Glavni / Rehabilitacija

Liječenje bisfosfonatima u osteoporozi: vrste lijekova i uporaba

Dvadeset prvo stoljeće donijelo nam je ne samo tehnički napredak, nego i mnoga korisna otkrića u raznim područjima koja pridonose spašavanju i olakšavanju života ljudi. Medicina je također poznata po takvim otkrićima.

Do danas je takva opasna bolest, kao što je osteoporoza, koja je ranije dovela mnoge ljude do ranog invaliditeta, uspješno prilagođena najnovijim bisfosfonatnim lijekovima.

Osteoporoza kao bolest kostiju

Osteoporoza je patološko stanje u kojem se koštano tkivo postupno razrjeđuje, gubi gustoću, što dovodi do smanjenja čvrstoće kostiju i povećanja njihove sklonosti frakturama.

U prvoj fazi bolesti smatra se blagi gubitak snage, nazvan osteopenija, zatim napreduje i kostur postaje abnormalno lomljiv, porozan, zbog čega se lako izlaže mehaničkom stresu i ozlijeđen je. Osteoporoza dovodi do čestih prijeloma kostiju, čak i uz manje kapi i udaraca.

Glavne komponente koje čine kostur odgovorne su za snagu kostiju:

Kada se te supstance ispere, narušava se ravnoteža i povećava rizik od oštećenja, kao što su pukotine - frakture zdjelične kosti; uništavanje - lom zbog kompresije kralješaka.

Postoje slučajevi kada pacijenti dugo vremena nisu svjesni prisutnosti bolesti. Često bolest napreduje u postmenopauzalnom razdoblju kod žena.

Sljedeći simptomi mogu ukazivati ​​na osteoporozu:

  • stalna bol lokalizirana na mjestu ozljede;
  • skolioza, loše držanje;
  • smanjen rast;
  • česte frakture uzrokovane blagim izlaganjem javljaju se uglavnom u rebrima, zapešćima, zdjelici, kralježnici, stopalima, koksartrozi;
  • sporo zacjeljivanje oštećenja kostiju.

Skupina lijekova bisfosfonata

Bisfosfonati su skupina lijekova koji su dizajnirani da spriječe stanjivanje koštanog tkiva. Naziv ove klase lijekova dobiven zbog sadržaja dvaju fosfana. U kostima, one zaustavljaju uništavanje hidroksiapatita - glavne mineralne komponente kostiju.

Glavna prednost je siguran selektivni učinak lijekova, zbog čega se kalcijevi ioni akumuliraju samo u kosturu. Ta sposobnost određuje učinkovitost ove skupine tvari u liječenju osteoporoze.

Mehanizam djelovanja bisfosfonata ili koristi liječenja

Formula bisfosfonata sastoji se od dva organska fosforna spoja, njihove koristi za liječenje:

  • Nakon početka uzimanja tableta, te tvari ulaze u strukturu kosti i stupaju u interakciju s kalcijem, tijekom upotrebe lijekova zadržavaju element unutar i doprinose njegovoj akumulaciji u kostima, čime povećavaju snagu.
  • Prodirući u sastav kostura, bisfosfonati uništavaju funkcionalnost osteoklasta. U normalnom stanju, te su stanice odgovorne za resorpciju stare koštane strukture i surađuju s osteoblastima - čiji je zadatak stvaranje novih koštanih tkiva.
  • U stanju osteoporoze taj je odnos prekinut, uzrokujući da kostur postane porozan, propusan i lomljiv.
  • Kada se koriste bisfosfonati, aktivnost potonjeg se smanjuje, rast se usporava, a proces samouništenja se ubrzava. Tretman rezultira jačanjem kostiju i obnavljanjem razrijeđenih područja.

Usporedna aktivnost bisfosfonata prikazana je u donjoj tablici.

Analize i indikacije za imenovanje bisfosfonata

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati se propisuju kao prvo i glavno sredstvo. Kada dođe kod liječnika, on počinje popunjavati medicinsku povijest, a prva stvar koju on čini jest provesti anketu. Također je važno odrediti uzrok bolesti. Budući da je dio terapije eliminacija izazivnog faktora.

Indikacije za imenovanje

Obično su uzroci osteoporoze:

  • poremećaji gastrointestinalnog trakta koji su povezani s apsorpcijom Ca, neuravnotežena prehrana, kojoj nedostaju proizvodi koji sadrže kalcij;
  • nedostatak vitamina D u tijelu;
  • endokrine bolesti i početak rane menopauze;
  • smanjen omjer tjelesne mase ili prekomjerna težina, sjedilački način života;
  • kronični i stečeni skeletni defekti, nekroza koštanog tkiva u onkologiji;
  • produljena uporaba hormonskih lijekova;
  • dugo razdoblje oporavka nakon prijeloma.

Analize i studije

Ako se sumnja na osteoporozu, propisuju se sljedeći testovi:

  • denzitometrija - ultrazvuk ili rendgensko zračenje;
  • skeniranje skeleta radioizotopom;
  • trepanobiopsija - postupak u kojem se iz zahvaćenog područja uzima čestica koštanog tkiva;
  • određivanje razine štitnjačkih enzima.

Također za imenovanje bisfosfonata propisanih istraživanja. Analiza krvi pruža priliku za procjenu metabolizma kalcija i fosfora.

Krv se uzima iz vene, a zatim nastavlja s proučavanjem popisa parametara:

  • Osteokalcin - glavna supstanca kolagena, čija visoka razina ukazuje na prisutnost bolesti.
  • Anorganski fosfor čiji je sadržaj prekoračen ukazuje na kršenje.
  • Kalcij je glavni element koštanog tkiva, ako je njegov volumen veći od normalnog, tada pacijent ima hiperparatireoidizam, ako je sadržaj manji, onda je to manifestacija rahitisa ili osteomalacije.
  • Oznaka D-Cross Laps označava količinu fisijskih tvari, a povišena razina je znak osteopatije i osteoporoze.
  • Enzim alkalna fosfataza u vrijednosti koja prelazi standardne pokazatelje ukazuje na poremećaje kostiju.

Analiza urina pomaže u određivanju anorganskog fosfora i DPID-a. Višak pokazuje višak vitamina D, rahitis, soli u bubrezima, frakturu. Smanjenje ukazuje na prisutnost atrofičnih procesa, sekundarnih lezija ili akromegalije i potrebu za dobivanjem bisfosfonata.

Bit ovih analiza je utvrđivanje podataka o metabolizmu u kostima, razinama hormona endokrinih žlijezda u krvi te utvrđivanje volumena elemenata u tragovima koštanog tkiva u urinu pacijenta.

Dodjeljuje testove za imenovanje bisfosfonatnog liječnika, prema rezultatima denzitometrije, pritužbi, simptoma i manifestacija bolesti. Biokemijske studije su jedna od najinformativnijih metoda za dijagnosticiranje i praćenje terapijskih učinaka.

Vrste ili klasifikacija bisfosfonata

Postoje dvije glavne skupine bisfosfonata koje utječu na osteoklase na različite načine:

  • prva generacija - bez dušika;
  • druga generacija (nova) koja sadrži dušik.

Prva generacija - bez dušika

Ovi lijekovi se proizvode i koriste u obliku otopina za intravenske i intramuskularne injekcije i oralne primjene, kao i u obliku tableta. Farmakologija nudi opsežan popis analoga. Preporuča se pratiti davanje bisfosfonata s kompleksima kalcija s magnezijem i vitaminom D.

Tablete dinatrijevog tiludronata sudjeluju u mineralizaciji koštane strukture, povećavaju njezinu gustoću i snagu. Promiče nakupljanje fosfora i kalcija usporava rad osteoblasta. Lijek Skelid je dostupan u obliku tableta, cijena se kreće od 450 do 600 rubalja po pakiranju.

Etidronat se uglavnom koristi kod žena tijekom menopauze, također se koristi u liječenju metastaza u raku, pomaže u vraćanju i održavanju koštanog tkiva:

  • Phospotech - u obliku otopine. Cijena je oko 800 rubalja.
  • Ksiphon - u obliku rješenja. Cijena je 550 - 760 rubalja.
  • Ksikrem - u obliku kreme. Cijena varira od 480 do 535 rubalja.

Clodronska kiselina poboljšava interakciju fosfora i kalcija, jača kosti, zaustavlja uništavanje i ubrzava regeneraciju:

  • Syndronate - pilule. Cijena od 2000 do 10.000 rubalja.
  • Clodronate - kapsule. Cijena 3500 rubalja.
  • Diphosphonal - kapsule. Cijena od 4 150 rubalja.
  • Bonefos - cijena od 4750 do 7500 rubalja.

Druga generacija - sadrži dušik ili aminobisfosfonate

Suvremeni bisfosfonati razlikuju se od svojih prethodnika sljedećim sastavom.

Ibandronatna kiselina je najnoviji razvoj koji je farmaceutska industrija objavila ne tako davno:

  • Ibandronat - Teva - 3 tablete od 150 mg. To košta od 1590 rubalja.
  • Bonviva - 1 štrcaljka s 3 ml otopine. To košta od 4960 rubalja.
  • Bondronat - 28 tableta po 50 mg svaka, 1 injekcija po 2 ml svaka. Cijena od 5350 rubalja.
  • Ibandronska kiselina u obliku praška za injekcije. Cijena od 1500 rubalja.

Zoledronska kiselina odlikuje se selektivnim djelovanjem koje djeluje na koštano tkivo, ima antitumorsko svojstvo, ova tvar se može naći u takvim pripravcima:

  • Zometa - boce za injekcije. Cijena od 10.100 rubalja.
  • Teva zoledronat - injekcije. Cijena 1190 rubalja.
  • Resorb - u obliku injekcija. Cijena od 5960 rubalja.
  • Aklast - injekcije. Oni koštaju 3850 rubalja.

Alendronat natrij je nesteroidni metabolički regulator u kostima koji osigurava pravilan razvoj skeleta, analozi:

  • Alendronat - tablete. Cijena od 300 do 500 rubalja.
  • FOSAMAX - tablete. Cijena od 500 rubalja.
  • Tevanat - pilule. Trošak od 890 rubalja.
  • Ostepar - tablete. Cijena od 380 rubalja.

Studije učinkovitosti

Istraživanja su pokazala da produljena uporaba bisfosfonata jača kosti i smanjuje rizik od prijeloma.

Ova tablica omogućuje usporedbu kliničke učinkovitosti bisfosfonata s obzirom na prevenciju fraktura povezanih s osteoporozom.

Lijek Denosumab

Denosumab je lijek koji se u cijelosti sastoji od ljudskih antitijela (lgG2) i zamijenjen je bisfosfonatima. Mehanizam djelovanja ove tvari ima sposobnost inhibiranja funkcionalnosti osteoklasta koji uništavaju staru strukturu kosti.

Lijekovi na bazi denosumaba:

  • Čini ga kostur jačim, povećava gustoću i time štiti kost od loma. Proizvedeno pod imenom Proli, u državi Puerto Rico, cijena lijeka u Rusiji je u prosjeku 15580 rubalja.
  • Tretman se provodi uvođenjem otopine u područje bedara i abdomena ispod kože, tečaj je svakih šest mjeseci.
  • Koristi se s visokim rizikom od prijeloma, u slučajevima kada je uporaba drugih sredstava nemoguća.

Upute za uporabu bisfosfonata

Ne postoje posebna pravila za uzimanje bisfosfonata, postoje opće preporuke koje se moraju slijediti. Inače, rezultat liječenja može se razlikovati od očekivanog, kao i rizik od neželjenih reakcija u tijelu.

Prema službenim uputama, bisfosfonate treba koristiti na sljedeći način:

  • Jedite bisfosfonate na prazan želudac, najkasnije pola sata prije obroka.
  • Da biste izbjegli moguće oštećenje sluznice želuca, neko vrijeme nakon uzimanja lijeka morate biti u vodoravnom položaju, nepridržavanje ovog stanja dovodi do refluksa.
  • Trebate piti lijek s puno vode.
  • Injekcije s otopinama bisfosfonata moraju biti kvalificirane.

Detaljnije upute za bisfosfonate mogu se dobiti od liječnika, opća pravila primjene također su navedena u uputama za lijek.

kontraindikacije

Postoje kontraindikacije za sve lijekove, bisfosfonati nisu iznimka, ne smijete koristiti bisfosfonate ili obratiti pozornost na njihovu upotrebu u sljedećim slučajevima:

  • pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, predispozicija za pojavu gastritisa;
  • razdoblje trudnoće i laktacije te djetinjstva i adolescencije;
  • zatajenje bubrega;
  • povreda dvanaestopalačnog crijeva, čir na želucu;
  • disfunkcija gutanja, poremećaj prohodnosti jednjaka;
  • niske razine kalcija u krvi;
  • nedostatak vitamina D u tijelu.

Nuspojave

Šteta za tijelo pacijenta ili nuspojave bisfosfonata uključuju:

  • upala sluznice želuca i krvarenje u probavnom traktu, iritacija duodenuma;
  • mučnina i povraćanje, bol u trbuhu, nadutost i nadutost, konstipacija;
  • migrena i bol u mišićima i zglobovima;
  • akutno oštećenje bubrega i jetre;
  • smanjenje kalcija u krvi;
  • alergijske reakcije.

Kompatibilnost s drugim tvarima

Kompatibilnost bisfosfonata s lijekovima:

  • Nehormonske protuupalne tablete povećavaju vjerojatnost gastrointestinalne iritacije i krvarenja.
  • Loop diuretici mogu uzrokovati smanjenje količine magnezija i kalcija u krvi.
  • Aminoglikosi povećavaju toksične učinke na jetru i bubrege.
  • Alkoholni proizvodi u kombinaciji s bisfosfonatima ugrožavaju razvoj komplikacija.

Liječenje osteoporoze bez bisfosfonata

Glavni cilj terapije osteoporoze je smanjiti razaranje koštanog tkiva i poboljšati njegov oporavak:

  • Za liječenje se koriste hormonalni pripravci, vitaminski mineralni kompleksi, kalcitonin.
  • Da bi se povećao rast koštane strukture, preporučuju se bioflavonoidi, kalcijevi D3, stroncij i fluorini spojevi. Kalcitonin i estrogeni blokiraju uništenje kostura.
  • Sredstva hormonskog tipa biraju se pojedinačno, uzimajući u obzir spol, dob i karakteristike pacijenta.
  • Medicinska gimnastika i posebna prehrana, uključujući proizvode koji sadrže kalcij, fosfor i vitamin D, dodjeljuju se kao dodatne mjere potpore.

Dr. Myasnikov o biofosfonatima

Dr. Alexander Myasnikov potvrđuje učinkovitost bisfosfonata u liječenju osteoporoze i savjetuje njihovu uporabu u slučaju bolesti. Oni pomažu ojačati kosti, spriječiti njihovo uništavanje, ali liječenje mora biti podržano uporabom kalcija u obliku tableta, kao is hranom.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Unatoč činjenici da su ljudi stalno bolovali od osteoporoze, ova je bolest prvi put opisana tek 1925. Meñutim, nije bilo moguće otkriti mehanizam njegove pojave za još 40 godina, do 1965. godine, kada je Robert Heaney analizirao moguće načine razvoja osteoporoze. Utemeljitelj moderne teorije koja objašnjava prirodu razrjeđivanja gustoće kostiju je William Albright, koji ga je predložio 1984. godine.

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati su lijek izbora, propisani su kao glavni tretman za bolest. Oni pripadaju sredstvima koja su u stanju usporiti, pa čak i zaustaviti gubitak kosti, što je više puta dokazano međunarodnim kliničkim studijama. Osim toga, upotreba bisfosfonata za patologije praćene krhkostima kostiju može značajno smanjiti rizik od prijeloma.

Što je to bisfosfonati

Strukture kostiju ljudskog tijela kontinuirano se ažuriraju, dok dvije vrste stanica podržavaju samoregulaciju. Osteoblasti (u prijevodu s grčkog - klice, pucati) - nove koštane stanice koje se nalaze na uništenim i obnovljenim mjestima. Mladi koštani osteoblasti koji razvijaju prekriveni su kontinuiranim slojem.

Osteoklasti uklanjaju koštane stanice otapanjem mineralne komponente i uništavanjem kolagena. Normalno, broj osteoklasta regulira se samouništenjem, ali kod raznih poremećaja u tijelu, homeostaza je poremećena i usporena - kao rezultat toga, osteoklasti počinju dominirati nad osteoblastima.

Djelovanje bifosfata ima za cilj stabiliziranje homeostaze (samoregulacije) i vraćanje normalnog omjera oporavka i uništenja. Kada se proguta, ovi lijekovi djeluju kao strukturni analog prirodnih regulatora metabolizma kalcija i doprinose zadržavanju kalcija u stanicama. Osim toga, kemijske reakcije bisfosfonata i kalcija sprječavaju taloženje kalcijevih soli u zglobovima i mekim tkivima.

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se na ione kalcija i prodiru u koštano tkivo, gdje se akumuliraju. Kao rezultat toga, aktivnost osteoklasta je potisnuta, a homeostaza je normalizirana - zahvaljujući tome, mineralna gustoća kosti i njihova sposobnost liječenja su očuvani.

Vrste i klasifikacija

Lijekovi se proizvode na bazi dva PO3 fosfonata i mogu se nadopuniti dušikovim atomima. Djeluju drugačije, ali s istim rezultatom - uništavanjem stanica osteoklasta. Ne-dušični bisfosfonati su lijekovi prve generacije, a kasnije su počeli proizvoditi sredstva koja sadrže dušik. Moderni lijekovi se proizvode na bazi ibandronskih i zoledronskih kiselina, ali još nisu dobili masovnu distribuciju.

Popis ne-dušičnih sredstava prve generacije uključuje sljedeće lijekove:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natrijev etidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Trenutno se bisfosfonati koji sadrže dušik najčešće koriste za osteoporozu:

  • Zoledronska kiselina - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronska kiselina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronska kiselina - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ključ uspješne terapije osteoporoze s bisfosfonatima je pravovremen početak, jer je uvijek lakše spriječiti bolest nego je izliječiti. Stoga se važna uloga daje preventivnim pregledima i imenovanju BF-a pacijentima iz skupine s povećanim rizikom od razvoja osteoporoze i prijeloma.

Kome su dodijeljeni

Liječenje osteoporoze s BF lijekovima je uvijek individualno i ovisi o rezultatima pregleda pacijenta. Donedavno su za propisivanje lijekova korišteni denzitometrijski pokazatelji. Svjetska zdravstvena organizacija razvila je klasifikaciju osteoporoze za žene u postmenopauzi, prema kojima je indikacija za upotrebu bisfosfonata smanjenje T indeksa na -2,5 i niže.

Kasnije je Nacionalna zaklada za osteoporozu proširila svjedočanstvo dodajući im sljedeće:

  • fraktura vrata ili kralježnice bedrene kosti, identificirana kliničkom ili morfološkom metodom;
  • frakture koje su bile tipične za osteoporozu, koje su se dogodile ranije u pozadini smanjene koštane mase, na -1
  • smanjenje T-indeksa na -2,5 i niže, pod uvjetom da ne postoji sekundarni OD;
  • osteopenije u bolesnika s visokim rizikom - bolesnika s posteljicom i osoba koje primaju hormonsku terapiju.

Agensi koji sadrže dušik nazivaju se aminobisfosfonati i najučinkovitiji su za osteoporozu.

Zoledronska kiselina

Lijekovi na bazi zoledronske kiseline imaju mnogo trgovačkih imena i imaju selektivni učinak na koštano tkivo, inhibirajući aktivnost osteoklasta. Prednost ove tvari je izostanak negativnog utjecaja na formiranje, mineralizaciju i snagu kostiju.

Kada se koristi zoledronat, kalcij se oslobađa iz koštanog tkiva i obnavlja oštećena područja. Lijek se propisuje u obliku intravenskih infuzija za sporo davanje. Terapijska shema ovisi o stupnju osteoporoze, ali kako bi se postigao maksimalni učinak, interval između prve i druge infuzije ne smije biti kraći od 7 dana.

Ibandronska kiselina

Ibandronska kiselina je inhibitor resorpcije kosti i koristi se prvenstveno u liječenju osteoporoze u postmenopauzi. Može se koristiti u obliku tableta ili intravenski. Uzmite tablete pola sata prije obroka i drugih lijekova.

Nakon uzimanja lijeka preporučuje se biti uspravan jedan sat. Bolesnici s lezijama jednjaka, koji dovode do odgađanja pražnjenja, lijekovi ibandronske kiseline daju se intravenski i samo u bolničkim uvjetima.

Alendronska kiselina

Alendronska kiselina smanjuje aktivnost osteoklasta i povećava mineralnu gustoću kostiju, potičući stvaranje novih stanica. Glavni aktivni sastojak lijekova je natrijev alendronat trihidrat. Najpoznatiji lijek ove skupine je Alendronat, koji je dostupan u obliku tableta.

Alendronat tablete se uzimaju 1 puta dnevno 2 sata prije doručka. Dopušteno je uzimati lijek nakon obroka, ali ne ranije od 2 sata. Kada se proguta, oko 80% alendronata veže se za krvne proteine ​​i ravnomjerno se distribuira u mekim tkivima, a zatim u kostima, gdje se nakuplja. Koncentracija natrijevog alendronata u krvi brzo se smanjuje, a tvar ulazi u koštano tkivo.

Preporučena doza je 10 mg dnevno ili 70 mg tjedno. Primjena Alendronata je učinkovita u osteoporozi kod žena (u postmenopauzi) i kod muškaraca, kao iu smanjenju gustoće kostiju kao rezultat liječenja kortikosteroidima.

Upute za uporabu

Važno je znati da bifosfonate za liječenje osteoporoze propisuje samo liječnik, samo-liječenje u ovom slučaju je neprihvatljivo i može uzrokovati nepopravljivu štetu za zdravlje. Terapeutske supstance koje su dio BF-a mogu izazvati nuspojave, pa ih je potrebno ispravno uzimati.

Pripreme se uzimaju ujutro na prazan želudac, ne čiste, ne žvaču i ne ispiru s dovoljno vode. Kava, voćni sokovi i mliječni napitci smanjuju učinkovitost lijekova gotovo za polovicu. Najmanje sat vremena nakon uzimanja tableta potrebno je održavati okomiti položaj kako bi se izbjegli traumatski učinci na sluznicu jednjaka i želuca.

Paralelno s bisfosfonatima, preporučuju se kalcij i / ili vitamin D, ali treba zapamtiti interval od 2-3 sata između uzimanja različitih lijekova. Intravenska primjena BF provodi se polagano, metodom kapanja tijekom nekoliko sati. Prebrza primjena može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, osobito opasno na pozadini hiperkalcemije.

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za uporabu bisfosfonata su:

  • trudnoća i dojenje;
  • dobi do 18 godina;
  • pogoršanje bolesti gastrointestinalnog trakta;
  • zatajenje bubrega;
  • individualna netolerancija.

Čak i ako se promatra režim doziranja i režim, mogu se pojaviti nuspojave lijekova. Najčešće se navodi sljedeće:

  • gastritis i želučano krvarenje, bol u želucu i dispeptički simptomi (nadutost, konstipacija);
  • rekurentne zglobne, mišićne i glavobolje;
  • hipokalcemija;
  • alergijske reakcije;
  • abnormalno funkcioniranje bubrega i jetre pri dugotrajnoj uporabi.

Najozbiljnije posljedice su fibrilacija (desinkronizacija srčanog ritma), osteonekroza čeljusti i subverzivna fraktura kuka. Rizik od takvih komplikacija značajno se smanjuje dobro osmišljenom terapijskom shemom koja se temelji na temeljitom pregledu.

Kompatibilnost lijekova

Karakteristike povezane s interakcijom lijekova su sljedeće:

  • u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima BF povećava iritantne učinke na sluznicu gastrointestinalnog trakta;
  • kombinacija BF i diuretika u petlji značajno povećava rizik od hipokalcemije i hipomagnezemije - dolazi do naglog smanjenja razine kalcija i magnezija u tijelu;
  • antibakterijski agensi iz skupine aminoglikozida pojačavaju toksični učinak bisfosfonata na bubrege.

Jednostavni bisfosfonati

Jednostavni bisfosfonati su lijekovi koji ne sadrže dušik: etidronat, tiludronat i klodronat. Sredstva pripadaju prvoj generaciji BF i podvrgavaju se intracelularnoj razmjeni uz sudjelovanje adenozin trifosfata (ATP). Ova kiselina je glavni izvor energije stanice. Ne-dušični bisfosfonati inhibiraju proizvodnju ATP-ovisnih staničnih enzima, što dovodi do smrti osteoklasta.

Tiludronat je dostupan u 400 mg tabletama, koje se za osteoporozu uzimaju dnevno tri mjeseca svakih šest mjeseci. Prijem se obavlja 2 sata prije obroka ili 2 sata poslije.

Klodronat značajno usporava resorpciju kostiju, ima analgetski učinak i smanjuje rizik od prijeloma. Propisuje se kod osteoporoze, maligne metastaze kostiju (glavna indikacija). Dostupno u kapsulama za oralnu primjenu i ampulama za intravensku injekciju. Tableta od 800 mg može se podijeliti na dva dijela radi lakšeg gutanja, ali treba je uzeti odmah. Sadržaj ampula se prethodno pomiješa s 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze.

Indikacije za etidronat je kršenje metabolizma kalcija, osteoporoze i degeneracije kosti. Lijek je dostupan u tabletama i ampulama. To je jedan od rijetkih proizvoda koji se mogu koristiti u djetinjstvu.

Etidronat se obično propisuje u kombinaciji s pripravcima kalcija, vitamina D i magnezija. Indikacije za primjenu su osteoporoza i smanjenje koštane mase u prisutnosti reumatoidnog artritisa. Kod osteoporoze terapijski raspon traje od dva do tri mjeseca, a nakon mjesec i pol ponavlja se. Doziranje se izračunava u skladu s težinom pacijenta - 5-7 mg / kg.

U slučaju smanjenja gustoće mineralne kosti kod reumatoidnog artritisa, etidronat se propisuje u dozi od 5-10 mg / kg i pije se najmanje godinu dana. Tijekom liječenja lijekom preporuča se konzumiranje dovoljne količine proizvoda koji sadrže kalcij.

Liječenje osteoporoze zahtijeva integrirani pristup i uključuje nekoliko skupina lijekova. Međutim, danas su bisfosfonati lijekovi koji se prvo imenuju. Njihov prijem ne samo da može usporiti resorpciju kostiju, nego i zaustaviti patološki proces.

Koji su lijekovi koji se koriste bisfosfonati i što su oni?

Bisfosfonati se koriste u liječenju osteoporoze i onkologije (u primarnom karcinomu iu metastazama). Bez tih lijekova nije moguće učinkovito liječenje resorpcije koštanog tkiva (razaranja).

Učinkovitost liječenja bisfosfonatima također ovisi o tome koja skupina lijekova pacijent koristi. Činjenica je da se bisfosfonati dijele na tri generacije, koje se razlikuju u cijeni, broju nuspojava i učinkovitosti terapije.

Detalji u nastavku.

1 Što je bisfosfonati: opći opis i načelo djelovanja

Kemijska struktura bisfosfonatne skupine podsjeća na prirodne mineralne tvari uključene u metabolizam koštanog tkiva. U radu usporavaju metabolizam, smanjuju resorpciju kostiju (njeno uništavanje).

Istovremeno, metabolizam kosti također ima proces obrnute resorpcije - formiranje tkiva (regeneraciju). Bisfosfonati usporavaju resorpciju, poboljšavaju proces regeneracije i tako vraćaju koštano tkivo u svoju izvornu (genetski) veličinu.

Najučinkovitiji bisfosfonati

Ovi lijekovi su prikladni samo za liječenje, a ne za profilaksu. Njihova je upotreba opravdana za kosti pogođene metaboličkim (metaboličkim) bolestima bilo koje etiologije. Najbolji lijekovi ove skupine (najučinkovitiji i najsigurniji za uzimanje) iz treće generacije.
u izbornik ↑

1.1 Indikacije: koji se problemi primjenjuju?

Bifosfonati se uglavnom koriste u osteopeniji i sekundarnim malignim neoplazmama. Međutim, osim toga, koriste se i za druge bolesti.

Potpuni popis indikacija za uzimanje bisfosfonata:

  • osteoporoza (o upotrebi bisfosfonata u osteoporozi može se čitati zasebno) i osteopenija (lokalna, difuzno-generalizirana, postmenopauzalna);
  • prevencija ponovljenih fraktura u osteopeniji;
  • Pagetova bolest (osteodistrofija, maligna neoplazma dojke);
  • prevenciju simptoma uzrokovanih oštećenjem kostiju u bolesnika s uznapredovalim stadijem malignih tumora;
  • liječenje izravno malignih neoplazmi, u većini slučajeva sekundarnih (nastalih kao posljedica metastaza iz izvornog tumora);
  • ženski hipogonadizam (svi oblici osim hiperprolaktinemije);
  • metastaze u kostima.

1.2 Postoje li kontraindikacije?

Kontraindikacije za bisfosfonate ovise o korištenom lijeku. Većina kontraindikacija su bisfosfonati prve linije, oni također imaju najveći broj potencijalnih nuspojava.

Imenovanje bisfosfonata žena

Opće kontraindikacije za bisfosfonate:

  1. Preosjetljivost (prisutnost alergija) na jednu ili više komponenti koje čine lijek.
  2. Prisutnost hipokalcemije.
  3. Trudnoća (u bilo kojem tromjesečju) ili dojenje (dojenje).
  4. Bolesti sustava zgrušavanja krvi s visokim rizikom za stvaranje krvnih ugrušaka (tromboflebitis, genetska trombofilija, srčane aritmije, prisutnost proširenih vena donjih ekstremiteta)
  5. Prisutnost kroničnog hepatitisa i / ili ciroze.
  6. Hiperplastične patologije endometrija i / ili mliječnih žlijezda.
  7. Prisutnost osteomalacije na pozadini osteopenskih bolesti.
  8. Prisutnost akutnog čira na želucu ili duodenalnog ulkusa.

1.3 Kako uzimati bisfosfonate? (Video)

1.4. Nuspojave uzimanja bisfosfonata

Bisfosfonati imaju prilično impresivan popis nuspojava koje se često javljaju ako pacijent uzima drogu dugo vremena.

Moguće nuspojave i komplikacije:

  • poremećaj spavanja, depresija, zbunjenost, kronična anksioznost;
  • pruritus, hiperhidroza (pojačano znojenje), različiti osipi;
  • alergijske reakcije, čak i fatalne (anafilaktički šok, kolaps, bronhospazam, edem grkljana);
  • nekroza čeljusti i drugih koštanih tkiva (tablete vrlo rijetko uzrokuju takvu nuspojavu, koja je češće uzrokovana injekcijama);
  • pad krvnog tlaka, bradikardija, poremećaji srčanog ritma;
  • groznica, bol na mjestu ubrizgavanja;
  • suha usta, bolovi u trbuhu (u trbuhu), mučnina, napadi na povraćanje, pri dugotrajnoj upotrebi - anoreksija, proljev, stomatitis;
  • generalizirana bol (sustavna, opća), konvulzivni sindrom, mijalgija i artralgija.

2 Klasifikacija

Bifosfonati su klasificirani i podijeljeni u dvije glavne skupine: to su lijekovi koji sadrže dušik i lijekovi u kojima nema dušika. Što se odnosi na bisfosfonate obiju skupina?

Bondronat bisfosfonat

Razlike su u sastavu lijekova u svakoj skupini. Skupina koja sadrži dušik ima sljedeće komponente:

  • natrijev alendronat - prilagođava metabolizam u koštanom tkivu;
  • ibandronatna kiselina - učinkovito se bori protiv hiperkalcemije;
  • zoledronska kiselina - kao neovisna tvar koja se koristi u liječenju malignih neoplazmi, utječe na procese resorpcije;
  • Natrijev ibandronat - značajno smanjuje aktivnost osteoklasta i time inhibira resorpciju.

Jednostavni bisfosfonati (bez dušika) sastoje se od sljedećih komponenti:

  • etidronat - bori se protiv malignih neoplazmi, indiciranih za Pagetovu bolest;
  • Clodronate - blokira razvoj hiperkalcemije i osteolize, koristi se u liječenju metastaza koštanog tkiva;
  • natrij tiludronat - akumulira fosfatne spojeve s kalcijem u koštanim tkivima, zbog čega ih mineralizira i jača.

3 Upute za uporabu bisfosfonata

Posebna specifična pravila za uporabu bisfosfonata ne postoje. Postoji samo nekoliko recepata koje se ne preporučuje ignorirati. Prvo, zbog toga se smanjuje učinkovitost liječenja. Drugo, rizici od nuspojava značajno će se povećati.

Najčešće propisani bisfosfonati su tablete.

Osnovno pravilo uzimanja bisfosfonata je uzimanje isključivo na prazan želudac, otprilike 30 minuta prije obroka. Lijekovi narušavaju sluznicu gastrointestinalnog trakta, pa se nakon uzimanja preporučuje da se ne nalazi u vodoravnom položaju, kako se ne bi pridonijelo razvoju žgaravice / refluksa.

Tablete treba isprati samo s vodom i poželjno je u velikim količinama. Upute za injekciju bisfosfonata pacijentu nisu potrebne, jer takav postupak treba provoditi isključivo liječnik ili medicinska sestra / medicinska sestra.

Detaljnije upute o upotrebi bisfosfonata mogu se dobiti iz informacija koje se nalaze u pakiranju. Također možete pitati svog liječnika ili, u ekstremnim slučajevima, ljekarnika koji prodaje robu, o raznim nijansama liječenja.
u izbornik ↑

4 Imena pripravaka bisfosfonata: popis

Koji bisfosfonati postoje? Postoji više od desetak takvih lijekova i podijeljeni su u tri skupine (generacije). Treća skupina je najučinkovitija, ali ima značajan nedostatak - relativno visoku cijenu.

Bonefosfonat Bonefos 800 mg

Popis imena bezfosfonatnih dušika:

  1. Na temelju tiludronske kiseline: Azatadin (700 rubalja), Azelastin (360 rubalja), Adapalen (700 rubalja).
  2. Na temelju etidronata: Didronel (1600 rubalja), Ksiphifon (309 rubalja).
  3. Na temelju clodronate: Klobir (4000 rubalja), Bonefos (9600 rubalja), natrij klodronat (250 rubalja).

Popis pripravaka koji sadrže dušik:

  • na bazi natrijevog aledronata: Alendronat (613 rubalja);
  • na temelju ibadronatovoy kiseline: Ibandronat-Teva (1600 rubalja);
  • na bazi zoledronske kiseline: Zoledronat (1.400 rubalja), Zometa (5000 rubalja);
  • Na temelju ibandronat natrij: Bonviva (4870 rubalja), Bondronat (8600 rubalja).

Bifosfonate možete kupiti u bilo kojoj ljekarni. U većini slučajeva potreban je recept od liječnika, posebno za injekcijske oblike lijeka (kao otopina).

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze: popis imena lijekova

Bolesti zglobova su uvijek prilično neugodne i značajno degradiraju kvalitetu ljudskog života.

Jedan od njih je osteoporoza.

Nakon postavljanja dijagnoze i utvrđivanja uzroka, liječnik propisuje odgovarajuće mjere liječenja, koje obično uključuju liječenje lijekovima.

Bisfosfonati se koriste za ublažavanje simptoma i sprečavanje razvoja osteoporoze.

To su moderni lijekovi za jačanje koštanog tkiva.

Razmotrite što su oni i koji se preporučuju.

Opis lijekova

Mehanizam djelovanja

Bisfosfonati su generički naziv za skupinu lijekova čiji je cilj smanjenje progresije gubitka kosti. Uspješno se koriste za liječenje osteoporoze i sličnih bolesti.

Aktivni sastojci u sastavu sredstava usmjereni su na smanjenje dekalcifikacije osteoporozom i krhkostima kostiju. U biti, preparati su potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, ali se umjetno sintetiziraju.

Temelj kompleksnih učinaka lijekova je mehanizam inhibicije osteoblasta. Potonje su mlade stanice koje, uz vrlo aktivan rast, mogu značajno oslabiti stabilnost koštanog tkiva, stoga bi taj proces trebalo usporiti kod osteoporoze.

Bisfosfonati djeluju kao inhibitori osteoblasta

Bisfosfonati djeluju kako slijedi:

  • Oni su uključeni u formiranje proteina i usporavaju razgradnju koštanog tkiva. To pomaže kostima da održe svoju snagu, a rizik od fraktura je smanjen. Također, lijekovi imaju anestetički učinak i bore se protiv rasta i razvoja tumorskih stanica, što im omogućuje da se koriste u onkologiji.
  • Uzimanje lijekova doprinosi ulasku molekula kalcija u tijelo. Oni prodiru u koštano tkivo, tamo se nakupljaju i zadržavaju.
  • Lijekovi doprinose uništavanju funkcioniranja osteoklasta, rastapaju i uništavaju staro koštano tkivo, paralelno formirajući nova.
  • S razvojem osteoporoze, osteoblasti nisu u stanju normalno formirati koštano tkivo i početi uništavati staro. Kao rezultat toga, kosti slabe, postaju tanke i lomljive. Pod djelovanjem bisfosfonata, osteoklasti smanjuju aktivnost i prestaju rasti, povoljno djeluju na tijek bolesti - kosti prestaju stajati i počinju se oporavljati.

klasifikacija

Bisfosfonati su podijeljeni u dvije skupine prema njihovoj kemijskoj strukturi:

  • Amino bisfosfonati koji sadrže dušik u strukturi.
  • Jednostavni bisfosfonati, u kojima nema dušika.

Tretmani osteoporoze mogu uključivati ​​dušik i biti bez dušika.

Potonja skupina tvari djeluje manje opsežno. Ovi lijekovi inhibiraju aktivnost osteoklasta, doprinoseći njihovom uništenju i njihovom asimiliranju.

Amino bisfosfonati djeluju opsežnije. Često se koriste za liječenje ženske osteoporoze. Tijek uzimanja lijekova u pravilu je dugačak - 2-5 godina zbog prijeloma, a učinak može trajati deset godina, a bez gubitka pripreme koštanog tkiva.

Strukturne razlike utječu na sposobnost lijekova da blokiraju iscrpljivanje koštanog tkiva. Bisfosfonati, koji sadrže dušik, učinkovitije inhibiraju djelovanje osteoklasta i bolje smanjuju resorpciju kosti nego lijekovi, u strukturi kojih nema dušika.

Video: "Prijem bisfosfonata za osteoporozu"

svjedočenje

Indikacije za uporabu bisfosfonata slijedeći:

  • osteoporoza;
  • prisutnost koštanih metastaza;
  • bubri;
  • osteogenesis;
  • hiperkalcemija;
  • deformirajuća osteodistrofija;
  • mijelom;
  • giperparatireorez;
  • oštećenje formacije kosti.

Upotreba bisfosfonata za osteoporozu

Za osteoporozu se vrlo često propisuju bisfosfonati. No, treba imati na umu da ih ne možete koristiti sami, bez imenovanja stručnjaka, u svakom slučaju. I liječnik mora propisati i kontrolirati njihovu uporabu.

Bisfosfonate treba propisati samo liječnik.

Ti lijekovi se slabo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Stoga se preporuča uzeti ih na prazan želudac ili barem sat prije obroka. Također morate zapamtiti da oni mogu imati negativan učinak na želudac. Stoga, morate pomoći tijelu da ih asimilira što je prije moguće. Nakon što tabletu unesete, nemojte zauzeti vodoravni položaj.

  • Zbog slabe apsorpcije lijek se pažljivo uzima s kalcijem. Lijekovi koji sadrže kalcij se najbolje uzimaju 2-3 sata nakon konzumiranja bisfosfonata.
  • Prva intravenska primjena može biti popraćena negativnim pojavama: mučnina, vrtoglavica, vrućica, bol u mišićima. U budućnosti, reakcija će biti manje jaka ili će uopće biti odsutna.
  • Takvi fenomeni su privremeni, a simptomi ne trebaju liječenje.

Kako bi se povećala djelotvornost lijekova u kombinaciji s dodatkom kalcija, kao i vitamina D. Potrebno je uzeti u obzir sve dostupne kontraindikacije.

Video: "Suvremeni lijekovi za osteoporozu"

Nuspojave i kontraindikacije

Svaki lijek ima svoje osobine, ali postoje zajednička svojstva. Bisfosfonati imaju negativan učinak na sluznicu probavnog trakta.

Njihov prijem može izazvati takve nuspojave:

  • mučnina i povraćanje;
  • bol u trbuhu;
  • nadutost, nadutost, žgaravica;
  • pojava erozija na sluznici probavnog sustava ili upala organa;
  • mogući razvoj gastritisa ili peptičkog ulkusa;
  • krvarenje iz želuca;
  • sužavanje jednjaka;
  • crijevni poremećaji.

Također na bilo koji od lijekova može razviti alergijsku reakciju. Najčešće se manifestira osipom kože. Mogu postojati glavobolje, vrtoglavica, bolovi u mišićima i zglobovima. Također se događa da se čirevi ili čak osteonekroza kosti čeljusti razvijaju u sluznici usne šupljine. Od nuspojava su moguće i oštećena bubrežna funkcija, a ponekad i srčana aktivnost.

Svi pripravci bisfosfonata kontraindicirani su kod trudnica i dojilja, kao iu prisutnosti individualne intolerancije. Također zbog činjenice da se izlučuju kroz bubrege, zabranjeni su za kršenje mokraćnog sustava. U svakom slučaju, lijekovi su ozbiljni i samo ih liječnik mora propisati.

Popis droga

Pregledi aplikacija

Pacijenti i liječnici pozitivno govore o djelotvornosti bisfosfonata Ako pročitate preglede bolesnika o uporabi bisfosfonata za osteoporozu, možete vidjeti da su oni uglavnom pozitivni - ovi alati pomažu u pravodobnoj pomoći s osteoporozom.

Lijekovi su stvarno učinkoviti, ali ako proučavate mišljenja o njima već liječnicima, možete shvatiti da to nije univerzalni panacea, i važno je da ih pažljivo koristite.

Također je potrebno razmotriti sve dostupne kontraindikacije.

Međutim, lijekovi pomažu i pružaju mogućnost da se spriječe vrlo ozbiljne bolesti.

zaključak

Bisfosfonati su sastavni dio liječenja osteoporoze. Ako ih ispravno primijenite, dobit ćete samo naknadu.

Ukratko, naglašavamo sljedeće ključne točke:

  • Bisfosfonati učinkovito pomažu u smanjenju progresije gubitka kosti kod bolesti kao što su osteoporoza i slično.
  • Oni su podijeljeni u jednostavne koji ne sadrže dušik, i amino bisfosfonate, koji ga uključuju u formulu i imaju veći učinak.
  • Lijekovi se mogu koristiti samo uz liječnički recept. Treba imati na umu da oni imaju brojne kontraindikacije i nuspojave.

Imena lijekova kalcijevih bisfosfonata

Bisfosfonati su lijekovi koji reguliraju metabolizam kostiju i povećavaju čvrstoću kostiju. Nazivaju se i difosfonati, jer ti lijekovi sadrže dvije fosfonske kiseline (organski spojevi koji sadrže fosfor). Glavna indikacija za propisivanje bisfosfonata je osteoporoza, bolest kostiju uzrokovana poremećenim metaboličkim procesima i nedostatak kalcija te se manifestira povećanom lomnošću kostiju. Popis lijekova iz skupine bisfosfonata, njihova farmakološka svojstva, trgovački nazivi i značajke primjene mogu se naći u nastavku.

Biofosfati što je to

Nedavno su korišteni bisfosfonati (ponekad pogrešno nazvani biofosfati) za liječenje patologija mišićno-koštanog sustava. Velike studije farmakoloških svojstava ove skupine lijekova provedene su tek sredinom dvadesetog stoljeća, a prvi lijek koji sadrži difosfonate i koji je sposoban zaustaviti uništavanje kostiju objavljen je 1990. (lijek Fosamax).

Glavni mehanizam djelovanja bisfosfonata je takozvano "metaboličko zamrzavanje". Koštano tkivo u ljudskom tijelu formiraju osteociti - stanice koje nastaju u procesu razvoja kostiju kao rezultat oslobađanja međustanične tvari. Ova tvar se naziva matrica. Matriks se sintetizira osteoblastima - takozvanim "mladim" koštanim stanicama, koje se naknadno zatvaraju u međustaničnu tvar, tvoreći zrele osteocite.

Metabolizam kostiju ne provode samo osteoblasti, već i osteoklasti. To su divovske stanice koje sadrže oko 20 usko razmaknutih jezgri, čija je glavna funkcija otapanje minerala i uništavanje kolagena. Rezultat povećane aktivnosti osteoklasta je smanjenje i stanjivanje koštanog tkiva, što je glavni patogenetski čimbenik u razvoju osteoporoze.

Zdravo stanje kostiju izravno ovisi o metaboličkim procesima koji se odvijaju u njima. Koštano tkivo se stalno ažurira uz pomoć stanica-graditelja osteoblasta i njihovih antagonista - osteoklasta, koji djeluju kao utilizatori. U zdravom organizmu broj tih i drugih stanica je približno na istoj razini. Kršenje te ravnoteže dovodi do ozbiljnih posljedica - osteoporoze.

    Farmakološko djelovanje bisfosfonata određeno je sljedećim svojstvima:
  1. vezanje za kalcij i ugradnja u koštano tkivo;
  2. smanjena osjetljivost kosti na osteoklase;
  3. usporavanje izluživanja kalcija iz koštanog tkiva.

Indikacije za uporabu

    Glavne indikacije za propisivanje ove skupine lijekova su:
  • osteoporoza;
  • deformirajuća ostoza (osteitis);
  • primarne patologije paratiroidnih žlijezda, u kojima se povećava razina kalcija u krvi i stimulira proizvodnja hormona koji reguliraju metabolizam kalcija i fosfora;
  • nedostatak kolagena, uzrokujući povećanu krhkost i krhkost kostiju (osteogenesis imperfecta);
  • druge bolesti praćene brzim gubitkom kostiju (uključujući bolesnike s povećanim rizikom od osteoporoze).

Primjena bisfosfonata može biti opravdana u liječenju osteoporoze u postmenopauzi u slučajevima kada je konvencionalna terapija estrogenom kontraindicirana. Unatoč činjenici da je struktura ženskih spolnih hormona i bisfosfonata vrlo različita, oni imaju sličan učinak na koštano tkivo: usporavaju proces dekalcifikacije (ispiranje kalcija).

Bifosfonati se također mogu koristiti u onkologiji. U 70% slučajeva lijekovi iz ove skupine uključeni su u režim liječenja bolesnika s multiplim mijelomom koji su posljedica poremećaja u funkcioniranju plazma stanica koštane srži (rak plazma stanica). U nekim slučajevima, uporaba ovih lijekova za metastaze u kostima je opravdana, ali pri odabiru učinkovite doze potrebno je uzeti u obzir da takvi pacijenti imaju povećan rizik od osteonekroze čeljusti.

Bisfosfonati imaju koristi i štete

Liječenje bisfosfonatima i dalje je predmet istraživanja, kontroverze i raznih studija.

    Među očitim prednostima ovih lijekova su:
  1. povećana gustoća kostiju;
  2. smanjenje rizika od prijeloma (opaženo u 30-50% bolesnika);
  3. dobra tolerancija;
  4. gubitak resorpcije funkcije kosti.

Unatoč tome, lijekovi također imaju mnogo minusa. Najizraženiji od njih je prosječna učinkovitost (samo trećina bolesnika uspijeva postići pozitivnu dinamiku), budući da ovi lijekovi imaju nisku biodostupnost - ne više od 25%. Kod produljene uporabe, vjerojatnost nuspojava se povećava, pa je nakon 3-5 godina liječenja potrebno potražiti alternativnu opciju.

Pravila prijema

Još jedan važan nedostatak bisfosfonata je nepogodnost uporabe. Kako bi se izbjeglo oštećenje gornjeg jednjaka, bolesnik ne bi trebao uzeti kosi i vodoravni položaj 40 minuta nakon uzimanja tableta. Isti ne mogu ništa jesti i piti. Bifosfonate treba uzimati isključivo na prazan želudac ujutro.

Statistike pokazuju da upravo takvi zahtjevi za prijem dovode do toga da mnogi ljudi krše propisani režim liječenja ili prestanu piti lijek. Bolesnici kojima je potrebno liječenje bisfosfonatima trebaju biti svjesni da nepridržavanje uputama povećava vjerojatnost nuspojava nekoliko puta.

Bisfosfonati prve, druge i treće generacije

    Postoji nekoliko generacija lijeka:
  1. Pripravci prve generacije su jednostavni bisfosfonati ili bez dušika (klodronat, tiludronat, etidronat). Spektar djelovanja tih lijekova nešto je uži od spektra dušika, no ipak je učinkovitost liječenja i prevencije tih bisfosfonata vrlo visoka.
  2. Pripravci druge generacije - bisfosfonati koji sadrže dušik ili difosfonati (alendronat, risedronat, pamidronat). Karakterizira ga širi spektar djelovanja i visoka učinkovitost.
  3. Pripravci treće generacije su bisfosfonati koji sadrže amino (zoledronat, ibandronat).

Popis droga

Prilikom odabira bisfosfonata za liječenje osteoporoze, morate znati ne samo njihova imena, već i neke značajke koje mogu utjecati na učinkovitost liječenja.

Clodronska kiselina

Pripravci klodronske kiseline (dinatrijev klodronat) prve generacije pripadaju korektorima metabolizma hrskavice i kosti i analog su prirodnog pirofosfata. Inhibira aktivnost osteoklasta, smanjuje koncentraciju kalcija u serumu i izlučivanje kalcija u urinu. Trošak rješenja je oko 5.000 rubalja. Cijena tableta i kapsula, koje uključuju klodronsku kiselinu, varira od 9.000 do 11.000 rubalja.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendronska kiselina

Najpopularniji i najpovoljniji lijekovi za liječenje postmenopauzalne i nespecificirane osteoporoze. Cijena pakiranja od 4 tablete od 70 mg je oko 500 rubalja.

    Bisfosfonati alendronske kiseline:
  • alendronat;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • Fosamax.

Zoledronska kiselina

Lijek je iz skupine inhibitora resorpcije kostiju. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatima koji djeluju na koštano tkivo. Pripravci na bazi zoledronske kiseline ne utječu negativno na proces mineralizacije i mehanička svojstva kostiju. Trošak liofilizata za pripremu otopine za infuziju je od 5800 do 9100 rubalja.

    Pripravci na bazi zoledronske kiseline:
  • zoledronat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronska kiselina

Tretira bisfosfonate treće generacije. Preparati ibandronske kiseline (ibandronat natrij) djelotvorni su kod osteoporoze koja se razvija u pozadini malignih bolesti. Cijena se kreće od 4.200 do 14.000 rubalja.

    Pripravci na bazi ibandronske kiseline:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Pri odabiru lijeka iz skupine bisfosfonata potrebno je uzeti u obzir ne samo primarnu dijagnozu, već i pridružene bolesti, jer to utječe na procjenu rizika nuspojava. U većini slučajeva, ovi lijekovi se dobro podnose, ali kod nekih bolesnika zabilježeni su bolovi u trbuhu, osip na koži, bol u mišićima i zglobovima.

Također je potrebno zapamtiti da bisfosfonati povećavaju rizik od upale i erozivnih oštećenja želuca i jednjaka, stoga se ovi lijekovi mogu uzimati samo pod liječničkim nadzorom.