Glavni / Koljeno

Pregled bisfosfonata - lijekova za liječenje osteoporoze

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Bisfosfonati - skupina lijekova koji imaju sposobnost usporiti uništavanje koštanog tkiva. Glavni smjer upotrebe ovih lijekova je liječenje bolesti koje prate povećana krhkost i krhkost kostiju, kao što je osteoporoza.

FOSAMAX je prvi lijek za osteoporozu odobren od strane Uprave za hranu i lijekove Sjedinjenih Država prije 10 godina. Ovaj bisfosfonat brzo obnavlja koštano tkivo uz minimalne nuspojave.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze bilo kojeg oblika (primarne i sekundarne) propisani su kao glavni lijekovi koji se prvo koriste (lijekovi prve linije). One su neophodne u terapiji, a njihova je učinkovitost visoka i klinički dokazano - uzimanje bisfosfonata smanjuje rizik od fraktura kostiju za 30-50%.

Razmotrimo detaljnije što su bisfosfonati, kako djeluju, koja su obilježja njihove uporabe i moguće negativne učinke liječenja.

Mehanizam djelovanja

Bisfosfonati su dobili svoje ime zbog strukture molekule, uključujući dva fosfonata - organskih spojeva koji sadrže fosfor.

Shematski prikaz bisfosfonatne molekule

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se s kalcijem i prodiru u koštano tkivo, akumuliraju i zadržavaju se dugo vremena. Tamo bisfosfonati ometaju rad specifičnih stanica osteoklasta.

Osteoklasti su normalno uključeni u fiziološke procese resorpcije i razaranja (resorpcije) starog koštanog tkiva i istodobno rade s osteoblastima koji tvore novo koštano tkivo. Ali s osteoporozom, ova interakcija je prekinuta: osteoblasti "nemaju vremena" za stvaranje novog tkiva, a osteoklasti brzo uništavaju staro, tako da kosti postaju tanje i postaju krhke.

Ako su bisfosfonati ugrađeni u koštano tkivo, oni smanjuju aktivnost osteoklasta, ometaju njihov rast, stimuliraju proces samouništenja osteoklasta i potiskuju signale koji potiču njihovo destruktivno djelovanje. Isto vrijedi i za liječenje osteoporoze: kosti se ne razrjeđuju i imaju vremena za oporavak.

Kliknite na sliku za povećanje

Vrste bisfosfonata

Prema njihovom sastavu, bisfosfonati se dijele na one koje sadrže dušik i one koje ne sadrže dušik.

Lijekovi bez dušika (prva generacija)

Ovaj lijek tidronat, tiludronat, clodronat.

Lijekovi koji sadrže dušik (druga generacija)

To su lijekovi pamidronat, alendronat, ibandronat. Ta sredstva su učinkovitija, a među njima je najbolji suvremeni lijek zoledronat, koji sadrži dva atoma dušika.

Zoledronat i ibandronat su jednostavni za uporabu - zolendronat treba uzimati samo jednom godišnje, a ibandronat jednom mjesečno (ili ibandronat intravenozno jednom tjedno).

Također proizvode dvokomponentne pripravke koji sadrže alendronat i kalcij, ili alendronat i vitamin D.

Prednosti lijekova

Brojne studije su pokazale da produljena upotreba bisfosfonata pomaže povećati gustoću kosti i smanjiti vjerojatnost prijeloma. Oni su relativno sigurni, dobro se toleriraju i imaju nekoliko negativnih nuspojava.

kontra

Ali još uvijek postoje nedostaci bisfosfonatima.

mane

  • Niska biološka raspoloživost - samo mali dio lijeka koji se uzima usta prodire do mjesta djelovanja.
  • Nedostatak primjene: kako bi se smanjio rizik od nuspojava lijeka, mora se piti ujutro strogo na prazan želudac, piti puno vode (250–400 ml), a nakon uzimanja najmanje 40 minuta ne možete ni jesti ni leći.

Takva pravila za pacijente su teško i naporno brzo. Prema pregledima pacijenata, mnogi od njih su odbili trajno liječenje bisfosfonatima ili prekršili režim primanja (a kršenje režima dovelo je do povećanja učestalosti nuspojava).

Nuspojave

Glavna nuspojava je negativan učinak na probavni sustav.

Lijek može uzrokovati:

  • upala sluznice i stvaranje erozija u donjem jednjaku;
  • gastritis, erozija i čir na želucu;
  • krvarenje iz gornjeg GI trakta;
  • bol u trbuhu;
  • mučnina, smanjen apetit;
  • žgaravica;
  • nadutosti;
  • zatvor ili proljev.

Liječenje osteoporoze može uzrokovati glavobolje, bolove u mišićima i kostima.

Mogući osip na koži i razvoj alergijskih reakcija.

Dugotrajno liječenje osteoporoze s tim lijekovima može dovesti do hipokalcemije (smanjiti razinu kalcija u krvi), pa se bisfosfonati moraju kombinirati s kalcijem ili vitaminom D (ali u različito doba dana, razdvajajući bisfosfonat i kalcij ili vitamin D najmanje 2 sata).

zaključak

Bisfosfonati su učinkoviti lijekovi za liječenje osteoporoze.

Zapamtite da su to ozbiljne ljekovite tvari koje imaju višestruki učinak i ometaju složene procese ljudskog tijela. Oni su neophodni za liječenje, ali ni u kojem slučaju ne smiju se uzimati samostalno i nekontrolirano. Propisati i odabrati optimalni lijek, trajanje tečaja i doziranje treba samo Vaš liječnik (to može biti reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Liječenje bisfosfonatima u osteoporozi: vrste lijekova i uporaba

Dvadeset prvo stoljeće donijelo nam je ne samo tehnički napredak, nego i mnoga korisna otkrića u raznim područjima koja pridonose spašavanju i olakšavanju života ljudi. Medicina je također poznata po takvim otkrićima.

Do danas je takva opasna bolest, kao što je osteoporoza, koja je ranije dovela mnoge ljude do ranog invaliditeta, uspješno prilagođena najnovijim bisfosfonatnim lijekovima.

Osteoporoza kao bolest kostiju

Osteoporoza je patološko stanje u kojem se koštano tkivo postupno razrjeđuje, gubi gustoću, što dovodi do smanjenja čvrstoće kostiju i povećanja njihove sklonosti frakturama.

U prvoj fazi bolesti smatra se blagi gubitak snage, nazvan osteopenija, zatim napreduje i kostur postaje abnormalno lomljiv, porozan, zbog čega se lako izlaže mehaničkom stresu i ozlijeđen je. Osteoporoza dovodi do čestih prijeloma kostiju, čak i uz manje kapi i udaraca.

Glavne komponente koje čine kostur odgovorne su za snagu kostiju:

Kada se te supstance ispere, narušava se ravnoteža i povećava rizik od oštećenja, kao što su pukotine - frakture zdjelične kosti; uništavanje - lom zbog kompresije kralješaka.

Postoje slučajevi kada pacijenti dugo vremena nisu svjesni prisutnosti bolesti. Često bolest napreduje u postmenopauzalnom razdoblju kod žena.

Sljedeći simptomi mogu ukazivati ​​na osteoporozu:

  • stalna bol lokalizirana na mjestu ozljede;
  • skolioza, loše držanje;
  • smanjen rast;
  • česte frakture uzrokovane blagim izlaganjem javljaju se uglavnom u rebrima, zapešćima, zdjelici, kralježnici, stopalima, koksartrozi;
  • sporo zacjeljivanje oštećenja kostiju.

Skupina lijekova bisfosfonata

Bisfosfonati su skupina lijekova koji su dizajnirani da spriječe stanjivanje koštanog tkiva. Naziv ove klase lijekova dobiven zbog sadržaja dvaju fosfana. U kostima, one zaustavljaju uništavanje hidroksiapatita - glavne mineralne komponente kostiju.

Glavna prednost je siguran selektivni učinak lijekova, zbog čega se kalcijevi ioni akumuliraju samo u kosturu. Ta sposobnost određuje učinkovitost ove skupine tvari u liječenju osteoporoze.

Mehanizam djelovanja bisfosfonata ili koristi liječenja

Formula bisfosfonata sastoji se od dva organska fosforna spoja, njihove koristi za liječenje:

  • Nakon početka uzimanja tableta, te tvari ulaze u strukturu kosti i stupaju u interakciju s kalcijem, tijekom upotrebe lijekova zadržavaju element unutar i doprinose njegovoj akumulaciji u kostima, čime povećavaju snagu.
  • Prodirući u sastav kostura, bisfosfonati uništavaju funkcionalnost osteoklasta. U normalnom stanju, te su stanice odgovorne za resorpciju stare koštane strukture i surađuju s osteoblastima - čiji je zadatak stvaranje novih koštanih tkiva.
  • U stanju osteoporoze taj je odnos prekinut, uzrokujući da kostur postane porozan, propusan i lomljiv.
  • Kada se koriste bisfosfonati, aktivnost potonjeg se smanjuje, rast se usporava, a proces samouništenja se ubrzava. Tretman rezultira jačanjem kostiju i obnavljanjem razrijeđenih područja.

Usporedna aktivnost bisfosfonata prikazana je u donjoj tablici.

Analize i indikacije za imenovanje bisfosfonata

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati se propisuju kao prvo i glavno sredstvo. Kada dođe kod liječnika, on počinje popunjavati medicinsku povijest, a prva stvar koju on čini jest provesti anketu. Također je važno odrediti uzrok bolesti. Budući da je dio terapije eliminacija izazivnog faktora.

Indikacije za imenovanje

Obično su uzroci osteoporoze:

  • poremećaji gastrointestinalnog trakta koji su povezani s apsorpcijom Ca, neuravnotežena prehrana, kojoj nedostaju proizvodi koji sadrže kalcij;
  • nedostatak vitamina D u tijelu;
  • endokrine bolesti i početak rane menopauze;
  • smanjen omjer tjelesne mase ili prekomjerna težina, sjedilački način života;
  • kronični i stečeni skeletni defekti, nekroza koštanog tkiva u onkologiji;
  • produljena uporaba hormonskih lijekova;
  • dugo razdoblje oporavka nakon prijeloma.

Analize i studije

Ako se sumnja na osteoporozu, propisuju se sljedeći testovi:

  • denzitometrija - ultrazvuk ili rendgensko zračenje;
  • skeniranje skeleta radioizotopom;
  • trepanobiopsija - postupak u kojem se iz zahvaćenog područja uzima čestica koštanog tkiva;
  • određivanje razine štitnjačkih enzima.

Također za imenovanje bisfosfonata propisanih istraživanja. Analiza krvi pruža priliku za procjenu metabolizma kalcija i fosfora.

Krv se uzima iz vene, a zatim nastavlja s proučavanjem popisa parametara:

  • Osteokalcin - glavna supstanca kolagena, čija visoka razina ukazuje na prisutnost bolesti.
  • Anorganski fosfor čiji je sadržaj prekoračen ukazuje na kršenje.
  • Kalcij je glavni element koštanog tkiva, ako je njegov volumen veći od normalnog, tada pacijent ima hiperparatireoidizam, ako je sadržaj manji, onda je to manifestacija rahitisa ili osteomalacije.
  • Oznaka D-Cross Laps označava količinu fisijskih tvari, a povišena razina je znak osteopatije i osteoporoze.
  • Enzim alkalna fosfataza u vrijednosti koja prelazi standardne pokazatelje ukazuje na poremećaje kostiju.

Analiza urina pomaže u određivanju anorganskog fosfora i DPID-a. Višak pokazuje višak vitamina D, rahitis, soli u bubrezima, frakturu. Smanjenje ukazuje na prisutnost atrofičnih procesa, sekundarnih lezija ili akromegalije i potrebu za dobivanjem bisfosfonata.

Bit ovih analiza je utvrđivanje podataka o metabolizmu u kostima, razinama hormona endokrinih žlijezda u krvi te utvrđivanje volumena elemenata u tragovima koštanog tkiva u urinu pacijenta.

Dodjeljuje testove za imenovanje bisfosfonatnog liječnika, prema rezultatima denzitometrije, pritužbi, simptoma i manifestacija bolesti. Biokemijske studije su jedna od najinformativnijih metoda za dijagnosticiranje i praćenje terapijskih učinaka.

Vrste ili klasifikacija bisfosfonata

Postoje dvije glavne skupine bisfosfonata koje utječu na osteoklase na različite načine:

  • prva generacija - bez dušika;
  • druga generacija (nova) koja sadrži dušik.

Prva generacija - bez dušika

Ovi lijekovi se proizvode i koriste u obliku otopina za intravenske i intramuskularne injekcije i oralne primjene, kao i u obliku tableta. Farmakologija nudi opsežan popis analoga. Preporuča se pratiti davanje bisfosfonata s kompleksima kalcija s magnezijem i vitaminom D.

Tablete dinatrijevog tiludronata sudjeluju u mineralizaciji koštane strukture, povećavaju njezinu gustoću i snagu. Promiče nakupljanje fosfora i kalcija usporava rad osteoblasta. Lijek Skelid je dostupan u obliku tableta, cijena se kreće od 450 do 600 rubalja po pakiranju.

Etidronat se uglavnom koristi kod žena tijekom menopauze, također se koristi u liječenju metastaza u raku, pomaže u vraćanju i održavanju koštanog tkiva:

  • Phospotech - u obliku otopine. Cijena je oko 800 rubalja.
  • Ksiphon - u obliku rješenja. Cijena je 550 - 760 rubalja.
  • Ksikrem - u obliku kreme. Cijena varira od 480 do 535 rubalja.

Clodronska kiselina poboljšava interakciju fosfora i kalcija, jača kosti, zaustavlja uništavanje i ubrzava regeneraciju:

  • Syndronate - pilule. Cijena od 2000 do 10.000 rubalja.
  • Clodronate - kapsule. Cijena 3500 rubalja.
  • Diphosphonal - kapsule. Cijena od 4 150 rubalja.
  • Bonefos - cijena od 4750 do 7500 rubalja.

Druga generacija - sadrži dušik ili aminobisfosfonate

Suvremeni bisfosfonati razlikuju se od svojih prethodnika sljedećim sastavom.

Ibandronatna kiselina je najnoviji razvoj koji je farmaceutska industrija objavila ne tako davno:

  • Ibandronat - Teva - 3 tablete od 150 mg. To košta od 1590 rubalja.
  • Bonviva - 1 štrcaljka s 3 ml otopine. To košta od 4960 rubalja.
  • Bondronat - 28 tableta po 50 mg svaka, 1 injekcija po 2 ml svaka. Cijena od 5350 rubalja.
  • Ibandronska kiselina u obliku praška za injekcije. Cijena od 1500 rubalja.

Zoledronska kiselina odlikuje se selektivnim djelovanjem koje djeluje na koštano tkivo, ima antitumorsko svojstvo, ova tvar se može naći u takvim pripravcima:

  • Zometa - boce za injekcije. Cijena od 10.100 rubalja.
  • Teva zoledronat - injekcije. Cijena 1190 rubalja.
  • Resorb - u obliku injekcija. Cijena od 5960 rubalja.
  • Aklast - injekcije. Oni koštaju 3850 rubalja.

Alendronat natrij je nesteroidni metabolički regulator u kostima koji osigurava pravilan razvoj skeleta, analozi:

  • Alendronat - tablete. Cijena od 300 do 500 rubalja.
  • FOSAMAX - tablete. Cijena od 500 rubalja.
  • Tevanat - pilule. Trošak od 890 rubalja.
  • Ostepar - tablete. Cijena od 380 rubalja.

Studije učinkovitosti

Istraživanja su pokazala da produljena uporaba bisfosfonata jača kosti i smanjuje rizik od prijeloma.

Ova tablica omogućuje usporedbu kliničke učinkovitosti bisfosfonata s obzirom na prevenciju fraktura povezanih s osteoporozom.

Lijek Denosumab

Denosumab je lijek koji se u cijelosti sastoji od ljudskih antitijela (lgG2) i zamijenjen je bisfosfonatima. Mehanizam djelovanja ove tvari ima sposobnost inhibiranja funkcionalnosti osteoklasta koji uništavaju staru strukturu kosti.

Lijekovi na bazi denosumaba:

  • Čini ga kostur jačim, povećava gustoću i time štiti kost od loma. Proizvedeno pod imenom Proli, u državi Puerto Rico, cijena lijeka u Rusiji je u prosjeku 15580 rubalja.
  • Tretman se provodi uvođenjem otopine u područje bedara i abdomena ispod kože, tečaj je svakih šest mjeseci.
  • Koristi se s visokim rizikom od prijeloma, u slučajevima kada je uporaba drugih sredstava nemoguća.

Upute za uporabu bisfosfonata

Ne postoje posebna pravila za uzimanje bisfosfonata, postoje opće preporuke koje se moraju slijediti. Inače, rezultat liječenja može se razlikovati od očekivanog, kao i rizik od neželjenih reakcija u tijelu.

Prema službenim uputama, bisfosfonate treba koristiti na sljedeći način:

  • Jedite bisfosfonate na prazan želudac, najkasnije pola sata prije obroka.
  • Da biste izbjegli moguće oštećenje sluznice želuca, neko vrijeme nakon uzimanja lijeka morate biti u vodoravnom položaju, nepridržavanje ovog stanja dovodi do refluksa.
  • Trebate piti lijek s puno vode.
  • Injekcije s otopinama bisfosfonata moraju biti kvalificirane.

Detaljnije upute za bisfosfonate mogu se dobiti od liječnika, opća pravila primjene također su navedena u uputama za lijek.

kontraindikacije

Postoje kontraindikacije za sve lijekove, bisfosfonati nisu iznimka, ne smijete koristiti bisfosfonate ili obratiti pozornost na njihovu upotrebu u sljedećim slučajevima:

  • pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, predispozicija za pojavu gastritisa;
  • razdoblje trudnoće i laktacije te djetinjstva i adolescencije;
  • zatajenje bubrega;
  • povreda dvanaestopalačnog crijeva, čir na želucu;
  • disfunkcija gutanja, poremećaj prohodnosti jednjaka;
  • niske razine kalcija u krvi;
  • nedostatak vitamina D u tijelu.

Nuspojave

Šteta za tijelo pacijenta ili nuspojave bisfosfonata uključuju:

  • upala sluznice želuca i krvarenje u probavnom traktu, iritacija duodenuma;
  • mučnina i povraćanje, bol u trbuhu, nadutost i nadutost, konstipacija;
  • migrena i bol u mišićima i zglobovima;
  • akutno oštećenje bubrega i jetre;
  • smanjenje kalcija u krvi;
  • alergijske reakcije.

Kompatibilnost s drugim tvarima

Kompatibilnost bisfosfonata s lijekovima:

  • Nehormonske protuupalne tablete povećavaju vjerojatnost gastrointestinalne iritacije i krvarenja.
  • Loop diuretici mogu uzrokovati smanjenje količine magnezija i kalcija u krvi.
  • Aminoglikosi povećavaju toksične učinke na jetru i bubrege.
  • Alkoholni proizvodi u kombinaciji s bisfosfonatima ugrožavaju razvoj komplikacija.

Liječenje osteoporoze bez bisfosfonata

Glavni cilj terapije osteoporoze je smanjiti razaranje koštanog tkiva i poboljšati njegov oporavak:

  • Za liječenje se koriste hormonalni pripravci, vitaminski mineralni kompleksi, kalcitonin.
  • Da bi se povećao rast koštane strukture, preporučuju se bioflavonoidi, kalcijevi D3, stroncij i fluorini spojevi. Kalcitonin i estrogeni blokiraju uništenje kostura.
  • Sredstva hormonskog tipa biraju se pojedinačno, uzimajući u obzir spol, dob i karakteristike pacijenta.
  • Medicinska gimnastika i posebna prehrana, uključujući proizvode koji sadrže kalcij, fosfor i vitamin D, dodjeljuju se kao dodatne mjere potpore.

Dr. Myasnikov o biofosfonatima

Dr. Alexander Myasnikov potvrđuje učinkovitost bisfosfonata u liječenju osteoporoze i savjetuje njihovu uporabu u slučaju bolesti. Oni pomažu ojačati kosti, spriječiti njihovo uništavanje, ali liječenje mora biti podržano uporabom kalcija u obliku tableta, kao is hranom.

Imena lijekova kalcijevih bisfosfonata

Bisfosfonati su lijekovi koji reguliraju metabolizam kostiju i povećavaju čvrstoću kostiju. Nazivaju se i difosfonati, jer ti lijekovi sadrže dvije fosfonske kiseline (organski spojevi koji sadrže fosfor). Glavna indikacija za propisivanje bisfosfonata je osteoporoza, bolest kostiju uzrokovana poremećenim metaboličkim procesima i nedostatak kalcija te se manifestira povećanom lomnošću kostiju. Popis lijekova iz skupine bisfosfonata, njihova farmakološka svojstva, trgovački nazivi i značajke primjene mogu se naći u nastavku.

Biofosfati što je to

Nedavno su korišteni bisfosfonati (ponekad pogrešno nazvani biofosfati) za liječenje patologija mišićno-koštanog sustava. Velike studije farmakoloških svojstava ove skupine lijekova provedene su tek sredinom dvadesetog stoljeća, a prvi lijek koji sadrži difosfonate i koji je sposoban zaustaviti uništavanje kostiju objavljen je 1990. (lijek Fosamax).

Glavni mehanizam djelovanja bisfosfonata je takozvano "metaboličko zamrzavanje". Koštano tkivo u ljudskom tijelu formiraju osteociti - stanice koje nastaju u procesu razvoja kostiju kao rezultat oslobađanja međustanične tvari. Ova tvar se naziva matrica. Matriks se sintetizira osteoblastima - takozvanim "mladim" koštanim stanicama, koje se naknadno zatvaraju u međustaničnu tvar, tvoreći zrele osteocite.

Metabolizam kostiju ne provode samo osteoblasti, već i osteoklasti. To su divovske stanice koje sadrže oko 20 usko razmaknutih jezgri, čija je glavna funkcija otapanje minerala i uništavanje kolagena. Rezultat povećane aktivnosti osteoklasta je smanjenje i stanjivanje koštanog tkiva, što je glavni patogenetski čimbenik u razvoju osteoporoze.

Zdravo stanje kostiju izravno ovisi o metaboličkim procesima koji se odvijaju u njima. Koštano tkivo se stalno ažurira uz pomoć stanica-graditelja osteoblasta i njihovih antagonista - osteoklasta, koji djeluju kao utilizatori. U zdravom organizmu broj tih i drugih stanica je približno na istoj razini. Kršenje te ravnoteže dovodi do ozbiljnih posljedica - osteoporoze.

    Farmakološko djelovanje bisfosfonata određeno je sljedećim svojstvima:
  1. vezanje za kalcij i ugradnja u koštano tkivo;
  2. smanjena osjetljivost kosti na osteoklase;
  3. usporavanje izluživanja kalcija iz koštanog tkiva.

Indikacije za uporabu

    Glavne indikacije za propisivanje ove skupine lijekova su:
  • osteoporoza;
  • deformirajuća ostoza (osteitis);
  • primarne patologije paratiroidnih žlijezda, u kojima se povećava razina kalcija u krvi i stimulira proizvodnja hormona koji reguliraju metabolizam kalcija i fosfora;
  • nedostatak kolagena, uzrokujući povećanu krhkost i krhkost kostiju (osteogenesis imperfecta);
  • druge bolesti praćene brzim gubitkom kostiju (uključujući bolesnike s povećanim rizikom od osteoporoze).

Primjena bisfosfonata može biti opravdana u liječenju osteoporoze u postmenopauzi u slučajevima kada je konvencionalna terapija estrogenom kontraindicirana. Unatoč činjenici da je struktura ženskih spolnih hormona i bisfosfonata vrlo različita, oni imaju sličan učinak na koštano tkivo: usporavaju proces dekalcifikacije (ispiranje kalcija).

Bifosfonati se također mogu koristiti u onkologiji. U 70% slučajeva lijekovi iz ove skupine uključeni su u režim liječenja bolesnika s multiplim mijelomom koji su posljedica poremećaja u funkcioniranju plazma stanica koštane srži (rak plazma stanica). U nekim slučajevima, uporaba ovih lijekova za metastaze u kostima je opravdana, ali pri odabiru učinkovite doze potrebno je uzeti u obzir da takvi pacijenti imaju povećan rizik od osteonekroze čeljusti.

Bisfosfonati imaju koristi i štete

Liječenje bisfosfonatima i dalje je predmet istraživanja, kontroverze i raznih studija.

    Među očitim prednostima ovih lijekova su:
  1. povećana gustoća kostiju;
  2. smanjenje rizika od prijeloma (opaženo u 30-50% bolesnika);
  3. dobra tolerancija;
  4. gubitak resorpcije funkcije kosti.

Unatoč tome, lijekovi također imaju mnogo minusa. Najizraženiji od njih je prosječna učinkovitost (samo trećina bolesnika uspijeva postići pozitivnu dinamiku), budući da ovi lijekovi imaju nisku biodostupnost - ne više od 25%. Kod produljene uporabe, vjerojatnost nuspojava se povećava, pa je nakon 3-5 godina liječenja potrebno potražiti alternativnu opciju.

Pravila prijema

Još jedan važan nedostatak bisfosfonata je nepogodnost uporabe. Kako bi se izbjeglo oštećenje gornjeg jednjaka, bolesnik ne bi trebao uzeti kosi i vodoravni položaj 40 minuta nakon uzimanja tableta. Isti ne mogu ništa jesti i piti. Bifosfonate treba uzimati isključivo na prazan želudac ujutro.

Statistike pokazuju da upravo takvi zahtjevi za prijem dovode do toga da mnogi ljudi krše propisani režim liječenja ili prestanu piti lijek. Bolesnici kojima je potrebno liječenje bisfosfonatima trebaju biti svjesni da nepridržavanje uputama povećava vjerojatnost nuspojava nekoliko puta.

Bisfosfonati prve, druge i treće generacije

    Postoji nekoliko generacija lijeka:
  1. Pripravci prve generacije su jednostavni bisfosfonati ili bez dušika (klodronat, tiludronat, etidronat). Spektar djelovanja tih lijekova nešto je uži od spektra dušika, no ipak je učinkovitost liječenja i prevencije tih bisfosfonata vrlo visoka.
  2. Pripravci druge generacije - bisfosfonati koji sadrže dušik ili difosfonati (alendronat, risedronat, pamidronat). Karakterizira ga širi spektar djelovanja i visoka učinkovitost.
  3. Pripravci treće generacije su bisfosfonati koji sadrže amino (zoledronat, ibandronat).

Popis droga

Prilikom odabira bisfosfonata za liječenje osteoporoze, morate znati ne samo njihova imena, već i neke značajke koje mogu utjecati na učinkovitost liječenja.

Clodronska kiselina

Pripravci klodronske kiseline (dinatrijev klodronat) prve generacije pripadaju korektorima metabolizma hrskavice i kosti i analog su prirodnog pirofosfata. Inhibira aktivnost osteoklasta, smanjuje koncentraciju kalcija u serumu i izlučivanje kalcija u urinu. Trošak rješenja je oko 5.000 rubalja. Cijena tableta i kapsula, koje uključuju klodronsku kiselinu, varira od 9.000 do 11.000 rubalja.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendronska kiselina

Najpopularniji i najpovoljniji lijekovi za liječenje postmenopauzalne i nespecificirane osteoporoze. Cijena pakiranja od 4 tablete od 70 mg je oko 500 rubalja.

    Bisfosfonati alendronske kiseline:
  • alendronat;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • Fosamax.

Zoledronska kiselina

Lijek je iz skupine inhibitora resorpcije kostiju. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatima koji djeluju na koštano tkivo. Pripravci na bazi zoledronske kiseline ne utječu negativno na proces mineralizacije i mehanička svojstva kostiju. Trošak liofilizata za pripremu otopine za infuziju je od 5800 do 9100 rubalja.

    Pripravci na bazi zoledronske kiseline:
  • zoledronat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronska kiselina

Tretira bisfosfonate treće generacije. Preparati ibandronske kiseline (ibandronat natrij) djelotvorni su kod osteoporoze koja se razvija u pozadini malignih bolesti. Cijena se kreće od 4.200 do 14.000 rubalja.

    Pripravci na bazi ibandronske kiseline:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Pri odabiru lijeka iz skupine bisfosfonata potrebno je uzeti u obzir ne samo primarnu dijagnozu, već i pridružene bolesti, jer to utječe na procjenu rizika nuspojava. U većini slučajeva, ovi lijekovi se dobro podnose, ali kod nekih bolesnika zabilježeni su bolovi u trbuhu, osip na koži, bol u mišićima i zglobovima.

Također je potrebno zapamtiti da bisfosfonati povećavaju rizik od upale i erozivnih oštećenja želuca i jednjaka, stoga se ovi lijekovi mogu uzimati samo pod liječničkim nadzorom.

Uporaba bisfosfonata u liječenju osteoporoze

Bisfosfonati - skupina lijekova za liječenje osteoporoze. Ovu patologiju karakterizira smanjenje čvrstoće kostiju i povećan rizik od prijeloma. Bolest se često javlja kod žena nakon menopauze.

Bisfosfonati inhibiraju prirodni proces uništavanja kostiju, što dovodi do stabilizacije njegove strukture. Postoje različiti oblici proizvodnje lijekova koji omogućuju korištenje različitih metoda i učestalost njihovog uvođenja.

Lijekovi koji pripadaju skupini bisfosfonata, proizvedeni u obliku tableta i otopina za intravenozno davanje. Postoje različite doze koje vam omogućuju da ih uzimate s različitom učestalošću (dnevno, tjedno, mjesečno, svaka tri mjeseca ili jednom godišnje). Kombinirani proizvodi su dostupni, što uključuje i vitamin D.

Popis i imena bisfosfonata koji se koriste u liječenju osteoporoze:

Bisfosfonati su prvi izbor za osteoporozu. Glavne manifestacije bolesti su patološki prijelomi. Oni su zbog krhkosti kostiju i javljaju se s minimalnim učinkom, na primjer, kada padaju s visine njegova rasta. Oštećenje vrata vrata, pršljenova i ekstremnih dijelova radijalnih kostiju karakteristično je za bolest. Ostale lokalizacije su rijetke.

Prevalencija osteoporoze povećava se kod žena u menopauzi i kod muškaraca sa starosnim smanjenjem razine spolnih hormona. Bolest se javlja s endokrinim patologijama i produljenim unosom glukokortikoida. U svim tim skupinama moguće je profilaktičko davanje bisfosfonata.

Kod ozljeda kralješnice, rast je smanjen, bol je poremećena. Povreda integriteta vrata bedrene kosti u polovici slučajeva dovodi do invalidnosti i povećava smrtnost kod starijih osoba. Pravovremeno i učinkovito liječenje bolesti pomoću skupine bisfosfonata poboljšava kvalitetu i dugovječnost pacijenata.

Tijekom terapije osteoporoze, lijekove koji sadrže kalcij treba uzimati u dnevnoj dozi od 500-1000 mg i vitaminu D u količini od 800 IU.

U ljudskom tijelu, koštano tkivo se stalno obnavlja. Pri uzimanju bisfosfonata i kalcija, proces njegovog uništavanja se usporava. Nema značajnog utjecaja na stvaranje novih tkivnih pripravaka. Tijekom liječenja, mineralna gustoća kosti povećava se u lumbalnoj kralježnici i kuku, što smanjuje vjerojatnost prijeloma.

Smanjenje rizika od prijeloma pri korištenju različitih bisfosfonata tijekom tri godine:

Prije uporabe lijeka potrebno je proučiti upute za njegovu primjenu. Prije imenovanja bisfosfonata odrediti količinu kalcija i vitamina D u krvi. Njihov manjak je pun hrane i lijekova. Pregledajte funkciju bubrega - pogledajte brzinu filtracije kreatinina i glomerula. Indikacije za uporabu lijekova su:

  • patološki prijelomi kod žena nakon menopauze i kod muškaraca starijih od 70 godina;
  • fraktura vrata bedrene kosti;
  • frakture kompresije kralješaka;
  • smanjenje mineralne gustoće kosti s denzitometrijom;
  • visok rizik od prijeloma, identificiran pomoću posebne skale međunarodne udruge osteoporoze, FRAX;
  • povišene razine kalcija u krvi - hiperkalcemija, koja se pojavila na pozadini adenoma paratireoida, predoziranje vitaminom D.

Kod žena u postmenopauzi moguća je profilaktička primjena 70 mg alendronata i 35 mg risedronata dva puta mjesečno. Nakon kirurškog liječenja prijeloma kuka, prvo je poželjno propisati zoledronsku kiselinu.

Tablete se uzimaju na prazan želudac 1 sat prije obroka. Ne žvaču se, ispiru cijelom čašom čiste vode bez plinova. Druga pića smanjuju apsorpciju i dostupnost bisfosfonata. Ne možete zauzeti horizontalni položaj pola sata nakon uzimanja lijeka. Nepridržavanje preporuka može dovesti do oštećenja sluznice jednjaka - ezofagitisa.

Denzitometrija se provodi jednom godišnje kako bi se procijenila učinkovitost liječenja, tijekom kojega se ispituje mineralna gustoća kosti.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Unatoč činjenici da su ljudi stalno bolovali od osteoporoze, ova je bolest prvi put opisana tek 1925. Meñutim, nije bilo moguće otkriti mehanizam njegove pojave za još 40 godina, do 1965. godine, kada je Robert Heaney analizirao moguće načine razvoja osteoporoze. Utemeljitelj moderne teorije koja objašnjava prirodu razrjeđivanja gustoće kostiju je William Albright, koji ga je predložio 1984. godine.

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati su lijek izbora, propisani su kao glavni tretman za bolest. Oni pripadaju sredstvima koja su u stanju usporiti, pa čak i zaustaviti gubitak kosti, što je više puta dokazano međunarodnim kliničkim studijama. Osim toga, upotreba bisfosfonata za patologije praćene krhkostima kostiju može značajno smanjiti rizik od prijeloma.

Što je to bisfosfonati

Strukture kostiju ljudskog tijela kontinuirano se ažuriraju, dok dvije vrste stanica podržavaju samoregulaciju. Osteoblasti (u prijevodu s grčkog - klice, pucati) - nove koštane stanice koje se nalaze na uništenim i obnovljenim mjestima. Mladi koštani osteoblasti koji razvijaju prekriveni su kontinuiranim slojem.

Osteoklasti uklanjaju koštane stanice otapanjem mineralne komponente i uništavanjem kolagena. Normalno, broj osteoklasta regulira se samouništenjem, ali kod raznih poremećaja u tijelu, homeostaza je poremećena i usporena - kao rezultat toga, osteoklasti počinju dominirati nad osteoblastima.

Djelovanje bifosfata ima za cilj stabiliziranje homeostaze (samoregulacije) i vraćanje normalnog omjera oporavka i uništenja. Kada se proguta, ovi lijekovi djeluju kao strukturni analog prirodnih regulatora metabolizma kalcija i doprinose zadržavanju kalcija u stanicama. Osim toga, kemijske reakcije bisfosfonata i kalcija sprječavaju taloženje kalcijevih soli u zglobovima i mekim tkivima.

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se na ione kalcija i prodiru u koštano tkivo, gdje se akumuliraju. Kao rezultat toga, aktivnost osteoklasta je potisnuta, a homeostaza je normalizirana - zahvaljujući tome, mineralna gustoća kosti i njihova sposobnost liječenja su očuvani.

Vrste i klasifikacija

Lijekovi se proizvode na bazi dva PO3 fosfonata i mogu se nadopuniti dušikovim atomima. Djeluju drugačije, ali s istim rezultatom - uništavanjem stanica osteoklasta. Ne-dušični bisfosfonati su lijekovi prve generacije, a kasnije su počeli proizvoditi sredstva koja sadrže dušik. Moderni lijekovi se proizvode na bazi ibandronskih i zoledronskih kiselina, ali još nisu dobili masovnu distribuciju.

Popis ne-dušičnih sredstava prve generacije uključuje sljedeće lijekove:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natrijev etidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Trenutno se bisfosfonati koji sadrže dušik najčešće koriste za osteoporozu:

  • Zoledronska kiselina - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronska kiselina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronska kiselina - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ključ uspješne terapije osteoporoze s bisfosfonatima je pravovremen početak, jer je uvijek lakše spriječiti bolest nego je izliječiti. Stoga se važna uloga daje preventivnim pregledima i imenovanju BF-a pacijentima iz skupine s povećanim rizikom od razvoja osteoporoze i prijeloma.

Kome su dodijeljeni

Liječenje osteoporoze s BF lijekovima je uvijek individualno i ovisi o rezultatima pregleda pacijenta. Donedavno su za propisivanje lijekova korišteni denzitometrijski pokazatelji. Svjetska zdravstvena organizacija razvila je klasifikaciju osteoporoze za žene u postmenopauzi, prema kojima je indikacija za upotrebu bisfosfonata smanjenje T indeksa na -2,5 i niže.

Kasnije je Nacionalna zaklada za osteoporozu proširila svjedočanstvo dodajući im sljedeće:

  • fraktura vrata ili kralježnice bedrene kosti, identificirana kliničkom ili morfološkom metodom;
  • frakture koje su bile tipične za osteoporozu, koje su se dogodile ranije u pozadini smanjene koštane mase, na -1
  • smanjenje T-indeksa na -2,5 i niže, pod uvjetom da ne postoji sekundarni OD;
  • osteopenije u bolesnika s visokim rizikom - bolesnika s posteljicom i osoba koje primaju hormonsku terapiju.

Agensi koji sadrže dušik nazivaju se aminobisfosfonati i najučinkovitiji su za osteoporozu.

Zoledronska kiselina

Lijekovi na bazi zoledronske kiseline imaju mnogo trgovačkih imena i imaju selektivni učinak na koštano tkivo, inhibirajući aktivnost osteoklasta. Prednost ove tvari je izostanak negativnog utjecaja na formiranje, mineralizaciju i snagu kostiju.

Kada se koristi zoledronat, kalcij se oslobađa iz koštanog tkiva i obnavlja oštećena područja. Lijek se propisuje u obliku intravenskih infuzija za sporo davanje. Terapijska shema ovisi o stupnju osteoporoze, ali kako bi se postigao maksimalni učinak, interval između prve i druge infuzije ne smije biti kraći od 7 dana.

Ibandronska kiselina

Ibandronska kiselina je inhibitor resorpcije kosti i koristi se prvenstveno u liječenju osteoporoze u postmenopauzi. Može se koristiti u obliku tableta ili intravenski. Uzmite tablete pola sata prije obroka i drugih lijekova.

Nakon uzimanja lijeka preporučuje se biti uspravan jedan sat. Bolesnici s lezijama jednjaka, koji dovode do odgađanja pražnjenja, lijekovi ibandronske kiseline daju se intravenski i samo u bolničkim uvjetima.

Alendronska kiselina

Alendronska kiselina smanjuje aktivnost osteoklasta i povećava mineralnu gustoću kostiju, potičući stvaranje novih stanica. Glavni aktivni sastojak lijekova je natrijev alendronat trihidrat. Najpoznatiji lijek ove skupine je Alendronat, koji je dostupan u obliku tableta.

Alendronat tablete se uzimaju 1 puta dnevno 2 sata prije doručka. Dopušteno je uzimati lijek nakon obroka, ali ne ranije od 2 sata. Kada se proguta, oko 80% alendronata veže se za krvne proteine ​​i ravnomjerno se distribuira u mekim tkivima, a zatim u kostima, gdje se nakuplja. Koncentracija natrijevog alendronata u krvi brzo se smanjuje, a tvar ulazi u koštano tkivo.

Preporučena doza je 10 mg dnevno ili 70 mg tjedno. Primjena Alendronata je učinkovita u osteoporozi kod žena (u postmenopauzi) i kod muškaraca, kao iu smanjenju gustoće kostiju kao rezultat liječenja kortikosteroidima.

Upute za uporabu

Važno je znati da bifosfonate za liječenje osteoporoze propisuje samo liječnik, samo-liječenje u ovom slučaju je neprihvatljivo i može uzrokovati nepopravljivu štetu za zdravlje. Terapeutske supstance koje su dio BF-a mogu izazvati nuspojave, pa ih je potrebno ispravno uzimati.

Pripreme se uzimaju ujutro na prazan želudac, ne čiste, ne žvaču i ne ispiru s dovoljno vode. Kava, voćni sokovi i mliječni napitci smanjuju učinkovitost lijekova gotovo za polovicu. Najmanje sat vremena nakon uzimanja tableta potrebno je održavati okomiti položaj kako bi se izbjegli traumatski učinci na sluznicu jednjaka i želuca.

Paralelno s bisfosfonatima, preporučuju se kalcij i / ili vitamin D, ali treba zapamtiti interval od 2-3 sata između uzimanja različitih lijekova. Intravenska primjena BF provodi se polagano, metodom kapanja tijekom nekoliko sati. Prebrza primjena može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, osobito opasno na pozadini hiperkalcemije.

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za uporabu bisfosfonata su:

  • trudnoća i dojenje;
  • dobi do 18 godina;
  • pogoršanje bolesti gastrointestinalnog trakta;
  • zatajenje bubrega;
  • individualna netolerancija.

Čak i ako se promatra režim doziranja i režim, mogu se pojaviti nuspojave lijekova. Najčešće se navodi sljedeće:

  • gastritis i želučano krvarenje, bol u želucu i dispeptički simptomi (nadutost, konstipacija);
  • rekurentne zglobne, mišićne i glavobolje;
  • hipokalcemija;
  • alergijske reakcije;
  • abnormalno funkcioniranje bubrega i jetre pri dugotrajnoj uporabi.

Najozbiljnije posljedice su fibrilacija (desinkronizacija srčanog ritma), osteonekroza čeljusti i subverzivna fraktura kuka. Rizik od takvih komplikacija značajno se smanjuje dobro osmišljenom terapijskom shemom koja se temelji na temeljitom pregledu.

Kompatibilnost lijekova

Karakteristike povezane s interakcijom lijekova su sljedeće:

  • u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima BF povećava iritantne učinke na sluznicu gastrointestinalnog trakta;
  • kombinacija BF i diuretika u petlji značajno povećava rizik od hipokalcemije i hipomagnezemije - dolazi do naglog smanjenja razine kalcija i magnezija u tijelu;
  • antibakterijski agensi iz skupine aminoglikozida pojačavaju toksični učinak bisfosfonata na bubrege.

Jednostavni bisfosfonati

Jednostavni bisfosfonati su lijekovi koji ne sadrže dušik: etidronat, tiludronat i klodronat. Sredstva pripadaju prvoj generaciji BF i podvrgavaju se intracelularnoj razmjeni uz sudjelovanje adenozin trifosfata (ATP). Ova kiselina je glavni izvor energije stanice. Ne-dušični bisfosfonati inhibiraju proizvodnju ATP-ovisnih staničnih enzima, što dovodi do smrti osteoklasta.

Tiludronat je dostupan u 400 mg tabletama, koje se za osteoporozu uzimaju dnevno tri mjeseca svakih šest mjeseci. Prijem se obavlja 2 sata prije obroka ili 2 sata poslije.

Klodronat značajno usporava resorpciju kostiju, ima analgetski učinak i smanjuje rizik od prijeloma. Propisuje se kod osteoporoze, maligne metastaze kostiju (glavna indikacija). Dostupno u kapsulama za oralnu primjenu i ampulama za intravensku injekciju. Tableta od 800 mg može se podijeliti na dva dijela radi lakšeg gutanja, ali treba je uzeti odmah. Sadržaj ampula se prethodno pomiješa s 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze.

Indikacije za etidronat je kršenje metabolizma kalcija, osteoporoze i degeneracije kosti. Lijek je dostupan u tabletama i ampulama. To je jedan od rijetkih proizvoda koji se mogu koristiti u djetinjstvu.

Etidronat se obično propisuje u kombinaciji s pripravcima kalcija, vitamina D i magnezija. Indikacije za primjenu su osteoporoza i smanjenje koštane mase u prisutnosti reumatoidnog artritisa. Kod osteoporoze terapijski raspon traje od dva do tri mjeseca, a nakon mjesec i pol ponavlja se. Doziranje se izračunava u skladu s težinom pacijenta - 5-7 mg / kg.

U slučaju smanjenja gustoće mineralne kosti kod reumatoidnog artritisa, etidronat se propisuje u dozi od 5-10 mg / kg i pije se najmanje godinu dana. Tijekom liječenja lijekom preporuča se konzumiranje dovoljne količine proizvoda koji sadrže kalcij.

Liječenje osteoporoze zahtijeva integrirani pristup i uključuje nekoliko skupina lijekova. Međutim, danas su bisfosfonati lijekovi koji se prvo imenuju. Njihov prijem ne samo da može usporiti resorpciju kostiju, nego i zaustaviti patološki proces.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze: popis učinkovitih lijekova

Bisfosfonati su važan dio terapije osteoporoze jer smanjuju rizik od komplikacija za polovicu. No, ovi lijekovi imaju i prednosti i nedostatke, koji se moraju pregledati prije liječenja.

Mehanizam djelovanja

Bisfosfonati sadrže 2 fosfonata (organski spojevi koji sadrže fosfor). Oni su povezani s kalcijem i prodiru u kost. Oni imaju tendenciju nakupljanja u koštanom tkivu.

Važna značajka ovih alata je da sprečavaju prodiranje destruktivnih tvari u kost, zbog čega sprječavaju njegov poraz. Oni inhibiraju destruktivno djelovanje osteoklasta i potiču rast osteoblasta koji su uključeni u proces stvaranja novog koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti postaju jače, brže vraćaju.

klasifikacija

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze podijeljeni su u 2 skupine:

  • koji sadrže dušik;
  • nema dušika u pripravku ili jednostavnih bisfosfonata.

Lijekovi koji sadrže dušik su lijekovi druge i treće generacije. Oni su učinkovitiji i poboljšani od jednostavnih bisfosfonata. Primjerice, lijekovi s tilodronatom djelotvorni su samo kod Pagetove bolesti.

Imena lijekova iz skupine "bisfosfonati koji sadrže dušik" za liječenje osteoporoze:

  • Sredstva zoledronske kiseline. Ovo je Zometa, Zoledronate. Oni su učinkoviti u teškim progresivnim oblicima osteoporoze. Lijekovi također imaju antitumorski učinak, selektivno djeluju na koštano tkivo, slični su po sastavu s koštanom mrežom.
  • Lijekovi ibandronata kiselina. Nazivi lijekova u ovoj skupini su Ibandronat, Bonviva, Bondronat. Lijekovi su najpogodniji za žene u menopauzi. One smanjuju vjerojatnost osteoporoze i patoloških fraktura. Lijekovi imaju izražen terapeutski učinak u metastazama.
  • Sredstva na bazi natrij alendronata Popularni pripravci iz ove skupine bisfosfonata su Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Vraćaju strukturu kostiju i normaliziraju metaboličke procese, pogodne za muškarce i žene. Najučinkovitije za senilnu osteoporozu, Pagetovu bolest i hiperkalcemiju malignog porijekla.
  • Riscdronat. Popularni lijekovi su Actonel, Rizarteva, Rizendros. Učinkovito s deformirajućim osteitisom.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze dostupni su u obliku tableta i otopina za injekcije. Lijek za liječenje odabire se individualno za pacijenta.

Popis lijekova iz razreda jednostavnih bisfosfonata za osteoporozu:

Aktivni sastojak može biti tiludronska kiselina, etidronat ili klodronat. Lijekovi su učinkoviti u hiperkalcemiji, osteolizi, oksalatnim kamencima u bubregu, Pagetovoj bolesti. Oni sprječavaju metastaze u kostima raka dojke.

Zolendronat

Alat je dostupan u obliku otopina za injekcije. Pogodan je za uporabu, jer se uvodi jednom godišnje.

Indikacije za uporabu su osteoporoza i Pagetova bolest. Ne možete koristiti lijek za individualnu osjetljivost i disfunkciju bubrega, kao i za HB i trudnoću.

Bondronat

Alat je dostupan u obliku tableta i otopina za injekcije. Djelatna tvar je ibandronska kiselina. Trebate popiti 1 tabletu na prazan želudac ili jednu injekciju jednom mjesečno.

Kada se koristi otopina, sredstvo se injicira intravenozno unutar 15 minuta.

Alendronska kiselina

Dostupno u obliku tableta. Alendronska kiselina je jedan od najsnažnijih bisfosfonata koji sadrže dušik. Njezini partneri su Alendra, Ostalon, Ostemax i Londromax.

Potrebno je uzeti tabletu na prazan želudac 30 minuta. prije obroka jednom tjedno. Trebate piti lijek istog dana, da ne propustite dozu.

Lijek treba napustiti s individualnom intolerancijom, teškim stadijem zatajenja bubrega i niskim razinama kalcija u krvi.

Clodronska kiselina

Analogi su Clobier, Sindronai, Bonefos. Indikacije za uporabu:

  • osteoporoza;
  • uništavanje kostiju uzrokovano stanicama raka;
  • sprečavanje metastaza u kostima;
  • onkološka hiperkalcemija.

Postoje 2 oblika oslobađanja - tablete i otopina za infuzorijsku primjenu.

Natrijev tinronat

Lijek spada u skupinu jednostavnih bisfosfonata. Analogi - Pleostat i Xidiphone. Indikacije za primjenu su osteoporoza, Pagetova bolest i hiperkalcemija uzrokovana rakom ili oksalatnim kamenjem u bubrezima.

Etronat natrij je dopušten djeci mlađoj od 3 godine.

Vitamin D, kalcij i magnezij treba uzimati uz liječenje. Režim liječenja ovisi o dobi pacijenta i ozbiljnosti bolesti. Tečaj traje 2-3 mjeseca. Može se ponoviti nakon pauze od 1-2 mjeseca.

Klondronat

Aktivna tvar je dinatrijev klodronat. Lijek je dostupan u obliku kapsula i otopina. Indikacije za uporabu:

  • osteoliza uzrokovana koštanim metastazama ili multiplim mijelomom;
  • hiperkalcemija koja je rezultat metastaza u kostima ili malignog tumora u kosti.

Doziranje propisano od strane liječnika. Tijek liječenja nije duži od 10 dana.

tiludronata

Dostupno u obliku tableta. Prikladno za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Terapijski režim - 1 tableta 2 sata prije ili poslije obroka. Tijek liječenja je 3 mjeseca, a onda se morate odmoriti za šest mjeseci.

Ibandronat natrij

Druga imena lijekova su Ibandronska kiselina, Bonviva, Boniva i Bondronat. Najčešće, lijek se propisuje za prevenciju i liječenje osteoporoze, koja je nastala tijekom menopauze.

Učinkovit je za koštane metastaze i nedostatak kalcija zbog tumorskih procesa, pogodnih za jačanje kostiju i sprječavanje prijeloma.

Lijek je dostupan u obliku tableta i otopina za intravensku injekciju.

Kako uzeti?

Kod osteoporoze, bisfosfonate treba uzimati samo na prazan želudac 30 minuta. prije obroka. Tabletu se ne može žvakati, ona se mora progutati cijela. Inače se mogu pojaviti čirevi u ustima.

Nakon uzimanja oblika tablete, morate uzeti vertikalni položaj najmanje jedan sat. To smanjuje negativan utjecaj na gastrointestinalni trakt, smanjuje vjerojatnost ulceracije.

1,5 sati prije ili nakon uzimanja lijeka ne možete jesti mliječne proizvode i kalcij. Slična zabrana uvedena je i za pripravke magnezija i željeza.

Jednostavne bisfosfonate treba uzimati u kombinaciji s kalcijem i vitaminom D. Neprihvatljivo je istovremeno piti alkohol s tim lijekovima.

Tijekom liječenja bisfosfonatima važno je piti puno tekućine, potrebno je popiti veliku količinu tekućine (od 200 do 400 ml).

Tijekom terapije morate kontrolirati funkcioniranje bubrega, kao i pratiti razinu kalcija u krvi. Ni u kojem slučaju ne smije prelaziti dozu koju je propisao liječnik. Inače su mogući nepovratni učinci.

Nuspojave

Usprkos njihovoj visokoj učinkovitosti, bisfosfonati za osteoporozu imaju mnogo nuspojava. Na pozadini dugotrajne terapije mogu se pojaviti takve nepoželjne manifestacije:

  • alergijske reakcije u obliku urtikarije, kožnih osipa ili anafilaktičkog šoka;
  • glavobolja i bol u mišićima;
  • slabost i pospanost;
  • smanjena oštrina vida, bol u oku, konjunktivitis;
  • simptomi ARVI (groznica, zimica, groznica);
  • bol u trbuhu, mučnina, konstipacija ili proljev;
  • fraktura vrata bedrene kosti;
  • hipokalcemija (osobito s intravenskim lijekovima);
  • osteonekroze čeljusti (u liječenju lijekova koji sadrže dušik).

Nuspojave se mogu povećati istodobnom primjenom lijekova iz drugih skupina. Na primjer, kada se koriste NSAID-i, postoji opterećenje gastrointestinalnog trakta, hipokalciemija se vjerojatno pojavljuje u liječenju diuretika petlje, a toksično oštećenje bubrega se povećava s terapijom aminoglikozidom.

Kontraindikacije za uporabu čira na želucu ili 12 čira na dvanaesniku, teška patologija kardiovaskularnog sustava. Relativna kontraindikacija je zatajenje bubrega.

Prednosti i nedostaci

Bisfosfonati su učinkoviti čak i uz uznapredovanu osteoporozu, kada se dogode patološki prijelomi. Imaju nekoliko prednosti:

  • zadržavaju kalcij u kostima i doprinose njegovoj apsorpciji;
  • imaju analgetske i protutumorske učinke;
  • spriječiti spajanje malignih stanica s koštanim strukturama;
  • inhibiraju stvaranje koštanih metastaza.

Značajna prednost bisfosfonatnih pripravaka za osteoporozu je da terapijski učinak traje 10 godina. Djeluju brzo. Maksimalna koncentracija lijeka postiže se 1 sat nakon primjene. I lijekovi su relativno sigurni.

Među nedostacima su sljedeći nedostaci:

  • trajanje liječenja - tijek terapije za prijelome može biti od 2 do 5 godina;
  • potrebu za uzimanjem lijeka strogo na prazan želudac;
  • niska biodostupnost.

Neugodnost prijema dovodi do činjenice da pacijenti odstupaju od režima liječenja koji je liječnik naveo, zbog čega se pojavljuju nuspojave.

analoga

Analogi tih sredstava ne postoje, budući da su bisfosfonati supstituenti za prirodne tvari - pirofosfate.

Postoje mnogi nazivi ovih lijekova, ali svi su dostupni samo na recept. Potrebno je strogo se pridržavati režima liječenja, onda možete dobiti najizraženiji terapijski učinak i minimalizirati nuspojave.