš liječnik (to može biti reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Upute za uporabu bisfosfonata

Koštano tkivo osobe, nažalost, istrošeno, s vremenom kosti postaju krhke i lomljive. Osobito oštećeno koštano tkivo s bolešću. Prema tome, kvaliteta ljudskog života je naglo smanjena.

Povezan je s bolovima u zglobovima, s čestim prijelomima, bolovima i ukočenosti donjih ekstremiteta, kralježnice. Bol postaje vjerni čovjekov pratilac, radost bivanja blijedi, osoba je u očaju.

Srećom, danas postoje mnoge varijacije s kojima možete ojačati koštano tkivo posebnim preparatima. Među njima su bisfosfonati. Oni, sudeći po recenzijama, mogu ubaciti nadu u oporavak.

Što su bisfosfonati?

Kao što statistike pokazuju, danas je problem s koštanim tkivom najčešći. Najviše "popularna bolest" suvremenog svijeta su maligne neoplazme, bolesti kostiju nakon njih.

To nije iznenađujuće s obzirom na to kako se promijenila ekološka situacija, način rada moderne osobe, utjecaj štetnih navika itd. Zbog toga se svaka petina suočava s neugodnim bolestima koje smanjuju kvalitetu života, a ponekad dovode do strašnih posljedica.

Srećom, danas se možete mirno povezati s nekim bolestima kako se moderna farmakologija razvija i pronalazi načine za rješavanje problema. Posebno, bisfosfonati su jedan od tih.

Također ih je učinkovito koristiti kao profilaksu za uništavanje kostiju i druge bolesti povezane s kostima.

Propisati lijek kako bi se izjednačili učinci ireverzibilnih procesa u razvoju malignog tumora, s disfunkcijom procesa regeneracije koštanog tkiva, kao i za prevenciju.

Prije svega, lijekovi iz ove skupine pogodni su za osobe koje su najosjetljivije na osteoporozu, kao i na one koji pate od brzog gubitka koštanog tkiva.

Kako djeluju bisfosfonati?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari. U ovom članku već smo detaljno raspravljali o pitanju lijekova s ​​kalcijevim citratom.

Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.

Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.

Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.

Kao rezultat toga, kosti postaju slabe, stanjive i lomljive.

Kada se bisfosfonati ubace u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja, a proces samouništenja počinje se aktivirati, što potiskuje signale za uništenje.

Uzimajući ove lijekove, liječi se osteoporoza, u kojoj kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Priče naših čitatelja!
"Sam sam izliječio bol u leđima. Prošla su 2 mjeseca otkad sam zaboravila na bol u leđima. Oh, kako sam ja patila, boli me leđa i koljena, stvarno nisam mogla normalno hodati. Koliko sam puta otišla u poliklinike, ali tamo propisane su samo skupe tablete i masti, od kojih uopće nije bilo.

I sada je prošao sedmi tjedan, jer se stražnji zglobovi nisu malo uznemirili, u jednom danu idem na posao u dachu, i hodam 3 km od autobusa, pa idem lako! Sve zahvaljujući ovom članku. Svatko tko ima bol u leđima je obavezno pročitati! "

Kako trebam uzimati bisfosfonate?

Moderna farmakološka industrija proizvodi bisfosfonate u obliku tableta ili injekcija. Lijekovi mogu izazvati reakciju iz gastrointestinalnog trakta zbog iritacije. Stoga ih treba uzimati na prazan želudac, osobito ujutro. Najbolje je piti vodu.

Također možete uzimati lijekove danju trideset minuta prije obroka ili nakon dva sata, tako da se može dogoditi rana apsorpcija.

Nakon uzimanja lijeka potrebno je ostati uspravno najmanje 30 minuta kako se ne bi uočilo nadraživanje u gornjem dijelu jednjaka.

Indikacije za uporabu

Skupina pripravaka bisfosfonata poznata čovječanstvu od sredine 19. stoljeća. Izvorno se koristio u strojarstvu kako bi se spriječila korozija, ili kao gnojivo ili sredstvo za čišćenje u taktilnoj i naftnoj industriji.

Nakon što su bifosfonati počeli proučavati, kao lijek, a to se događalo kasnih 70-ih, dobili su vodeću ulogu u liječenju osteoporoze i njezinih komplikacija.

Danas je njihova uporaba opravdana, pogotovo kada su u pitanju bolesti mišićnoskeletnog sustava s fokalnom resorpcijom koštanog tkiva.

U praksi, lijekovi se koriste za ublažavanje bolova u kostima, posebno uzrokovanih mijelomom i metastazama. Primjenjuje se kako bi se smanjile teške razine kalcija u krvi, ojačala kost i smanjile frakture.

Bisfosfonati se vrlo učinkovito koriste u osteoporozi, u mijelomima, poremećajima u funkcioniranju koštanog tkiva, kod Pagetove bolesti, u primarnom hiperparatiroidizmu, kao iu tumorima i metastazama, posebno onima koji su kombinirani s hiperkalcemijom.

Bol i krckanje u leđima tijekom vremena mogu dovesti do strašnih posljedica - lokalnog ili potpunog ograničenja pokreta, čak i invaliditeta.

Ljudi koji su naučili iz gorkog iskustva koriste prirodne lijekove koje ortopedi preporučuju da liječe leđa i zglobove.

Klasifikacija bisfosfonata

Prema klasifikaciji lijekovi se razlikuju:

  1. Bisfosfonati, koji su dizajnirani da uzrokuju supresiju i blokiranje resorpcije kosti.
  2. Bisfosfonati koje apsorbiraju osteoklasti.

Prva skupina uključuje lijekove koji imaju kemijske sličnosti s kemijskim analogom pirofosfata. Druga skupina uključuje selektivne lijekove.

Prema klasi postoje dvije skupine bisfosfata - one koje imaju ostatak dušika i bez nje.

dušik

Skupina s ostatkom dušika uključuje lijekove, koji imaju takve tvari kao:

  1. Ibandronska kiselina.
  2. Ibandronat natrij.
  3. Zoledronska kiselina.
  4. Natrijev apendronat.

Bez dušika

Za lijekove u kojima nema preostalog dušika uključuju:

  1. Klodronat.
  2. Natrijev etidronat.
  3. Natrijev tiludronat.

Imena i cijene

Skupina bisfosfonata uključuje mnoge lijekove koji su prikladni za liječenje osteoporoze.

Među tim lijekovima su:

  1. Alendronat. To je analog FOSAMAX-a, stranog lijeka.
  2. Riscdronat. To je ekvivalent stranom Actonelu.

Cijena lijekova proizvedenih u zemlji može varirati od 5,5 dolara za 4 tablete do 16 dolara. Trošak utječe na proizvodnju i mjesto prodaje.

U usporedbi s drugim proizvođačima, Actonel je za usporedbu mnogo jeftiniji, više od tri puta.

Što se tiče koncentrata za intravenske injekcije, koji se prodaju u bočicama, cijena je znatno veća.

Primijenite lijek u ovom obliku, kada postoji potreba da se zaustavi bolest ozbiljnog oblika, na primjer, kod mijelonskih bolesti, s razvojem metastaza u kostima, s Pagetovom bolešću.

Skupina takvih lijekova uključuje one koje u svom sastavu imaju nizak sadržaj dušika, kao što je Pamidronat, kao i njegove analoge, na bazi pamidronske kiseline.

Skupina jakih lijekova uključuje Zoledronat, kao i skupinu lijekova koji se temelje na zoledronskoj kiselini.

Cijena ove skupine lijekova ovisi o glavnoj komponenti, o zemlji podrijetla. Prema tome, njihova cijena je prilično visoka, varira u nekoliko granica, može doseći nekoliko stotina dolara.

Nuspojave

Usprkos blagotvornom djelovanju na kosti, bisfosfonati imaju niz nuspojava, koje uključuju iritaciju gastrointestinalnog trakta, bol u trbuhu, mučninu, povraćanje, zatvor ili proljev, žgaravicu ili bol u leđima. Mogu se pojaviti čirevi u ustima, vrtoglavica ili glavobolja.

U pravilu, u prvom mjesecu nepovoljni simptomi su najizraženiji, nakon određenog vremena ovi simptomi prestaju.

Vrlo rijetko, uzimanje lijeka može uzrokovati upalu, započeti proces čira ili sužavanje jednjaka, zbog čega postoje preporuke za uzimanje lijeka samo u uspravnom položaju, zadržavajući taj položaj najmanje pola sata nakon uzimanja.

Primjena i učinkovitost

Prema svjedočenju, program prijave uključuje dnevni unos ili jednom tjedno. Učinak takvog usvajanja ne mijenja se oko šest mjeseci. Naknadna radnja traje jednu godinu.

Dokazano je da nakon pet godina, od početne primjene lijeka, učinak povećanja mineralne gustoće kosti ostaje približno na istoj razini.

Ako se lijekovi koriste u obliku koncentrata za intravenozno davanje, preporučuje se njihova uporaba jednom mjesečno. Njihov pozitivan učinak može se vidjeti nakon primjene više od jedne doze.

Otpuštanje se primjećuje u određenim okolnostima tijekom godine. Šteta i mehanizam djelovanja od uporabe bisfosfonata u ideji koncentrata su nepredvidivi i praktički neistraženi.

Recenzije

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, svake godine 20. listopada je dan borbe protiv osteoporoze. Nažalost, u posljednje vrijeme broj pacijenata s ovom bolešću značajno se povećao.

Naravno, takva bolest nije smrtonosna, ali daje puno problema pacijentima, a također značajno smanjuje kvalitetu života.

Štoviše, zbog činjenice da stariji ljudi nakon frakture kuka umiru u većem postotku nego s drugom bolešću. Za većinu ljudi, bisfosfonati su nada za oporavak.

Prema riječima S.Rodionove, doktora medicinskih znanosti, situacija s osteoporozom je vrlo teška, jer danas postoji nedovoljno zasićenje tijela hranjivim tvarima i elementima, loše navike, konzumiranje droga, alkohola, niska tjelesna aktivnost - i kod muškaraca i kod žena koji doprinosi razvoju i razvoju osteoporoze.

Potreba za dobrim lijekovima za borbu protiv osteoporoze je opravdana.

zaključak

Korištenje skupine lijekova bisfosfonata, omogućuje vam da ojačate kosti i zdravlje, ali slijedeći sve gore navedeno, morate razumjeti da samo-liječenje i samoprepotreba takvih lijekova može dovesti do neželjenih štetnih učinaka.

Bol i krckanje u leđima tijekom vremena mogu dovesti do strašnih posljedica - lokalnog ili potpunog ograničenja pokreta, čak i invaliditeta.

Ljudi koji su naučili iz gorkog iskustva koriste prirodne lijekove koje ortopedi preporučuju da liječe leđa i zglobove.

Imena lijekova kalcijevih bisfosfonata

Bisfosfonati su lijekovi koji reguliraju metabolizam kostiju i povećavaju čvrstoću kostiju. Nazivaju se i difosfonati, jer ti lijekovi sadrže dvije fosfonske kiseline (organski spojevi koji sadrže fosfor). Glavna indikacija za propisivanje bisfosfonata je osteoporoza, bolest kostiju uzrokovana poremećenim metaboličkim procesima i nedostatak kalcija te se manifestira povećanom lomnošću kostiju. Popis lijekova iz skupine bisfosfonata, njihova farmakološka svojstva, trgovački nazivi i značajke primjene mogu se naći u nastavku.

Biofosfati što je to

Nedavno su korišteni bisfosfonati (ponekad pogrešno nazvani biofosfati) za liječenje patologija mišićno-koštanog sustava. Velike studije farmakoloških svojstava ove skupine lijekova provedene su tek sredinom dvadesetog stoljeća, a prvi lijek koji sadrži difosfonate i koji je sposoban zaustaviti uništavanje kostiju objavljen je 1990. (lijek Fosamax).

Glavni mehanizam djelovanja bisfosfonata je takozvano "metaboličko zamrzavanje". Koštano tkivo u ljudskom tijelu formiraju osteociti - stanice koje nastaju u procesu razvoja kostiju kao rezultat oslobađanja međustanične tvari. Ova tvar se naziva matrica. Matriks se sintetizira osteoblastima - takozvanim "mladim" koštanim stanicama, koje se naknadno zatvaraju u međustaničnu tvar, tvoreći zrele osteocite.

Metabolizam kostiju ne provode samo osteoblasti, već i osteoklasti. To su divovske stanice koje sadrže oko 20 usko razmaknutih jezgri, čija je glavna funkcija otapanje minerala i uništavanje kolagena. Rezultat povećane aktivnosti osteoklasta je smanjenje i stanjivanje koštanog tkiva, što je glavni patogenetski čimbenik u razvoju osteoporoze.

Zdravo stanje kostiju izravno ovisi o metaboličkim procesima koji se odvijaju u njima. Koštano tkivo se stalno ažurira uz pomoć stanica-graditelja osteoblasta i njihovih antagonista - osteoklasta, koji djeluju kao utilizatori. U zdravom organizmu broj tih i drugih stanica je približno na istoj razini. Kršenje te ravnoteže dovodi do ozbiljnih posljedica - osteoporoze.

    Farmakološko djelovanje bisfosfonata određeno je sljedećim svojstvima:
  1. vezanje za kalcij i ugradnja u koštano tkivo;
  2. smanjena osjetljivost kosti na osteoklase;
  3. usporavanje izluživanja kalcija iz koštanog tkiva.

Indikacije za uporabu

    Glavne indikacije za propisivanje ove skupine lijekova su:
  • osteoporoza;
  • deformirajuća ostoza (osteitis);
  • primarne patologije paratiroidnih žlijezda, u kojima se povećava razina kalcija u krvi i stimulira proizvodnja hormona koji reguliraju metabolizam kalcija i fosfora;
  • nedostatak kolagena, uzrokujući povećanu krhkost i krhkost kostiju (osteogenesis imperfecta);
  • druge bolesti praćene brzim gubitkom kostiju (uključujući bolesnike s povećanim rizikom od osteoporoze).

Primjena bisfosfonata može biti opravdana u liječenju osteoporoze u postmenopauzi u slučajevima kada je konvencionalna terapija estrogenom kontraindicirana. Unatoč činjenici da je struktura ženskih spolnih hormona i bisfosfonata vrlo različita, oni imaju sličan učinak na koštano tkivo: usporavaju proces dekalcifikacije (ispiranje kalcija).

Bifosfonati se također mogu koristiti u onkologiji. U 70% slučajeva lijekovi iz ove skupine uključeni su u režim liječenja bolesnika s multiplim mijelomom koji su posljedica poremećaja u funkcioniranju plazma stanica koštane srži (rak plazma stanica). U nekim slučajevima, uporaba ovih lijekova za metastaze u kostima je opravdana, ali pri odabiru učinkovite doze potrebno je uzeti u obzir da takvi pacijenti imaju povećan rizik od osteonekroze čeljusti.

Bisfosfonati imaju koristi i štete

Liječenje bisfosfonatima i dalje je predmet istraživanja, kontroverze i raznih studija.

    Među očitim prednostima ovih lijekova su:
  1. povećana gustoća kostiju;
  2. smanjenje rizika od prijeloma (opaženo u 30-50% bolesnika);
  3. dobra tolerancija;
  4. gubitak resorpcije funkcije kosti.

Unatoč tome, lijekovi također imaju mnogo minusa. Najizraženiji od njih je prosječna učinkovitost (samo trećina bolesnika uspijeva postići pozitivnu dinamiku), budući da ovi lijekovi imaju nisku biodostupnost - ne više od 25%. Kod produljene uporabe, vjerojatnost nuspojava se povećava, pa je nakon 3-5 godina liječenja potrebno potražiti alternativnu opciju.

Pravila prijema

Još jedan važan nedostatak bisfosfonata je nepogodnost uporabe. Kako bi se izbjeglo oštećenje gornjeg jednjaka, bolesnik ne bi trebao uzeti kosi i vodoravni položaj 40 minuta nakon uzimanja tableta. Isti ne mogu ništa jesti i piti. Bifosfonate treba uzimati isključivo na prazan želudac ujutro.

Statistike pokazuju da upravo takvi zahtjevi za prijem dovode do toga da mnogi ljudi krše propisani režim liječenja ili prestanu piti lijek. Bolesnici kojima je potrebno liječenje bisfosfonatima trebaju biti svjesni da nepridržavanje uputama povećava vjerojatnost nuspojava nekoliko puta.

Bisfosfonati prve, druge i treće generacije

    Postoji nekoliko generacija lijeka:
  1. Pripravci prve generacije su jednostavni bisfosfonati ili bez dušika (klodronat, tiludronat, etidronat). Spektar djelovanja tih lijekova nešto je uži od spektra dušika, no ipak je učinkovitost liječenja i prevencije tih bisfosfonata vrlo visoka.
  2. Pripravci druge generacije - bisfosfonati koji sadrže dušik ili difosfonati (alendronat, risedronat, pamidronat). Karakterizira ga širi spektar djelovanja i visoka učinkovitost.
  3. Pripravci treće generacije su bisfosfonati koji sadrže amino (zoledronat, ibandronat).

Popis droga

Prilikom odabira bisfosfonata za liječenje osteoporoze, morate znati ne samo njihova imena, već i neke značajke koje mogu utjecati na učinkovitost liječenja.

Clodronska kiselina

Pripravci klodronske kiseline (dinatrijev klodronat) prve generacije pripadaju korektorima metabolizma hrskavice i kosti i analog su prirodnog pirofosfata. Inhibira aktivnost osteoklasta, smanjuje koncentraciju kalcija u serumu i izlučivanje kalcija u urinu. Trošak rješenja je oko 5.000 rubalja. Cijena tableta i kapsula, koje uključuju klodronsku kiselinu, varira od 9.000 do 11.000 rubalja.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendronska kiselina

Najpopularniji i najpovoljniji lijekovi za liječenje postmenopauzalne i nespecificirane osteoporoze. Cijena pakiranja od 4 tablete od 70 mg je oko 500 rubalja.

    Bisfosfonati alendronske kiseline:
  • alendronat;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • Fosamax.

Zoledronska kiselina

Lijek je iz skupine inhibitora resorpcije kostiju. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatima koji djeluju na koštano tkivo. Pripravci na bazi zoledronske kiseline ne utječu negativno na proces mineralizacije i mehanička svojstva kostiju. Trošak liofilizata za pripremu otopine za infuziju je od 5800 do 9100 rubalja.

    Pripravci na bazi zoledronske kiseline:
  • zoledronat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronska kiselina

Tretira bisfosfonate treće generacije. Preparati ibandronske kiseline (ibandronat natrij) djelotvorni su kod osteoporoze koja se razvija u pozadini malignih bolesti. Cijena se kreće od 4.200 do 14.000 rubalja.

    Pripravci na bazi ibandronske kiseline:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Pri odabiru lijeka iz skupine bisfosfonata potrebno je uzeti u obzir ne samo primarnu dijagnozu, već i pridružene bolesti, jer to utječe na procjenu rizika nuspojava. U većini slučajeva, ovi lijekovi se dobro podnose, ali kod nekih bolesnika zabilježeni su bolovi u trbuhu, osip na koži, bol u mišićima i zglobovima.

Također je potrebno zapamtiti da bisfosfonati povećavaju rizik od upale i erozivnih oštećenja želuca i jednjaka, stoga se ovi lijekovi mogu uzimati samo pod liječničkim nadzorom.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Bisfosfonati (koji se nazivaju i bisfosfonati i difosfonati) su skupina lijekova koji se koriste za liječenje poremećaja metabolizma kostiju. Glavna indikacija za upotrebu bisfosfonata je bolest koju prati smanjenje gustoće kostiju i njeno progresivno uništavanje. Tolerancija ovih lijekova u većini slučajeva je zadovoljavajuća, ali se davanje difosfonata dugo ne preporučuje zbog velikog rizika od komplikacija. Prvi lijekovi, čije molekule sadrže dva fosfonata, istraživani su tek 1960., a proizvodnja ove farmakološke skupine otvorena je krajem 1990-ih. Unatoč tome, dosta je iskustva stečeno u liječenju pacijenata oboljelih od raka i bolesnika s teškim patologijama skeletnog sustava, stoga su bisfosfonati uključeni u protokole za glavnu terapiju osteoporoze i malignih tumora kao lijekovi prve linije.

Uloga u formiranju koštanog matriksa

Terapijski učinak primjene bisfosfonata temelji se na inhibiciji aktivnosti osteoklasta. Takozvane velike multinuklearne stanice koje uništavaju kolagenska vlakna i rastvaraju koštano tkivo (jedan osteoklast može sadržavati do 18-20 jezgri lociranih na mikroskopskoj udaljenosti jedna od druge).

Zajedno s mladim stanicama koštanog tkiva, od kojih se tada formiraju osteociti ("nove" stanice kosti nazvane osteoblastima), multinuklearne stanice su uključene u održavanje metabolizma kostiju.

Kosti i vezivno tkivo u ljudskom tijelu stalno se ažuriraju zbog redovitog sazrijevanja osteoblasta, koji izlučuju izvanstaničnu tvar koja sadrži veliku količinu kalcijevih soli.

U procesu sazrijevanja, mlade koštane stanice odlažu se u koštane šupljine (lacunee), gdje se odvija konačno formiranje osteocita.

Naprotiv, osteoklasti uništavaju staro tkivo tako da se na njegovo mjesto mogu pojaviti obnovljeni osteociti, čiji procesi formiraju kostne kosti. Veliki broj krvnih žila nalazi se u koštanim tubulima, kroz koje hranjive tvari teku iz krvi u koštane strukture ljudskog kostura.

Ako se broj osteoklasta poveća, osteociti se uništavaju, a koštane cijevi postaju prazne. To dovodi do prestanka ishrane osteocita i resorpcije kosti i vezivnog tkiva (razaranje, resorpcija kostiju).

Inhibicija koštane resorpcije i inhibicija aktivnosti velikih multikornih stanica glavni je terapijski učinak uporabe bisfosfonata, ali proizvodi ove skupine imaju druga farmakološka svojstva, uključujući:

  • sprječavanje resorpcije i uništavanja vezivnih vlakana kosti, koja se može pokrenuti smanjenjem funkcije spolnih žlijezda (koristi se u liječenju osteoporoze u postmenopauzi i menopauzi);
  • inhibicija endogene koštane resorpcije, u kojoj su tumori i metastaze uključeni u proces uništavanja;
  • smanjuje brzinu cijepanja kolagenih vlakana;
  • smanjenje rizika od prijeloma u bolesnika starije dobne skupine i starijih osoba.

Razaranje aktivne tvari i njezinih metabolita u koštanom tkivu nastaje zbog divovskih višestrukih stanica koje uništavaju fosfonske kiseline sadržane u molekulama.

Važno je! Važno svojstvo bisfosfonata je da se njihove molekule, koje se vežu s kalcijevim ionima, mogu akumulirati u visokim koncentracijama samo u koštanim strukturama, tj. Ti lijekovi ne utječu na mineralizaciju kostiju.

Indikacije za uporabu

Osteoporoza je glavna indikacija za upotrebu bisfosfonata. To je ozbiljna bolest skeletnog sustava, u kojoj se snaga i gustoća kostiju smanjuju kao posljedica akutnog nedostatka kalcija u tijelu.

Bisfosfonati zadržavaju kalcij u kostima, sprječavaju resorpciju kostiju i značajno smanjuju rizik od prijeloma koji zahvaćaju više od 70% bolesnika s različitim oblicima i stadijima osteoporoze. Učinkovitost fosfonskih kiselina u ovoj bolesti kreće se od 33% do 50%, stoga je prikladnost uporabe bisfosfonata u svakom slučaju potrebno odrediti pojedinačno, uzimajući u obzir specifičnu kliničku sliku, dob pacijenta i moguće rizike.

Terapija bisfosfonatima je također vrlo djelotvorna za onkološke bolesti, primjerice multipli mijelom. Mijelom (Rustitsky-Kalera) je maligna bolest krvnog sustava s dominantnom lokalizacijom tumora u koštanoj srži. Patologija je sklona agresivnom i progresivnom tijeku i klinički se manifestira čestim prijelomima, bolovima u kostima i zglobovima, obilnim krvarenjima i teškom anemijom.

Patogenetski mehanizam razvoja mijeloma predstavlja uništenje koštanog tkiva i oslobađanje kalcijevih iona, koji, nakupljajući se u bubrezima, tvore tvrda kamenja (kamenje). Bisfosfonati (zoledronska kiselina i pamidronat) omogućuju kontrolu tijeka bolesti i postizanje dugotrajne remisije te se koriste kao terapija održavanja nakon primjene glavnog protokola kemoterapijskog liječenja.

Druge indikacije za upotrebu pripravaka fosfonske kiseline su također:

    kronična difuzna induracija i krhkost koštanog tkiva s progresivnim narušavanjem stvaranja krvi u koštanoj srži (bolest mramora);

Liječenje osteoporoze bisfosfonatima: kako uzimati, kontraindikacije

Bisfosfonati su skupina lijekova koji se koriste za liječenje bolesti s uništenjem koštanog tkiva. Bisfosfonati za liječenje osteoporoze također se upotrebljavaju za sprječavanje prijeloma u ljudi koji imaju slabe kosti. Lijekovi rade 6 - 12 mjeseci. U pravilu se uzimaju pet godina (neki ljudi moraju proći liječenje mnogo duže).

Uzimanje lijeka


Bisfosfonati se uvijek uzimaju uz punu čašu vode na prazan želudac, pacijent mora stajati ili sjediti uspravno 30 minuta nakon gutanja. Morate pričekati od 30 minuta do 2 sata prije nego što pojedete hranu ili popijete piće.

Ako postoje problemi s gastrointestinalnim traktom, kao što je refluks, ili ako ne možete sjediti ili stajati uspravno 30-60 minuta nakon uzimanja oralnog bisfosfonata, liječnik vas može uputiti na injekciju.

Uz bisfosfonate kod osteoporoze, pacijenti također primaju kalcij (s nedostatkom prehrane) i vitamin D.

Kada se koriste bisfosfonati?

Primjeri bolesti za liječenje ovim agensima su osteoporoza, Pagetova bolest, endokrina patologija i rak koji se proširio na kost (s koštanim metastazama). Bisfosfonati se također koriste za ispravljanje velikih količina kalcija u krvi oboljelih od raka.

Što je osteoporoza?


Naše kosti su izrađene od krutih elastičnih vlakana, kalcija i drugih elemenata. Kost je živo tkivo i mijenja se tijekom života. Stare kosti uništavaju posebne stanice - osteoklasti (tzv. Koštani makrofagi). Stalno zamjenjuju stare osteocite novim stanicama, osteoblastima koji grade kost.

U početku, kako rastete, formiranje kosti se odvija brže od gubitka.

Ali što osoba postaje starija, procesi uništavanja prevladavaju nad procesima obnove kostiju. Otprilike u dobi od 35 godina počinje se gubiti određena količina koštanog materijala.

Kosti postaju manje guste i manje jake. Količina gubitka kosti može varirati. Značajan gubitak kostiju naziva se osteoporoza. Ako osoba ima osteoporozu, onda se kosti lakše lome, osobito s ozljedama ili padovima. Prijelomi su najvjerojatnije u području kuka, kralježnice ili zgloba.

dijagnostika


Liječnik će odrediti imate li osteoporozu mjerenjem gustoće kostiju - obično na kuku i kralježnici - koristeći dual-energiju apsorpciometrije X-zraka (DEXA). Rezultat, izražen kao broj, nazvan T-rezultat, uspoređuje gustoću kosti s 30-godišnjom zdravom osobom.

Liječnik će najvjerojatnije pružiti liječenje ako imate:

  • T-rezultati su -2,5 ili niži - to ukazuje na prisutnost osteoproze;
  • Odgođeni prijelom kuka ili kralježnice (kralježnice) uzrokovan padom s male visine (za razliku od pada s visine);
  • T-rezultat je između -1,0 i -2,5 (zvan osteopenija) i visokog rizika od prijeloma povezanih s daljnjim razvojem osteoporoze.

Kako djeluju bisfosfonati?

Za osteoporozu lijekovi iz ove skupine "usporavaju" stanice koje uništavaju kosti (osteoklasti). Stoga oni usporavaju gubitak kostiju, omogućujući učinkovitije djelovanje stanica koje obnavljaju kosti (osteoblasti). Oni mogu pomoći u učvršćivanju kostiju i sprječavanju gubitka kostiju. Ljudi koji uzimaju bisfosfonate manje su skloni frakturama.

Tko bi trebao uzeti lijek?

Vaš liječnik može propisati bisfosfonate ako:

  • Patila je od osteoporoze i već imala frakturu kosti. Bisfosfonati pomažu u sprječavanju daljnjih prijeloma.
  • Imate nisku gustoću kostiju i vaš liječnik misli da ste u opasnosti od slomljene kosti.

Čimbenici koji mogu povećati rizik od prijeloma:

  • Ženski spol i postmenopauza;
  • Obiteljska anamneza osteoporoze ili roditelja koji je imao prijelom kuka;
  • Smanjena težina;
  • Reumatoidni artritis;
  • Prisutnost dijabetesa tipa 1;
  • Hipertireoidizam ili hiperparatireoidizam;
  • Poremećaji u kojima crijeva ne apsorbiraju pravilno hranjive tvari, kao što su celijakija, Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis;
  • Duge staze (više od tri mjeseca) steroida (kortikosteroidi) - na primjer, prednizon. Uobičajena nuspojava steroida je osteoporoza.

Koliko brzo djeluju droge?

Početak liječenja traje nekoliko mjeseci. U pravilu, nakon 6-12 mjeseci nakon početka liječenja dolazi do povećanja gustoće kostiju. To pomaže u sprječavanju prijeloma kralježnice, kuka i drugih kostiju, kao što je zglob.

No ipak, ostaje rizik od prijeloma dok uzimamo bifofonat. Trebalo bi ih uzimati dugo vremena kako bi se vidio potpuni učinak liječenja.

Za većinu bisfosfonata učinak jačanja kosti se smanjuje nekoliko mjeseci nakon što ih je pacijent prestao uzimati. Međutim, učinak alendronata traje 3-5 godina nakon završetka uzimanja.

Koje je uobičajeno trajanje liječenja?

Ne slažu se svi o tome koliko dugo treba uzimati bisfosfonate. Međutim, većina stručnjaka slaže se da bi ih trebalo poduzeti tijekom nekoliko godina kako bi se vidio njihov puni učinak.

Većina liječnika preporučuje da se kod teške osteoporoze lijekovi uzimaju najmanje pet godina. Nakon svake godine liječenja prati se i donosi odluka o daljnjem unosu lijekova.

Postoje neki dokazi iz studija da bisfosfonati nastavljaju djelovati u kostima nekoliko godina nakon uzimanja lijeka.

Koji je najbolji lijek?

Svi bisfosfonati smanjuju vjerojatnost prijeloma, ali ne postoje točni podaci o tome koji bisfosfonat najbolje funkcionira. Alendronat i risedronat vjerojatno djeluju nešto učinkovitije od etidronata.

Ibandronat je novi lijek i uzima se jednom mjesečno, što je prednost.

Najčešće se propisuju alendronat i risedronat. Mogu se uzimati jednom tjedno, a ne svaki dan. Mnogi liječnici prvi propisuju alendronat.

Etidronat je manje popularan jer ga je teže prihvatiti, a njegova učinkovitost je slabija. Tablete se uzimaju u 90-dnevnom ciklusu (14 dana etidronata, a zatim 76 dana kalcija).

Aledronat, risedronat, ibadronat i drugi nazivi su glavnih aktivnih sastojaka u pripravcima za liječenje osteoporoze. Farmaceutski pripravci mogu se nazivati ​​različito.

Liječnik će također razmotriti gdje je koncentriran najveći gubitak koštane tvari. Za alendronat, risedronat i ibandronat utvrđeno je da su učinkoviti u smanjenju prijeloma kralježnice. Za žene s anamnezom prijeloma kuka, alendronat i risedronat su bolje mogućnosti od ibandronata.

Kako uzeti?

Bisfosfonati se uzimaju jedanput dnevno, ili jednom tjedno (istog dana u tjednu), ili jednom mjesečno (istog dana u mjesecu), ovisno o tome kako je propisano. Većina ih ih uzima ujutro prije jela ili pića.

Oblici injekcije ibandronata daju se 1 puta u 3 ili 6 mjeseci kako je propisao liječnik.

Morate pričekati (od 30 minuta do 2 sata) prije jela ili pića (osim vode). Uputa koja dolazi s tabletama će vam točno reći koliko dugo morate čekati.

Preporučuje se progutati tabletu s punom čašom vode i sjediti uspravno 30 minuta. To je nužno jer bisfosfonati mogu nadražiti gornji jednjak.

Kalcij i vitamin D


Kalcij i vitamin D potrebni su za izgradnju kostiju. U liječenju osteoporoze, liječnici ih propisuju uz uzimanje bisfosfonata.

To se radi tako da se količina kalcija i vitamina D održava u tijelu. Ima dosta lijekova kalcija i vitamina D u različitim oblicima: tablete za žvakanje, šumeće tablete ili vrećice. Mogu se propisati kao kombinacija dviju tvari ili samo kalcija, ili samo vitamina D.

Liječnik će savjetovati koji je od njih prikladan. Također, liječnik će vas pitati o prehrani.

Ako već postoji dovoljno kalcija u prehrani, pacijent ne bi trebao uzimati dodatke kalcija jer previše kalcija može biti štetno.

Kalcij i vitamin D obično se uzimaju svakodnevno.

Tko ne bi trebao uzeti?

Svrha bisfosfonata uzima u obzir niz kontraindikacija:

  • Niska razina kalcija u krvi (hipokalcemija);
  • Nedostatak vitamina D;
  • Trudnoća i dojenje;
  • Bolest bubrega;
  • Nemogućnost sjedenja ili stajanja 30 minuta nakon uzimanja pilule.
  • Bolesti jednjaka s oštećenom strukturom tkiva (na primjer, sužavanje jednjaka ili Barrettovog jednjaka).

Nuspojave bisfosfonata


Rizici povezani s uzimanjem lijekova - frakture bedrene kosti i osteonekroza čeljustnih kostiju. Ti su problemi stvarni, ali su češći u osoba koje uzimaju intravenske bisfosfonate za liječenje raka koji se proširio na kosti, ili kod žena koje su na dugotrajnim visokim dozama bisfosfonata.

Liječnici prepoznaju da se rizik od ovih nuspojava povećava s dugotrajnom upotrebom bisfosfonata, tako da ih većina žena uzima oko pet godina. Dobra vijest je da se lijekovi za kosti čuvaju i nakon prekida primanja bisfosfonata.

Naravno, uzimanje bisfosfonata moguće je samo nakon potrebnog pregleda i imenovanja od strane liječnika.

Top bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Danas postoje mnogi lijekovi za liječenje bolesti zglobova, neki djeluju na koštanu strukturu, drugi na opće stanje tijela, odnosno pomažu na različite načine. Razmislite o drogama kao što su bisfosfonati, saznajte kako se razlikuju od drugih lijekova i da li zaista pomažu.

Obratite pozornost! Svaki organizam je strogo individualan i samo liječnik može odabrati trenutni tretman.

Tek nakon dijagnosticiranja organizma utvrđen je uzrok osteoporoze, može li se uzeti za liječenje. Bisfosfonati su moderni lijekovi namijenjeni za zaustavljanje simptoma i razvoj osteoporoze. Pokazuje za jačanje koštanog tkiva, posebno za žene tijekom menopauze

Što je osteoporoza i zašto je to važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja njegove snage i povećane krhkosti. U početku se razvija blagi pad gustoće kostiju (osteopenija), a zatim postaje abnormalno porozan i stlačiv, poput spužve. Takvo kršenje strukture kostura dovodi do čestih prijeloma.

Kosti se sastoje od proteina, kolagena i kalcija - tvari koje osiguravaju njegovu snagu (vidi proizvode koji sadrže kalcij). Kod poremećaja ravnoteže ovih komponenti nastaju ozljede u obliku pukotina (fraktura vrata bedrene kosti) ili razaranja (kompresijski prijelom kralježnice). Neki pacijenti već nekoliko godina uopće ne znaju o prisutnosti oštećenja.
Razvoj bolesti možete posumnjati na sljedeće simptome:

  • kronična bol, lokalizirana na mjestu prijeloma;
  • smanjenje visine, zakrivljenost kralježnice, spuštanje;
  • frakture s minimalnom tjelesnom aktivnošću, koje padaju s visine svoje visine, a lokalizirane su uglavnom u području rebara, kukova, kralježnice, stopala i zglobova.
  • sporo spajanje kostiju.

Osteoporoza nije samo medicinski nego i društveno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente populacije u svijetu.

statistika

  • Prijelom kukova se češće javlja u osoba starih 75-80 godina; druge vrste fraktura karakteristične su za osobe starosti 50-59 godina i smanjuju se s dobi.
  • Gubitak 10% gustoće kosti povećava rizik od prijeloma kralježnice za 2 puta, vrat femura 2,5 puta.
  • Do 2050. godine frakture kuka u muškaraca iznosit će 310%, a kod žena 240% više nego sada.
  • Svakih 3 sekunde u svijetu se dijagnosticira fraktura uzrokovana osteoporozom; fraktura kompresije kralježnice - svakih 22 sekunde.
  • Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom osjetljivošću kostiju (oko 80%), uključujući i one koji su već imali najmanje jedan prijelom, nisu svjesni svoje bolesti i ne uzimaju pilule za osteoporozu.
  • Smrtnost nakon frakture kuka u oba spola povećava se s godinama i najvjerojatnije je unutar godine dana nakon ozljede i iznosi oko 20%.
    Glavni cilj u liječenju osteoporoze je sprječavanje prijeloma smanjenjem gubitka kosti, povećanjem njegove gustoće i vraćanjem čvrstoće kosti. Rano otkrivanje i pravodobno započeto specifično liječenje značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Oko 200 milijuna žena širom svijeta je pogođeno ovom bolešću;

  • svaka deseta žena u dobi od 60 godina
  • peti u dobi od 70 godina
  • dva od pet nakon 80
  • dva od tri nakon 90.

Što je bisfosfonat

  1. To su generička imena za skupine lijekova koji smanjuju progresivni gubitak kostiju. Ovi lijekovi se koriste za liječenje osteoporoze i drugih sličnih bolesti.
  2. Aktivni sastojci pripravaka namijenjeni su smanjenju dekalcifikacije kod osoba koje pate od osteoporoze i krhkosti kostiju.
  3. Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Ovo je zanimljivo! U davnoj prošlosti, bisfosfonati su se koristili u naftnoj i tekstilnoj industriji kao deterdženti, kao iu poljoprivredi kao gnojiva.
U 19. stoljeću ove su se kemikalije koristile u strojarstvu kao inhibitori korozijskih procesa. Zbog te su osobine široko korišteni u medicini, tek sada njihova glavna svrha je usporiti proces kvarenja koštanog tkiva u ljudskom tijelu, a ne korozivno razaranje dijelova u strojevima i mehanizmima.

Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Bisfosfonati, ili kako se još nazivaju "difosfonati", sadrže dvije fosfonske kiseline, koje čine osnovu svih fosfor-organskih spojeva.

Svi suvremeni bisfosfonati podijeljeni su u dvije klase:

Obje vrste lijekova već su dokazale svoju učinkovitost i naširoko se koriste u medicini.

Indikacije za uporabu

Skupina pripravaka bisfosfonata poznata čovječanstvu od sredine 19. stoljeća. Izvorno se koristio u strojarstvu kako bi se spriječila korozija, ili kao gnojivo ili sredstvo za čišćenje u taktilnoj i naftnoj industriji.

Nakon što su bifosfonati počeli proučavati, kao lijek, a to se događalo kasnih 70-ih, dobili su vodeću ulogu u liječenju osteoporoze i njezinih komplikacija.

Danas je njihova uporaba opravdana, pogotovo kada su u pitanju bolesti mišićnoskeletnog sustava s fokalnom resorpcijom koštanog tkiva.

  • Kroz korištenje lijekova ove skupine blokira proces uništavanja kosti, kao rezultat - oni postaju robusniji. Također, bisfosfonati mogu pomoći u zaštiti kosti od posljedica raka ili drugih bolesti.
  • U praksi, lijekovi se koriste za ublažavanje bolova u kostima, posebno uzrokovanih mijelomom i metastazama. Primjenjuje se kako bi se smanjile teške razine kalcija u krvi, ojačala kost i smanjile frakture.
  • Bisfosfonati se vrlo učinkovito koriste u osteoporozi, u mijelomima, poremećajima u funkcioniranju koštanog tkiva, kod Pagetove bolesti, u primarnom hiperparatiroidizmu, kao iu tumorima i metastazama, posebno onima koji su kombinirani s hiperkalcemijom.

Pomaže li lijek?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.

Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.

  1. Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
  2. Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.
  3. Kao rezultat toga, kosti postaju slabe, stanjive i lomljive.
  4. Kada se bisfosfonati ubace u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja, a proces samouništenja počinje se aktivirati, što potiskuje signale za uništenje.

Uzimajući ove lijekove, liječi se osteoporoza, u kojoj kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Kada se koristi u liječenju, mehanizam djelovanja

Glavno farmakološko djelovanje bisfosfonata je stvaranje prepreka za prirodno uništavanje koštanog tkiva kod određenih bolesti. Osim toga, ovi lijekovi imaju antitumorski i analgetski učinak.

Bisfosfonati se uspješno koriste za liječenje impresivnog popisa bolesti:

  • osteoporoza;
  • metastaze koštanog tkiva;
  • bubri;
  • hiperkalcemija;
  • deformiranje osteodistrofije;
  • mijelom;
  • osteogenesis;
  • giperparatireorez;
  • oštećenje formacije kosti.

Temelj kompleksnih učinaka bisfosfonata na živi organizam je mehanizam inhibicije osteoblasta. Osteoblasti su mlade stanice koje, s pretjeranim rastom, značajno slabe stabilnost koštanog tkiva, stoga je u liječenju osteoporoze važno spriječiti njihovu aktivnu formaciju.

  1. Lijek je uključen u proces sinteze proteina i usporava razgradnju koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti zadržavaju svoju snagu, a vjerojatnost prijeloma je značajno smanjena.
    U kompleksnoj terapiji, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Nazivi medicinskih proizvoda ne ukazuju na prisutnost dušika u njima.
    Štoviše, bisfosfonati imaju anestetički učinak i smanjuju tumore, čime značajno poboljšavaju stanje pacijenata.
  2. Ti se lijekovi koriste u onkologiji jer se uspješno nose s posljedicama razvoja stanica raka i sprječavaju njihov rast.
  3. U kompleksnoj terapiji, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Nazivi lijekova ne ukazuju na prisutnost dušika u njima, ali se njihovi učinci na tijelo znatno razlikuju.

Kako djeluju bisfosfonati?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

  • Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.
  • Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.
  • Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
  • Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.

Kao rezultat toga, kosti postaju slabe, stanjive i lomljive.

Kada se bisfosfonati ubace u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja, a proces samouništenja počinje se aktivirati, što potiskuje signale za uništenje.

Uzimajući ove lijekove, liječi se osteoporoza, u kojoj kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Bisfosfonati za osteoporozu: jesu li toliko učinkoviti i sigurni?

Bisfosfonati su sintetski analozi prirodnih pirofosfata, koji su osnova koštanog matriksa i inhibiraju razaranje koštane tvari.

Kako djelovanje bisfosfonata još nije potpuno jasno. Dokazano je samo da se kombiniraju s hidroksiapatitnim segmentima kosti, smanjuju njihovo savijanje i snižavaju razinu hidroksiprolina i alkalne fosfataze u sustavnoj cirkulaciji. Oni inhibiraju aktivnost osteoblasta, koji usporavaju resorpciju koštanog tkiva.

Neke vrste bisfosfonata mogu blokirati proces proizvodnje mevalonata, glavne supstance koja je neophodna za stvaranje osteoblasta, kao i smanjiti razinu geranil difosfata uključenog u stvaranje osteoklasta. Osim toga, ovi spojevi imaju antitumorske i analgetske učinke.

Bisfosfonati, ovisno o kemijskoj strukturi, podijeljeni su u dvije skupine:

  • one koje ne sadrže dušikove atome;
  • aminobisfosfonati, koji uključuju dušik.

Koja je njihova prednost?

Aminobisfosfonati su oni lijekovi koji su neophodni u liječenju osteoporoze, sadrže dušik u svom sastavu. Oni su učinkovitiji od sredstava bez dušika, s posebnom pažnjom trebaju ih koristiti žene. Aminobisfosfonati se ne mogu uzimati dugim ciklusima. Sljedeće se može dodati na popis najboljih lijekova ove vrste:

  1. Zolcdronat. Vrlo selektivno utječe na koštano tkivo, samo na mjestu gdje kosti prolaze degenerativne promjene. Alat može uzrokovati resorpciju kosti djelovanjem na osteoklaste. Međutim, alat ne može negativno utjecati na mineralizaciju. Glavni aktivni sastojak u ovom slučaju je zoledronska kiselina. Prodaje se u obliku koncentrata za infuziju.
  2. Bondronat. Sadrži ibandronsku kiselinu koja ima pozitivan učinak u liječenju osteoporoze. Prikladno je koristiti ovaj lijek za prevenciju osteoporoze. Može ga koristiti žena u razdoblju nakon menopauze. Uspješno se kombinira s tabletama spolnih hormona. Muškarci se propisuju u slučajevima kada postoje stvarne kliničke manifestacije bolesti. Bondronat se može koristiti kada je biokemijska analiza krvi zabilježena hiperkalcemija.
  3. Alendronska kiselina. Ne-hormonalni lijek koji može uspješno ispraviti metabolizam kostiju. Alat je u stanju učinkovito stimulirati osteogenezu. Prodaje se u obliku tableta. Uzima se 1 puta tjedno. Trajanje liječenja određuje liječnik u skladu s zdravstvenim stanjem pacijenta.
  4. Clodronska kiselina. Danas je jedan od lijekova eksperimentalne medicine, sposoban je selektivno smanjivati ​​mikrofage. U farmaceutskoj industriji proizvodi se pod nazivima Clodron i Bonefos. On igra ulogu inhibitora koštane resorpcije. Smanjuje vjerojatnost prijeloma, ima analgetski učinak.

Značajke uporabe

Bisfosfonati - lijekovi koje ne možete sami koristiti. Za imenovanje i kontrolu njihove uporabe treba samo specijalista. Lijekovi u ovoj skupini slabo se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Zato liječnici savjetuju uzimanje na prazan želudac i barem sat prije obroka. Ali ne zaboravite da bisfosfonati imaju vrlo negativan učinak na želudac. Stoga, osoba treba što je brže moguće pomoći pri probavi sredstava. Ne možete zauzeti vodoravni položaj nakon što pritisnete tabletu unutra.

  • Zbog slabe apsorpcije, lijek se mora pažljivo uzeti s kalcijem.
  • Lijekove koji sadrže kalcij bolje je uzimati 2-3 sata nakon primjene bisfosfonata.
  • Prvu intravensku primjenu lijekova iz ove skupine prate opće negativne manifestacije (vrućica, jaka bol u mišićima, vrtoglavica, mučnina).
  • Sljedeći snimci neće dati tako jaku reakciju ili se neće pokazati uopće.
  • S obzirom na privremeni negativni učinak, te simptome ne treba liječiti.

Za učinkovitije bisfosfonate njihova terapija treba provoditi u kombinaciji s dodatcima kalcija i vitaminom D. Glavna kontraindikacija za uporabu takvih lijekova je zatajenje bubrega. Prije početka liječenja, pacijent mora:

  • ozbiljne bolesti kardiovaskularnog sustava;
  • patologije i teške erozivne bolesti gastrointestinalnog trakta;
  • osjetljivost na lijek.

Jednostavni bisfosfonati - od čega odabrati?

Jednostavni bisfosfonati uključuju:

  1. Tiludronat (Skelid) se propisuje za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Uzmite 1 put dnevno (400 mg) 2 sata prije jela ili 2 sata nakon jela. Operite ga s malo vode ili voćnog soka. Trajanje terapije je 3 mjeseca. Nakon pauze od 6 mjeseci, tečaj se može ponoviti.
  2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) propisan je za deformiranje osteodistrofije, osteoporoze, hiperkalcemije, koja se razvija na pozadini malignih tumora i za oksalatne kamence u bubrezima. Oslobodite ih u injekcionim i oralnim oblicima. Liječenje se obično propisuje kalcijem, magnezijem i vitaminom D. Režim liječenja ovisi o težini bolesti i starosti pacijenta. Lijekovi na bazi etidronata odobreni su za primjenu u djece mlađe od 3 godine. Za liječenje i prevenciju osteoporoze, lijek se koristi u dozi od 5-7 mg / kg za 2-3 mjeseca, nakon 1-2 mjeseca, liječenje se ponavlja. S smanjenjem mineralne gustoće kostiju i gubitkom spužvaste tvari u bolesnika s reumatoidnim artritisom, trajanje terapije je najmanje 12 mjeseci u dnevnoj dozi od 5-10 mg / kg težine. Dnevnu dozu treba podijeliti u dvije doze. U pozadini liječenja, morate slijediti dijetu bogatu kalcijem i po potrebi uzimati farmaceutske pripravke.
  3. Klodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) propisuje se za osteoporozu, gubitak kosti, za prevenciju koštanih metastaza u bolesnika s primarnim rakom dojke, te za onkologiju s hiperkalcemijom. Dostupni su ambulantni i oralni oblici. Pripravci za oralnu primjenu koji sadrže klodronat ne smiju se uzimati s tekućinama koje sadrže dvovalentne katione (mlijeko, mineralna voda). Kapsule se ne žvaču. Tableta (800 mg) može se podijeliti u dvije polovice, ali ih treba uzimati istovremeno, bez mljevenja i žvakanja. Injekcijski oblik se otopi u 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze. Režim liječenja u svakom slučaju odabire se pojedinačno.

Tijekom liječenja bisfosfonatima u tijelo se mora dostaviti dovoljna količina tekućine, također je potrebno pratiti funkcioniranje bubrega i razinu kalcija u krvotoku.

Aminobisfosfonati - napredniji oblik lijekova

Među aminobisfosfonatima koji se najčešće propisuju:

  1. Zoledronska kiselina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno utječe na koštano tkivo, inhibira aktivnost osteoklasta koji uzrokuju lizu kostiju. Stoga se uspješno koristi u bolesnika s osteoporozom. Glavno obilježje zoledronata je da suzbija resorpciju koštane tvari i istodobno ne pokazuje nepoželjan učinak na proces formiranja i mineralizacije koštanog tkiva, na njegova mehanička svojstva. Dodjeljivanje u obliku sporih intravenskih infuzija. Režim liječenja ovisi o težini bolesti, ali kako bi terapijski učinak prve doze bio maksimalan, drugi se sustav može postaviti tek nakon tjedan dana.
  2. Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Ovaj bisfosfonat se propisuje za liječenje i prevenciju osteoporoze, uključujući tijekom menopauze, za prevenciju prijeloma kostiju, koštanih metastaza, viška kalcija uzrokovanog rakom.
    Oralni oblici doziranja se uzimaju jedan sat prije obroka, uzimanje lijekova ili tekućina (osim obične vode). Nakon uzimanja lijekova na bazi Ibandronata, morate biti u vertikalnom položaju 1 sat. Nemojte dopustiti njihov prijem noću.
    Intravenske injekcije dopuštene su samo u bolničkom okruženju. Neophodno je osigurati da aktivna tvar ne uđe u arteriju i susjedna tkiva kada je IV.
  3. Alendronska kiselina (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonski inhibitor resorpcije kostiju, normalizira metabolizam kostiju, aktivira osteogenezu, kontrolira ravnotežu između procesa razaranja i obnove, potiče stvaranje koštanog tkiva normalne histološke strukture. Primeniti sa postmenopauzalnom i senilnom osteoporozom da spriječi prijelome, s Pagetovom bolešću i malignom hiperkalcemijom.
  4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) uključuju režim liječenja osteoporoze i deformirajućeg osteitisa. Dostupno u tabletama.

Antiresorptivna (sprečavanje gubitka koštane mase), zastarjela

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 i 1100 rub) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. U farmaceutskoj industriji sintetiziran je rekombinantni humani kalcitonin, kao i kalcitonin svinja i lososa.

Nuspojave: nazalno krvarenje, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje mogu se pojaviti s nazalnim putem davanja. Pri uporabi injekcijskog oblika kalcitonina može doći do upale na mjestu injiciranja.

Lijek je prethodno korišten kao antiresorptivan (sprečavanje resorpcije kostiju). Imao je prilično skromnu bazu dokaza, donekle smanjivši učestalost fraktura kralješaka i zaustavivši akutnu bol povezanu s osteoporotičkim frakturama. Posljednjih godina prikupljene su informacije o povećanju učestalosti novo registriranih onkopatologija u bolesnika koji su koristili miokalcij. Lijek se uklanja iz preporuka za liječenje osteoporoze, ostajući na tržištu kao sredstvo. Smanjenje boli kod vertebralnih fraktura s osteoporozom i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator estrogenskih receptora II generacije, skraćeno SMER. Lijek ima estrogenski učinak u koštanom tkivu, ali se ponaša kao antiestrogen u endometriju. To vam omogućuje da spriječite moguće nuspojave, uključujući rizik od razvoja raka.

Nuspojave: Kod uporabe Raloksifena može se povećati težina vrućih trepće; rizik tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava je vjerojatniji tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Do danas, učinkovitost lijeka nije dokazana, jer nije dokazana, a smanjuje rizik od ekstravertebralnih fraktura.

Učinkovito antiresorptivno

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 rub) je ljudsko antitijelo (IgG2) koje blokira stvaranje i aktivnost osteoklasta, koji su odgovorni za resorpciju kosti. Proli jača kosti, povećava njihovu mineralnu gustoću, sprječava prijelome. Lijek se daje dvaput godišnje ispod kože u bedro ili trbuh. Namijenjen eliminiranju osteoporoze:

  • kod žena nakon klimatskih promjena s tendencijom lomova različite lokalizacije;
  • kod muškaraca sa smanjenom gustoćom kostiju i rizikom od prijeloma kralježnice uslijed terapije hormonskom supresijom.

Denosumab je lijek izbora u slučaju rizika od višestrukih faktora prijeloma, kao i netolerancije prema drugim metodama terapije osteoporoze.

Lijek se primjenjuje 1 puta u šest mjeseci. Istraživan je u kliničkim ispitivanjima od 2004. godine. Paralelno s osteoporozom, proučavan je i za liječenje metastatskih tumorskih lezija kostiju. Nasuprot tome, bisfosfonati nisu kontraindicirani u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Lijekovi koji povećavaju koštanu masu

Teriparatid (Forteo)

Lijek je jedini učinkovit anaboličar koji stimulira rast kostiju. Pokazan je kod postmenopauzalne, primarne, senilne osteoporoze i idiopatskih oblika kod muškaraca. Tijek terapije je od 12 do 18 mjeseci. To je lijek izbora kada su bisfosfonati nedjelotvorni. U Rusiji, proizveden pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je sintetički analog ljudskog paratiroidnog hormona, koji je uključen u regulaciju metabolizma kalcija. Za razliku od drugih lijekova za osteoporozu, koji smanjuju resorpciju kostiju, teriparatid potiče rast novog koštanog tkiva.

Ovaj lijek se koristi za liječenje slučajeva teške osteoporoze u žena i muškaraca različite etiologije. Lijek stimulira aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog koštanog tkiva, jača kosti i sprječava prijelome.

Način primjene: Preporučena doza je 20 mg dnevno. Teriparatid se ubrizgava subkutano u bedro ili abdomen.

Forteo se ne smije koristiti:

  • alergični na njegove sastojke;
  • djeca i adolescenti;
  • trudne ili dojilje;
  • kod malignih neoplazmi kostiju;
  • tijekom ili nakon radioterapije;
  • s hiperkalcemijom;
  • hiperparatireoidizam i Pagetova bolest;
  • ozbiljne bolesti bubrega.

Svi lijekovi navedeni u ovom članku su lijekovi na recept i nisu namijenjeni za samoliječenje. Zbog mogućnosti ozbiljnog oštećenja zdravlja, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom prije korištenja tih lijekova.
zdravotvet.ru

klasifikacija

Pripravci bisfosfonata uvjetno su podijeljeni u dvije skupine koje su potpuno različite u svojim djelovanjima:

  • Lijekovi sa sadržajem dušika;
  • Pripravci bez dušika.

Bisfosfonati koji sadrže dušik (aminobisfosfonati) - sadrže sljedeće tvari:

  1. "Alendronat natrij" je nehormonski lijek koji ispravlja metabolizam između koštanog tkiva i oblikuje njegovu normalnu strukturu. Moguća uporaba za muškarce i žene.
  2. "Ibandronatna kiselina" je lijek u trećoj generaciji bisfosfonata. Dobro je dokazano u liječenju postmenopauzalne osteoporoze u žena. Ibandronatna kiselina se široko koristi za hiperkalcemiju (pretjerano povećanje kalcija u krvi). Muškarcima se ne preporučuje uporaba ovog lijeka.
  3. "Zoledronska kiselina" - karakterizirana je sposobnošću selektivnog djelovanja na koštano tkivo. Lijek selektivno utječe na strukturu kosti zbog svoje sličnosti s koštanom mrežom. Važan učinak je antitumorsko svojstvo. Na temelju ove kiseline dobivaju se sljedeći bisfosfonati: "Zoledronat", "Zometa". Imenovan u liječenju progresivnih oblika osteoporoze.
  4. "Ibandronat natrij" (Bonviva, Bondronat, pripravci na temelju njega) smanjuje aktivnost osteoklasta, smanjuje razgradnju kostiju. Uglavnom se koristi za profilaktičko liječenje prijeloma u žena u postmenopauzi.

Važno je! Aminobisfosfonati su učinkovitiji u liječenju osteoporoze u žena.

Bisfosfonati bez dušika:

  • Natrijev tiludronat (tiludronska kiselina) - nakuplja fosfatne i kalcijeve spojeve u kostima, doprinoseći njihovoj mineralizaciji i jačanju. Koristi se u slučajevima pretjerane mekoće kostiju ili liječenja Pagetove bolesti. Nije dodijeljeno djeci.
  • "Etidronat" ("Didronel", "Ksipifon", etidronska kiselina) preporučuje se za liječenje osteoporoze s popratnim onkološkim procesima, s Pagetovom bolešću i bubrežnim patologijama. Uvijek se propisuje zajedno s dodatkom kalcija.
  • "Clodronate" (natrijev klodronat, "Bonefos", "Clobir") propisan je za primarni rak dojke, za pravovremenu prevenciju razvoja koštanih metastaza. Ometa razvoj hiperkalcemije i osteolize.

Bifosfonati - oblici doziranja koji se prodaju isključivo na recept i pod obveznim nadzorom liječnika. Prijem bez liječničkog recepta može biti štetan za zdravlje! Nemojte sami dijagnosticirati osteoporozu!

Kako uzimati bisfosfonate

Glavna stvar u uzimanju lijeka je da ga koristite strogo na prazan želudac, pola sata prije obroka, što će uvelike poboljšati učinak ljekovitih tvari. Ne smijemo zaboraviti da lijekovi iz ove skupine mogu uzrokovati upalu gastrointestinalnog trakta. Stoga, nakon uzimanja lijeka, potrebno je biti u uspravnom položaju oko sat vremena, što će značajno smanjiti rizik od erozije želuca.

Savjet! Bifosfonate treba piti samo vodom u velikim količinama.

Moguće komplikacije tijekom liječenja bisfosfonatima

Ovi spojevi pokazuju visok učinak kod osteoporoze, ublažavaju bolove u malignim tumorima, koji su popraćeni metastazama u kostima, uklanjaju hiperkalcemiju povezanu s rakom, ali imaju mnoge nepoželjne nuspojave.

Među glavnim negativnim učincima opaženim tijekom liječenja bisfosfonatima, treba poništiti:

  • toksični učinak na bubrege;
  • hipokalcemija koja je rezultat upotrebe intravenskih oblika doziranja;
  • osteonekroza čeljusti, koja se razvija u liječenju bisfosfonata koji sadrže dušik;
  • visok rizik od prijeloma kuka tijekom liječenja zoledronatima, što je povezano s blokiranjem procesa obnove u kostima oboljelih od raka;
  • atrijalna fibrilacija, osobito u bolesnika s patologijama kardiovaskularnog sustava;
  • dispeptički poremećaji: gastralgija, konstipacija ili labava stolica, mučnina, disfagija;
  • čirevi probavnog sustava;
  • groznica, mijalgija i drugi simptomi slični gripi koji su uzrokovani aktivacijom T-limfocita;
  • kožne reakcije (osip, eritem);
  • opća slabost;
  • gubitak vida, bol u oku, konjunktivitis i skleritis;
  • alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktički šok.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Treba imati na umu da se pri imenovanju bisfosfonata i:

  • NSAID povećavaju rizik od neželjenih učinaka na probavni sustav;
  • kada se uzimaju paralelno s diureticima u petlji, povećava se vjerojatnost hipokalcemije i hipomagnezemije;
  • u kombinaciji s aminoglikozidima povećava se toksični učinak na bubrege;
  • Uz liječenje bisfosfonatima, alkohol nije dopušten.

Nemoguće je miješati injekcijske oblike s drugim lijekovima u jednu špricu.

Farmakološko djelovanje

Bisfosfonati (difosfonati) se tako nazivaju, jer molekule tih tvari sadrže dva fosfonata (PO)3). Ovi kemijski spojevi su najbliži analogni prirodnim pirofosfatima, koji se ne odcjepljuju enzimima koji se nalaze u ljudskom tijelu.

Glavna svrha bisfosfonatnih lijekova je stabilizirati kostur u bolestima koje prati brzi gubitak kostiju.

Razumjet ćemo kako se to događa. Normalno, tijelo proizvodi dvije vrste stanica s različitim funkcijama:

  1. Osteoklasti - doprinose resorpciji (uništavanju) starih skeletnih stanica.
  2. Osteoblasti - uključeni su u stvaranje novog tkiva.

S osteoporozom, oni se jednostavno ne nose sa svojim zadatkom, dok osteoklasti i dalje redovito oslobađaju stare stanice.

Prevencija osteoporoze i liječenje temelji se na učincima bisfosfonata na osteoklasima, koji se sastoji u inhibiranju njihovog rasta i započinjanju procesa njihovog samouništenja, zbog čega je stanjivanje kosti suspendirano. Druga važna točka: lijekovi zadržavaju u kostima toliko potreban kalcij i fosfor.

Osim toga, bisfosfonati se koriste u kompleksnoj terapiji pacijenata oboljelih od raka u liječenju i kako bi se spriječila pojava metastaza pogođenih kostima raka dojke, pluća, prostate, bubrega i štitnjače.
Ulaskom u tijelo i nakupljanjem lijekova:

  • smanjiti povišene razine kalcija u krvi - hiperkalcemija, što je popratni znak metastatskih lezija kostiju;
  • spriječiti stvaranje novih žarišta bolesti - metastaze;
  • imaju analgetski učinak.

Nesumnjiva prednost je da su ti lijekovi nehormonski i ne preopterećuju kardiovaskularni sustav. Značajan nedostatak može se nazvati slabom topljivosti, što komplicira apsorpciju tijela.

Skupine lijekova

Postoje dva glavna tipa bisfosfonata koji se razlikuju u načinu na koji djeluju na osteoklase:

  • Bez plina, ili sredstva prve generacije.
    Takvi lijekovi na temelju njih, kao što su Etidronat, Clodronate, Tiludronate, se aktivno koriste. Destruktivni učinci na osteoklasti su zbog asimilacije potonjih. Etidronat i klodronat uspješno se koriste u složenom liječenju onkologije.
  • Aminobisfosfonati, sa sadržajem dušika, lijekovi druge generacije.
    Učinkovitije zbog svoje selektivnosti kada djeluju na osteoklasti i produljenog djelovanja koje mogu imati, jer ne apsorbiraju osteoklasti, za razliku od dušika. To su lijekovi kao što su Pamidronat i Alendronat. Učinkovito za osteoporozu uzrokovanu menopauzom kod žena, u liječenju oboljelih od raka s metastazama u kostima.

Trenutno su već uvedena sredstva koja sadrže dušik, a stručnjaci se odnose na treću generaciju bisfosfonata. Njihovi aktivni sastojci su ibandronat i zoledronska kiselina. Među najčešćim lijekovima, to su Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) ima posebnu molekularnu strukturu (prisutnost dva atoma dušika u bočnom lancu), koja određuje veći potencijal zoledronske kiseline i uzrokuje naglo povećanje aktivnosti lijeka u usporedbi s lijekovima prethodne generacije.

Varijante upotrebe droga: oralne i intravenske.

Što trebate znati pri liječenju bisfosfonata

Kao što znate, sve što je u žlici predstavlja lijek u čaši može postati otrov. Stoga, kada se koriste bisfosfonati, važno je slijediti upute za doziranje i pažljivo pročitati popis kontraindikacija i drugih potrebnih informacija navedenih u bilješci. Iz istih razloga, samozdravljenje je opasno.
Lijekovi se mogu koristiti samo prema uputama liječnika!

Značajke recepcije

Budući da su bisfosfonati prilično ozbiljni lijekovi, puni nuspojava, preporuča se da se primjenjuju određena pravila kod primjene:

  1. Uzimajte ujutro na prazan želudac, u isto vrijeme s puno vode.
    Nakon ovog jela nije dopušteno prije jednog sata.
  2. Isprati isključivo običnom negaziranom vodom. Sva druga pića inhibiraju učinak lijeka.
  3. U roku od sat i pol nakon uzimanja moguće je zadržati okomiti položaj. Tijekom tog vremena, lijek će doći do crijeva, što umanjuje svoj iritantni učinak na zidove jednjaka i želuca.
  4. Preporučljivo je uzimati kalcij ili vitamin D paralelno s bifosfonatima, ali ih treba konzumirati u skladu s dvosatnim vremenskim intervalima. Istovremeni prijem tih sredstava je isključen.

Parenteralni bisfosfonati daju se intravenskom infuzijom (kapanje) metodom unutar 2-3 sata.
Brzo ubrizgavanje lijekova može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, koje na pozadini hiperkalcemije povezane s rakom može biti fatalno.
Ograničenja za uzimanje bisfosfonata su:

  • trudnoća,
  • razdoblje laktacije
  • dobi do 18 godina
  • individualna nesnošljivost,
  • zatajenje bubrega
  • bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.

Ako strogo slijedite ove savjete, možete izbjeći komplikacije ili ublažiti moguće nuspojave lijekova tijekom liječenja.

Nuspojave

Među najčešćim negativnim učincima uzimanja bisfosfonata su:

  • u probavnom sustavu - iritacija sluznice želuca i dvanaesnika, gastritis, krvarenje, mučnina, bol u želucu, nadutost i konstipacija;
  • glavobolje i bolovi u mišićima;
  • artralgije;
  • bolesti bubrega i jetre zbog nakupljanja otrovnih tvari;
  • hipokalcemija - nedostatak kalcija u krvi;
  • alergijske simptome.

Ako bifosfonate upotrebljavate proizvoljno i nekontrolirano, moguće su značajnije komplikacije, kao što je fibrilacija - desinhronizacija brzine otkucaja srca, osteonekroza čeljusti i prijelomi femura.

Međutim, manifestacija svih tih neželjenih simptoma nije uočena kod svih bolesnika. Ispravno izračunati tretman i adherencija pomažu izbjeći nuspojave i smanjiti rizik od komplikacija.

Mišljenje ljudi

Imam postmenopauzalnu osteoporozu, jednom godišnje uzimam Zoledronsku kiselinu. Prvi put u roku od 3 dana pojavili su se simptomi slični gripi, a paracetamol je vidio da ih eliminira.

Naknadne infuzije su dobro podnosile. Redovito se podvrgavam denzitometriji kosti, liječnik je zabilježio pozitivan trend.

Maria, Moskva

Što liječnici misle

Bisfosfonati se uspješno koriste u liječenju različitih tipova osteoporoze, smanjuju vjerojatnost prijeloma, uključujući zglobove kuka.

Ali, nažalost, imaju neke kontraindikacije za uporabu i niz vrlo ozbiljnih nuspojava, stoga se mogu liječiti samo pod strogim liječničkim nadzorom i uz obvezno razmatranje laboratorijskih parametara. Potrebno je strogo se pridržavati propisanog režima liječenja.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bifosfonati su dostupni isključivo na recept. Pohranite ih u mraku, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.
osteocure.ru

instrukcija

Uzimajući bisfosfonate, morate se pridržavati ovih preporuka:

  1. Uzmite lijek u obliku tableta ili kapsula potrebno ujutro na prazan želudac;
  2. Isperemo tabletu s 1 čašom vode (200 ml);
  3. Nakon uzimanja lijeka nije preporučljivo sjediti ili leći;
  4. Hranu možete jesti za 30-40 minuta.

Često je trajanje liječenja osteoporoze s bisfosfonatnim lijekovima oko 3-5 godina. Lijek se može davati 1 puta dnevno ili 1 put tjedno.

Uzorak cijene

Cijena bisfosfonata za liječenje osteoporoze ovisi o nazivu lijeka, tvrtki i državi proizvođača, također o farmakološkom sastavu i kemijskoj formuli.

Predstavljamo približne cijene nekih lijekova:

  1. Alendronat (cijena pripravaka ibandronske kiseline - 270-700 rubalja);
  2. Zoledronska kiselina (troškovi liječenja u razdoblju od 12 mjeseci kreću se od 15.500 do 35.000 rubalja);
  3. Pamidronat (cijena se kreće od 5 do 10 tisuća rubalja);
  4. Klodronat (cijena - 8-17 tisuća rubalja);
  5. Bondronat (cijena se kreće od 7 do 9 tisuća rubalja).

Više informacija o terapiji osteoporozom bisfosfonatima može se naći u sljedećem videu:

Bisfosfonati - lijekovi za osteoporozu, koji su sastavni dio cjelovitog medicinskog učinka na tijelo pacijenta. Pridržavajući se propisanog tijeka liječenja, možete obnoviti zdravlje svog tijela. Vodite brigu o svom zdravlju!

Recenzije

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, svake godine 20. listopada je dan borbe protiv osteoporoze. Nažalost, u posljednje vrijeme broj pacijenata s ovom bolešću značajno se povećao.

Naravno, takva bolest nije smrtonosna, ali daje puno problema pacijentima, a također značajno smanjuje kvalitetu života.

Štoviše, zbog činjenice da stariji ljudi nakon frakture kuka umiru u većem postotku nego s drugom bolešću. Za većinu ljudi, bisfosfonati su nada za oporavak.

Prema riječima S.Rodionove, doktora medicinskih znanosti, situacija s osteoporozom je vrlo teška, jer danas postoji nedovoljno zasićenje tijela hranjivim tvarima i elementima, loše navike, konzumiranje droga, alkohola, niska tjelesna aktivnost - i kod muškaraca i kod žena koji doprinosi razvoju i razvoju osteoporoze.

Potreba za dobrim lijekovima za borbu protiv osteoporoze je opravdana.
Prema mišljenju stručnjaka, bisfosfonati nisu lijek za sve, njihova uporaba treba biti granica zdravog razuma, iako je potrebno osloniti se na njih za liječenje i za zaustavljanje rasta koštanog tkiva malignih stanica, jer je za pacijente najsigurniji način prevladavanja najtežih bolesti u svijetu.

zaključak

Korištenje skupine lijekova bisfosfonata, omogućuje vam da ojačate kosti i zdravlje, ali slijedeći sve gore navedeno, morate razumjeti da samo-liječenje i samoprepotreba takvih lijekova može dovesti do neželjenih štetnih učinaka.

SAVJETIMO! Za liječenje i prevenciju bolesti zglobova naši čitatelji uspješno koriste sve popularniju metodu brzog i nekirurškog liječenja koju preporučuju vodeći njemački specijalisti za bolesti mišićno-koštanog sustava. Nakon što smo ga pažljivo pregledali, odlučili smo je ponuditi vašoj pozornosti.