Glavni / Koljeno

metotreksat

Metotreksat je lijek protiv raka koji spada u skupinu antimetabolita koji su antagonisti folne kiseline.

Lijek usporava popravak DNA i njegovu sintezu, inhibira staničnu mitozu. Najosjetljivija tkiva koja imaju sposobnost proliferacije najosjetljivija su na učinke metotreksata: tumorskog tkiva, embrionalnih stanica, koštane srži, mukoznog epitela.

U ovom članku ćemo razmotriti zašto liječnici propisuju metotreksat, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. Stvarne recenzije ljudi koji su već koristili metotreksat mogu se naći u komentarima.

Sastav i oblik otpuštanja

Metotreksat je dostupan u obliku tableta za oralnu uporabu. Lijek se prodaje u plastičnim staklenkama (50 tab.), U blisters (10 ili 50 tab.) Ili u staklenke (50 tab.), Koji se nalaze u kartonskim pakiranjima od 1, 2, 3 ili 5 komada.

  • Tablete sadrže metotreksat u količini od 2,5 mg; 5 i 10 mg; u obliku dodatnih tvari - celuloze, kukuruznog škroba, silicijevog dioksida, magnezijevog stearata, laktoze monohidrata.
  • Otopina sadrži metotreksat u količini od 10 mg po 1 ml, u koncentratu za injekcije 100 mg po 1 ml; dodatne komponente: natrijev hidroksid, voda za injekcije, natrijev klorid.

Kliničko-farmakološka skupina: lijek protiv raka.

Indikacije za uporabu

Metotreksat se obično propisuje za liječenje takvih bolesti:

  1. Trofoblastična bolest.
  2. Akutna limfocitna leukemija.
  3. Gljivična mikoza u teškim stadijima.
  4. Tumori zametnih stanica jajnika i testisa.
  5. Blagi stanični i osteogeni sarkom, Ewingov sarkom.
  6. Medulloblastom, retinoblastom, limfogranulomatoza.
  7. Reumatoidni artritis (u slučaju neuspjeha drugih metoda liječenja).
  8. Teški oblici psorijaze (uz neuspjeh adekvatne terapije).
  9. Rak kože, vulve i grlića maternice, dojke, raka penisa, jednjaka, pluća, raka vrata i glave skvamoznih stanica, raka bubrega, uretera i zdjelice, raka jetre.

Farmakološko djelovanje

Antitumorski citostatički agens iz skupine antimetabolita suzbija dihidrofolat reduktazu, koja je uključena u redukciju dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu (nosač fragmenata ugljika potrebnih za sintezu purinskih nukleotida i njihovih derivata).

Inhibira sintezu, popravak DNA i staničnu mitozu. Osobito osjetljiv na djelovanje brzo proliferirajućih tkiva: malignih stanica tumora, koštane srži, embrionalnih stanica, epitelnih stanica crijevne sluznice, mjehura, usne šupljine. Uz anti-tumor ima imunosupresivni učinak.

Upute za uporabu

Tablete metotreksata daju se oralno. Doze i uvjeti liječenja za svakog pacijenta postavljaju se pojedinačno ovisno o stadiju bolesti i indikacijama, shemi antitumorske terapije, stanju hematopoetskog sustava.

  • Reumatoidni artritis. Početna doza je obično 7,5 mg jednom tjedno, koja se uzima odjednom ili podijeljena u tri doze u razmacima od 12 sati, a za postizanje optimalnog učinka može se povećati tjedna doza, ali ne smije prelaziti 20 mg. Kada se postigne optimalni klinički učinak, dozu treba smanjiti dok se ne postigne najniža djelotvorna doza. Optimalno trajanje liječenja nije poznato. U juvenilnog kroničnog artritisa, doze od 10-30 mg / m2 / tjedan (0,3-1 mg / kg) su učinkovite za djecu.
  • Akutna limfoblastna leukemija (kao dio kompleksne terapije). Uzmite 3,3 mg / m2 u kombinaciji s prednizonom dok se ne postigne remisija, zatim 15 mg / m2 jednom tjedno ili 2,5 mg / kg svakih 14 dana.
  • U slučaju trofoblastičnih tumora, lijek se preporuča uzimati dnevno u dozi od 15-30 mg tijekom 5 dana s intervalom duljim od jednog tjedna (ovisno o simptomima toksičnosti). Terapijski se tečajevi moraju ponoviti 3 do 5 puta.
  • Psorijaza. Terapija metotreksatom provodi se u dozama od 10 do 25 mg tjedno. Doza se obično povećava postupno, kada se postigne optimalni klinički učinak, smanjenje doze započinje sve dok se ne postigne najniža djelotvorna doza.

Citotoksičnost lijeka zahtijeva pažljivo rukovanje. Propisivanje lijeka može izvršiti samo iskusni stručnjak. S obzirom na svojstva i karakteristike metotreksata, liječnik mora obavijestiti pacijenta o sposobnosti lijeka da uzrokuje ozbiljne i ponekad fatalne nuspojave i potrebu za pridržavanjem strogog režima terapije kako bi ih se smanjilo.

Pronašao sam zakletog neprijatelja MUSHROOM nail! Nokti će biti očišćeni za 3 dana! Uzmi.

Metotreksat - upute za uporabu, analozi, pregledi i oblici oslobađanja (tablete 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, injekcije u ampule za injekcije Ebeva) lijeka za liječenje reumatoidnog artritisa, psorijaze u odraslih, djece i tijekom trudnoće

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka metotreksata. Predstavljeni su pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja stručnjaka u primjeni metotreksata u svojoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave primijećene, što proizvođač možda nije naveo u bilješci. Analogi metotreksata u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, psorijaze, limfoblastične leukemije u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Metotreksat je antitumorski, citostatički agens antimetabolitne skupine, potiskuje dihidrofolat reduktazu uključenu u redukciju dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu (nosač ugljikovih fragmenata potrebnih za sintezu purinskih nukleotida i njihovih derivata).

Inhibira sintezu, popravak DNA i staničnu mitozu. Osobito osjetljiv na djelovanje brzo proliferirajućih tkiva: malignih stanica tumora, koštane srži, embrionalnih stanica, epitelnih stanica crijevne sluznice, mjehura, usne šupljine. Uz anti-tumor ima imunosupresivni učinak.

struktura

Metotreksat + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta kada se daje oralno ovisi o dozi: kada se uzima 30 mg / m2 dobro se apsorbira, prosječna biodostupnost je 50%. Apsorpcija se smanjuje kada se uzima u dozama> 80 mg / m2 (vjerojatno zbog zasićenja). Hrana usporava apsorpciju metotreksata. Kada se uzima u terapijskim dozama, bez obzira na put primjene, metotreksat praktički ne prodire u krvno-moždanu barijeru (BBB) ​​(nakon intratekalne primjene postižu se visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini). Izlučuje se u majčinom mlijeku. Nakon oralnog davanja, metotreksat se djelomično metabolizira intestinalnom florom, glavni dio - u jetri (bez obzira na put primjene) s formiranjem farmakološki aktivnog poliglutaminskog oblika koji inhibira sintezu dihidrofolata i sinteze timidina. Izlučuje se nepromijenjen uglavnom u mokraći glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom (s intravenskom primjenom 80-90% se izlučuje u roku od 24 sata), a žuč se do 10% izlučuje (s naknadnom resorpcijom u crijevu). Kod ponovljenih injekcija nakuplja se u tkivima u obliku metabolita.

svjedočenje

  • trofoblastni tumori;
  • akutne limfoblastične i mijeloblastične leukemije;
  • neuroleukemia;
  • ne-Hodgkin lkmfomi, uključujući limfosarkome;
  • rak dojke, karcinom glave i vrata skvamoznih stanica, rak pluća, rak kože, rak grlića maternice, rak vulve, rak jednjaka, rak bubrega, rak mjehura, rak testisa, rak jajnika, rak penisa, retinoblastom, medulloblastom;
  • osteogeni sarkom i sarkom mekih tkiva;
  • mikoza gljiva (napredni stadiji);
  • teški oblici psorijaze, psorijatični artritis, reumatoidni artritis, dermatomiozitis, SLE, ankilozantni spondilitis (uz neuspjeh standardne terapije).

Oblici oslobađanja

Tablete 2,5 mg, 5 mg i 10 mg.

Otopina za injekciju 10 mg (snimci u ampulama za injekcije).

Koncentrat za pripremu otopine za infuzije (uvezen iz Ebeve Austria).

Upute za uporabu i doziranje

Metotreksat je dio mnogih režima kemoterapijskog liječenja, stoga se pri odabiru puta primjene, režima i doza u svakom pojedinom slučaju treba voditi podacima iz posebne literature.

Metotreksat za injekcije može se primijeniti intramuskularno, intravenozno, intratrijalno ili intratekalno. Metotreksat tablete treba uzimati u usta prije jela, bez žvakanja.

Kada trofoblastični tumori - 15-30 mg oralno ili intramuskularno, dnevno 5 dana s intervalom više od 1 tjedna (ovisno o znakovima toksičnosti). Ili 50 mg 1 put u 5 dana s intervalom duljim od 1 mjeseca. Tijek liječenja obično se ponavlja od 3 do 5 puta do ukupne doze od 300-400 mg.

Za solidne tumore u kombinaciji s drugim lijekovima protiv raka - 30-40 mg / m2 w / v jet jednom tjedno.

Kod leukemije ili limfoma - 200-500 mg / m2 intravenskom infuzijom 1 put u 2-4 tjedna.

S neuroleukemijom 12 mg / m2 intratekalno 15-30 sekundi, 1 ili 2 puta tjedno.

Kod liječenja djece odabire se doza ovisno o dobi: 6 mg treba propisati za djecu mlađu od 1 godine, djeci u dobi od 1 godine 8 mg, djeci u dobi od 2 godine 10 mg, djeci u dobi od 3 godine 10 mg.

Prije primjene, cerebrospinalnu tekućinu treba ukloniti u volumenu približno jednakom volumenu lijeka koji se uvodi.

Kada se koristi terapija visokim dozama, od 2 do 15 g / m2 u obliku intravenske infuzije 4-6 sati u razmaku od 1-5 tjedana uz obveznu naknadnu primjenu kalcijevog folinata, koji se obično započinje 24 sata nakon početka infuzije metotreksata i daje se svakih 24 sata nakon početka infuzije metotreksata. 6 sati u dozi od 3-40 mg / m2 (obično 15 mg / m2) i više, ovisno o serumskoj koncentraciji metotreksata unutar 48-72 sata.

Kod reumatoidnog artritisa, početna doza je obično 7,5 mg 1 puta tjedno, koja se daje istodobno u /, in / m ili oralno - 2,5 mg svakih 12 sati (ukupno 3 doze). Dan postizanja optimalnog učinka tjedna doza može se povećati, ali u isto vrijeme ne smije prelaziti 20 mg. Kada se postigne optimalni klinički učinak, dozu treba smanjiti dok se ne postigne najniža djelotvorna doza. Optimalno trajanje liječenja nije poznato.

Za psorijazu u ustima, intramuskularno ili intravenski u dozi od 10 do 25 mg tjedno. Doza se obično povećava postupno, kada se postigne optimalni klinički učinak, smanjenje doze započinje sve dok se ne postigne najniža djelotvorna doza.

U slučaju gljivične mikoze i / m, 50 mg jednom tjedno ili 25 mg 2 puta tjedno ili unutar 2,5 mg dnevno tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci. Smanjenje doze ili ukidanje lijeka određuje se pacijentovim odgovorom i hematološkim parametrima.

Nuspojave

  • leukopenija, neutropenija, limfopenija (posebno T-limfociti), trombocitopenija, anemija;
  • anoreksiju;
  • mučnina, povraćanje;
  • stomatitisa;
  • gingivitisa;
  • upala jezika;
  • grlobolja;
  • enteritis;
  • proljev;
  • gastrointestinalne ulcerativne lezije;
  • gastrointestinalno krvarenje;
  • periportalna fibroza i ciroza jetre;
  • nekroza jetre;
  • masna degeneracija jetre;
  • encefalopatija (uz uvođenje višestrukih doza intratekalno, provođenje radijacijske terapije u području lubanje);
  • umor;
  • slabost;
  • zbunjenost;
  • tremor;
  • razdražljivost;
  • konvulzije;
  • koma;
  • bol u leđima;
  • ukočen vrat;
  • paraliza;
  • intersticijalni pneumonitis;
  • pulmonarna fibroza;
  • pogoršanje plućnih infekcija;
  • cistitis;
  • nefropatije;
  • kršenje procesa oogeneze, spermatogeneze;
  • smanjen libido;
  • impotencije;
  • promjena plodnosti;
  • teratogeni učinci;
  • konjunktivitis;
  • pretjerano suzenje;
  • katarakta;
  • fotofobija;
  • eritem kože i / ili osip;
  • svrbež;
  • abrazije;
  • depigmentacija ili hiperpigmentacija;
  • akne (akne);
  • ljuštenje kože;
  • folikulitis;
  • alopecija (rijetko);
  • osip;
  • hives;
  • anafilaksa;
  • maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom);
  • toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom);
  • fotofobija;
  • imunosupresija (smanjena otpornost na zarazne bolesti);
  • osteoporoza;
  • vaskulitis.

kontraindikacije

  • teška anemija, leukopenija, neutropenija, trombocitopenija.
  • zatajenje bubrega;
  • zatajenje jetre;
  • trudnoća;
  • razdoblje dojenja;
  • preosjetljivost na metotreksat i / ili bilo koju drugu komponentu lijeka.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i tijekom dojenja.

Muškarci i žene u reproduktivnoj dobi tijekom liječenja metotreksatom i najmanje 3 mjeseca nakon primjene trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Posebne upute

Kod primjene metotreksata treba biti oprezan.

Oblici doziranja koji sadrže konzervanse (benzil alkohol) ne mogu se koristiti za intratekalnu primjenu ili terapiju visokim dozama.

Uvođenjem visokih doza metotreksata potrebno je pažljivo praćenje bolesnika za rano otkrivanje prvih znakova toksičnih reakcija.

Terapiju visoke doze treba provoditi samo iskusni kemoterapeuti koji mogu kontrolirati koncentraciju metotreksata u krvnoj plazmi u bolničkim uvjetima pod pokrovom folinatnog kalcija.

Tijekom terapije metotreksatom u visokim i visokim dozama treba pratiti urin bolesnika: urin treba biti alkalan na dan primjene i sljedećih 2-3 dana. To se postiže / injekcijom injekcije mješavine koja se sastoji od 40 ml 4,2% otopine natrijevog bikarbonata i 400-800 ml izotonične otopine natrijevog klorida, dan prije, na dan liječenja i u slijedeća 2-3 dana.

Liječenje metotreksatom u visokim i visokim dozama treba kombinirati s pojačanom hidratacijom - do 2 litre dnevno.

Uvođenje metotreksata u dozi većoj od 2 g / m3 treba provesti pod kontrolom njegove koncentracije u krvnom serumu. Smatra se normalnim smanjiti sadržaj metotreksata u serumu 22 sata nakon primjene 2 puta u usporedbi s početnom razinom. Povećanje razine kreatinina za više od 50% početnog sadržaja i / ili povećanje razine bilirubina zahtijeva intenzivnu terapiju detoksikacije.

Za liječenje psorijaze, metotreksat se propisuje samo za bolesnike s teškim oblikom bolesti, koji nije podložan drugim vrstama terapije.

Za prevenciju toksičnosti u procesu liječenja metotreksatom treba povremeno provoditi krvni test (1 put tjedno), odrediti sadržaj leukocita i trombocita, provoditi testove jetre i bubrega.

S razvojem proljeva i ulceroznog stomatitisa, terapija metotreksatom treba prekinuti kako bi se izbjegao razvoj hemoragijskog enteritisa i smrti pacijenta zbog perforacije crijeva.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre povećava se razdoblje eliminacije metotreksata, tako da liječenje lijekovima treba provoditi s velikim oprezom, s nižim dozama.

Oštećena bubrežna funkcija ovisi o dozi. Rizik od oštećenja je povećan u bolesnika s smanjenom bubrežnom funkcijom ili dehidracijom, kao i kod pacijenata koji uzimaju druge nefrotoksične lijekove.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Neke nuspojave lijeka mogu negativno utjecati na sposobnost vožnje automobila i obavljanje potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotornu brzinu.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu visokih doza metotreksata s različitim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) (uključujući aspirin i druge salicilate, azapropazon, diklofenak, indometacin i ketoprofen), toksičnost metotreksata može se povećati. U nekim slučajevima mogući jaki toksični učinci, ponekad čak i smrtonosni. Uz posebne mjere opreza i odgovarajuće praćenje, primjena metotreksata s niskim dozama (7,5–15 mg tjedno), osobito u liječenju reumatoidnog artritisa, u kombinaciji s NSAIL-om nije kontraindicirana.

Uz istovremenu upotrebu sulfonamida, derivata sulfoniluree, fenitoina, fenilbutazona, ahibrahima, piramida i trimetoprima, povećan je broj antibiotika, uključujući antibiotike Antibiotici, slabo apsorbirani iz gastrointestinalnog trakta (uključujući tetracikline, kloramfenikol), smanjuju apsorpciju metotreksata i ometaju njegov metabolizam zbog supresije normalne crijevne mikroflore.

Uz istovremenu primjenu metotreksata retinoida, azatioprina, sulfasalazin povećava rizik od razvoja hepatotoksičnosti. Parenteralna primjena aciklovira na pozadini intratekalne primjene metotreksata povećava rizik od neuroloških poremećaja.

Uz istovremenu primjenu metotreksata s multivitaminskim pripravcima koji sadrže folnu kiselinu ili njezine derivate, moguće je smanjiti učinkovitost terapije metotreksatom.

L-asparaginaza je antagonist metotreksata.

Anestezija s dinitrogen oksidom tijekom terapije metotreksatom može dovesti do razvoja nepredvidljive teške mijelosupresije i stomatitisa.

Kada se istodobno koristi s metotreksatom, amiodaron može potaknuti ulceraciju kože.

Metotreksat smanjuje klirens teofilina.

Nekoliko bolesnika s psorijazom ili gljivičnom mikozom liječenih metotreksatom u kombinaciji s PUVA terapijom (metoksalen i NLO) dijagnosticirani su rak kože.

Potreban je oprez s istovremenom primjenom mase eritrocita i metotreksata.

Kombinacija terapije metotreksatom i radioterapije može povećati rizik od nekroze mekih tkiva.

Metotreksat može smanjiti imunološki odgovor na cijepljenje; uz istovremenu primjenu lijeka s živim cjepivom mogu se razviti ozbiljne antigene reakcije.

Analogi metotreksata

Strukturni analozi aktivne tvari:

  • Vero metotreksat;
  • Zeksat;
  • Metodzhekt;
  • Metotreksat (Emtex);
  • Injekcija metotreksatom;
  • Metotreksat Lahema;
  • Metotreksat natrij;
  • Methotrexate LENS;
  • Metotreksat Teva;
  • Metotreksat Ebeve;
  • Treksan;
  • Evetreks.

metotreksat

50 kom. - polimerne limenke (1) - kartonske kutije.

Antitumorski citostatički agens iz skupine antimetabolita suzbija dihidrofolat reduktazu, koja je uključena u redukciju dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu (nosač fragmenata ugljika potrebnih za sintezu purinskih nukleotida i njihovih derivata).

Inhibira sintezu, popravak DNA i staničnu mitozu. Osobito osjetljiv na djelovanje brzo proliferirajućih tkiva: malignih stanica tumora, koštane srži, embrionalnih stanica, epitelnih stanica crijevne sluznice, mjehura, usne šupljine. Uz anti-tumor ima imunosupresivni učinak.

Oralna apsorpcija ovisi o dozi: kada se uzima 30 mg / m2 dobro se apsorbira, prosječna biodostupnost je 60%. Apsorpcija se smanjuje kada se uzima u dozama većim od 80 mg / m2.

U djece s leukemijom apsorpcija se kreće od 23% do 95%. Vrijeme je da stignete do Cmaksimum - od 40 min do 4 h. Hrana usporava apsorpciju i smanjuje Cmaksimum. Komunikacija s proteinima plazme je oko 50%, uglavnom s albuminom.

Nakon distribucije u tkivima, visoke koncentracije metotreksata u obliku poliglutamata nalaze se u jetri, bubrezima, a posebno u slezeni, u kojima se metotreksat može čuvati nekoliko tjedana ili čak mjeseci.

Kada se uzima u terapijskim dozama, praktički ne prodire u krvno-moždanu barijeru. Ona prodire u majčino mlijeko.

Nakon oralne primjene, djelomično ga metabolizira crijevna flora, glavni dio - u jetri (bez obzira na put primjene) s formiranjem farmakološki aktivnog poliglutaminskog oblika, koji također inhibira sintezu dihidrofolat reduktaze i timidina. T1/2 u bolesnika koji primaju manje od 30 mg / m2 lijeka, u početnoj fazi je 2-4 sata, au završnoj fazi (koja je duga) - 3-10 sati s malim dozama i 8-15 sati s visokim dozama lijeka. Kod kroničnog zatajenja bubrega, obje faze povlačenja lijeka mogu biti značajno produljene.

Izlučuje se uglavnom bubrezima u nepromijenjenom obliku glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom, do 10% izlučuje se žuči (s naknadnom reapsorpcijom u crijevu). Uklanjanje lijeka u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, ekspresijom ascitesa ili transudata značajno se usporava. Kada se ponovno uvede, nakuplja se u tkivima u obliku poliglutamata.

- akutna limfoblastna leukemija i ne-Hodgkin limfomi;

- gljivične mikoze u uznapredovalom stadiju;

- teški oblici psorijaze;

- reumatoidni artritis (uz neuspjeh drugih terapija).

Primjena metotreksata kontraindicirana je tijekom trudnoće i laktacije, s izraženim promjenama u funkciji bubrega i jetre, s hematološkim poremećajima (kao što su hipoplazija koštane srži, leukopenija, trombocitopenija, anemija), u akutnom stadiju infektivnih bolesti, sindromu imunodeficijencije i s povećanom osjetljivošću na metotreksat ili drugim dijelovima tablete, djeca do 3 godine.

S pažnjom. Kada ascites, pleuralni izljev, čir na želucu i dvanaesniku, ulcerativni kolitis, dehidracija, giht ili nefrolitijaza u povijesti, prethodno provedena terapija zračenjem ili kemoterapijom, zarazne bolesti viralne, gljivične ili bakterijske prirode.

Metotreksat tablete koje se koriste unutra. Doze i uvjeti liječenja određuju se pojedinačno ovisno o kemoterapijskom režimu.

- 15-30 mg oralno dnevno tijekom 5 dana s intervalom od jednog ili više tjedana (ovisno o znakovima toksičnosti). Tijek liječenja obično se ponavlja 3 do 5 puta.

- 50 mg 1 put u 5 dana s intervalom od najmanje 1 mjesec. Tijek liječenja zahtijeva 300-400 mg.

Akutna limfoblastna leukemija (kao dio složene terapije):

- 3.3 mg / m2 u kombinaciji s prednizonom dok se ne postigne remisija, zatim 15 mg / m 2 puta tjedno ili 2.5 mg / kg svakih 14 dana.

Ne-Hodgkin limfomi (u kombiniranoj terapiji):

- 15-20 mg / m2 za 1 dozu 2 puta tjedno;

- 7,5 mg / m2 dnevno tijekom 5 dana.

Početna doza je obično 7,5 mg jednom tjedno, koja se uzima odjednom ili podijeljena u tri doze u razmacima od 12 sati, a za postizanje optimalnog učinka može se povećati tjedna doza, ali ne smije prelaziti 20 mg. Kada se postigne optimalni klinički učinak, dozu treba smanjiti dok se ne postigne najniža djelotvorna doza. Optimalno trajanje liječenja nije poznato. U juvenilnog kroničnog artritisa, doze od 10-30 mg / m2 / tjedno (0,3-1 mg / kg) su učinkovite za djecu.

Terapija metotreksatom provodi se u dozama od 10 do 25 mg tjedno. Doza se obično povećava postupno, kada se postigne optimalni klinički učinak, smanjenje doze započinje sve dok se ne postigne najniža djelotvorna doza.

- 25 mg 2 puta tjedno. Smanjenje doze ili ukidanje lijeka određuje se pacijentovim odgovorom i hematološkim parametrima.

Na dijelu hematopoetskog sustava: anemija (uključujući aplastičnu), trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, eozinofilija, pancitopenija, limfoproliferativne bolesti, hipogamaglobulinemija, limfadenopatija.

Iz probavnog sustava: anoreksiju, mučninu, povraćanje, stomatitisa, gingivitisa, faringitis, enteritis, erozivnog i ulceroznog lezije i krvarenje iz probavnog trakta (uključujući, melena hematemeza), hepatotoksičnost (akutni hepatitis, fibroza i ciroza, zatajenje jetre, hipoalbuminemije, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza), pankreatitis.

Živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, dizartrija, afazija, hemipareza, pareza, konvulzije; kada se koristi u visokim dozama - prolazno kognitivno oštećenje, emocionalna labilnost; neobična osjetljivost lubanje, encefalopatija (uključujući leukoencefalopatiju).

Na dijelu organa vida: konjunktivitis, oštećenje vida (uključujući i prolaznu sljepoću).

Od kardiovaskularnog sustava: perikarditis, perikardni izljev, snižavanje krvnog tlaka, tromboembolija (uključujući arterijsku trombozu, cerebralnu vaskularnu trombozu, trombozu dubokih vena, trombozu vena mrežnice, tromboflebitis, plućnu emboliju).

Na dijelu dišnog sustava: rijetko - plućna fibroza, respiratorna insuficijencija, alveolitis, intersticijalni pneumonitis (uključujući fatalno), kronična opstruktivna plućna bolest (COPD), simptomi potencijalno ozbiljne intersticijske pneumonije - suhi neproduktivni kašalj, kratkoća daha, vrućica.

Iz urogenitalnog sustava: teški nefropatije i bubrežnu insuficijenciju, azotemijom, cistitis, hematuria, proteinurija, oslabljen i spermato- oogenesis, prolazne oligospermijom, smanjenja libida, impotencije, dismenoreje, vaginalnih sekreta, ginekomastije, neplodnost, pobačaj, fetalna smrt, fetalnih defekata,

U kožu: eritema osip, svrab kože, osip, fotoosjetljivost, smanjenu pigmentacije, alopecija, ekhimoza, telangiectasia, akne, furunculosis, multiformni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksičnu epidermalnu nekrolizu, čireva i nekroze kože, exfoliative dermatitis. U liječenju psorijaze - peckanje kože, bolni erozivni plakovi na koži.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija, osteoporoza, osteonekroza, prijelomi.

Neoplazme: limfom (uključujući reverzibilne).

Opće reakcije: alergijske reakcije do anafilaktičkog šoka, alergijski vaskulitis, sindrom lize tumora, nekroza mekih tkiva, iznenadna smrt, opasne oportunističke infekcije (uključujući pneumokističnu upalu pluća), infekcije citomegalovirusom (CMV) (uključujući CMV upalu pluća), sepsa (uključujući smrtonosnu), nokardioza, histoplazmoza, kriptokokoza, infekcije uzrokovane Herpes zosteri i Herpes simplexom (uključujući diseminirani herpes), dijabetes melitus, povećano znojenje.

Nema specifičnih simptoma predoziranja metotreksatom, dijagnosticira ga koncentracija metotreksata u plazmi.

Liječenje: Uvođenje specifičnog antidota - kalcijevog folinata kad god je to moguće odmah, po mogućnosti unutar prvog sata, u dozi jednakoj ili većoj od doze metotreksata; Naknadne doze daju se prema potrebi, ovisno o serumskoj koncentraciji metotreksata. Kako bi se spriječilo taloženje metotreksata i / ili njegovih metabolita u bubrežnim tubulima, tijelo se hidrira i urin se alkalizira, što ubrzava oslobađanje metotreksata. Kako bi se smanjio rizik od nefropatije kao posljedica sedimentacije lijeka ili njegovih metabolita u urinu, potrebno je dodatno odrediti pH urina prije svake primjene i svakih 6 sati tijekom cijelog razdoblja uporabe kalcijevog folinata kao antidota dok koncentracija metotreksata u plazmi ne padne ispod 0,05 μmol / l, kako bi se osigurao pH iznad 7.

Povećava aitukoagulantnu aktivnost derivata kumarina ili indandiona i / ili povećava rizik od krvarenja smanjenjem sinteze prokoagulantnog faktora u jetri i smanjenom formacijom trombocita.

Povećava koncentraciju mokraćne kiseline u krvi, stoga u liječenju bolesnika s istovremenom hiperurikemijom i gihtom može biti potrebno prilagoditi dozu lijekova protiv gihta (alopurinol, kolhicin, sulfinpirazon); upotreba urikozuričnih anti-gihtnih lijekova može povećati rizik od nefropatije povezane s povećanim formiranjem mokraćne kiseline tijekom liječenja metotreksatom (poželjno je koristiti alopurinol). Istovremeno uzimanje lososa ili smanjiti tubularnu sekreciju, koja u nekim slučajevima može uzrokovati razvoj teških toksičnih učinaka, ponekad čak i fatalno.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) s visokim dozama metotreksata povećavaju koncentraciju i usporavaju eliminaciju, što može dovesti do smrti od teške hematološke i gastrointestinalne intoksikacije. Preporučuje se prestati uzimati fenilbutazon u trajanju od 7-12 dana, piroksikam 10 dana, diflunisal i indometacin tijekom 24-48 sati, ketoprofen i NSAIL s kratkim T1/2 12-24 sata prije infuzije metotreksata u umjerenim i visokim dozama i najmanje 12 sati (ovisno o koncentraciji metotreksata u krvi) nakon završetka. Potreban je oprez pri kombiniranju NSAIL-a s niskim dozama metotreksata (eventualno smanjeno uklanjanje metotreksata putem bubrežnih tubula). Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju (na primjer probenecid) povećavaju toksičnost metotreksata smanjujući njegovu izlučivanje putem bubrega.

Antibiotici, slabo apsorbirani u gastrointestinalnom traktu (tetraciklini, kloramfenikol), smanjuju apsorpciju metotreksata i ometaju njegov metabolizam zbog supresije normalne crijevne mikroflore.

Retinoidi, azatioprin, sulfasalazin, etanol i drugi hepatotoksični lijekovi povećavaju rizik od razvoja hepatotoksičnosti.

L-asparaginaza smanjuje ozbiljnost antitumorskog učinka metotreksata inhibicijom stanične replikacije.

Anestezija s dušikovim oksidom može dovesti do razvoja nepredvidljive teške mijelosupresije i stomatitisa.

Primjena citarabina 48 sati prije ili unutar 10 minuta nakon početka terapije metotreksatom može uzrokovati razvoj sinergističkog citotoksičnog učinka (preporučuje se korekcija režima doziranja na temelju kontrole hematoloških parametara).

Hematotoksični lijekovi povećavaju rizik od metotreksatne hematotoksičnosti.

Metotreksat smanjuje klirens teofilina.

Neomicin za oralnu primjenu može smanjiti apsorpciju metotreksata. Nekoliko bolesnika s psorijazom ili gljivičnom mikozom liječenih metotreksatom u kombinaciji s PUVA terapijom (metoksen i ultraljubičasto zračenje (UV)) dijagnosticirani su rakom kože.

Kombinacija s radijacijskom terapijom može povećati rizik od depresije koštane srži. Metotreksat može smanjiti imuni odgovor na cijepljenje živim i inaktiviranim virusnim cjepivima.

Lijekovi koji sadrže folate (uključujući multivitamine) mogu smanjiti učinkovitost terapije metotreksatom.

Primjena amiodarona pacijentima koji primaju metotreksat za liječenje psorijaze može uzrokovati pojavu kože.

Metotreksat je citotoksični lijek, pa se pri rukovanju njime mora paziti. Lijek treba propisati liječnik koji ima iskustva s metotreksatom i koji je upoznat s njegovim svojstvima i karakteristikama djelovanja. Zbog mogućeg razvoja ozbiljnih i čak fatalnih nuspojava, liječnik bi trebao biti u potpunosti obaviješten o mogućim rizicima i preporučenim mjerama sigurnosti. Bolesnike koji se liječe metotreksatom treba adekvatno pratiti kako bi se pravovremeno otkrili i ocijenili znakovi mogućih toksičnih učinaka i nuspojava.

Prije početka ili nastavka terapije metotreksatom, potrebno je provesti potpunu krvnu sliku s brojem trombocita, biokemijskom analizom krvi s vrijednostima jetrenih enzima, bilirubinom, serumskim albuminom, rendgenskim snimcima prsnog koša, testovima funkcije bubrega, testovima na tuberkulozu i hepatitis.

Za pravovremeno otkrivanje simptoma opijenosti potrebno je pratiti stanje periferne krvi (broj leukocita i trombocita: prvo svaki drugi dan, zatim svakih 3-5 dana tijekom prvog mjeseca, a zatim svakih 7-10 dana, tijekom remisije - jednom svakih 1-2 dana). tjedna), aktivnost jetrenih transaminaza, funkciju bubrega (urea dušik, klirens kreatinina i / ili serumski kreatin), koncentracija mokraćne kiseline u serumu, periodična fluoroskopija prsnog koša, ispitivanje sluznice usne šupljine i ždrijela e ulceracija prije svake uporabe. Praćenje stanja hematopoeze koštane srži preporuča se prije liječenja, 1 put tijekom razdoblja liječenja i na kraju tečaja.

Metotreksat može potencijalno dovesti do razvoja simptoma akutne ili kronične hepatotoksičnosti (uključujući fibrozu i cirozu jetre). Kronična hepatotoksičnost se obično javlja nakon dugotrajne primjene metotreksata (obično 2 ili više godina) ili se postigne ukupna kumulativna doza od najmanje 1,5 g i može dovesti do nepovoljnog ishoda. Hepatotoksični učinak može biti i zbog opterećene popratne povijesti (alkoholizam, pretilost, dijabetes melitus) i starost. Zbog toksičnih učinaka lijeka na jetru tijekom liječenja, treba se suzdržati od propisivanja drugih hepatotoksičnih lijekova pacijentima, osim u slučajevima očite potrebe. Bolesnike koji uzimaju druge hepatotoksične lijekove (npr. Leflunomid) treba pažljivo pratiti.

Za objektivizaciju funkcije jetre, uz biokemijske parametre, preporuča se biopsija jetre prije ili nakon 2-4 mjeseca nakon početka liječenja; s ukupnom kumulativnom dozom od 1,5 g i nakon svakog dodatnog 1-1,5 g. S umjerenom fibrozom jetre ili bilo kojim stupnjem ciroze, terapija metotreksatom je otkazana; kod blage fibroze se obično preporuča ponoviti biopsiju nakon 6 mjeseci. Tijekom početne terapije moguće su manje histološke promjene u jetri (manje upale portala i masne promjene), što nije razlog za odbijanje ili zaustavljanje liječenja, već ukazuje na potrebu za oprezom pri uporabi lijeka.

S razvojem proljeva i ulceroznog stomatitisa, terapija metotreksatom mora biti prekinuta zbog visokog rizika od hemoragijskog enteritisa i perforacije crijevnog zida, što može dovesti do smrti pacijenta.

Nezaštićena koža ne smije biti izložena prekomjernom izlaganju suncu ili zlouporabi UV lampe (može doći do fotosenzibilizacije). Zbog svog učinka na imunološki sustav, metotreksat može pogoršati odgovor na cijepljenje i utjecati na rezultate imunoloških testova. Potrebno je odbiti cijepljenje (ako ga liječnik ne odobri) u rasponu od 3 do 12 mjeseci nakon uzimanja lijeka; drugi članovi obitelji pacijenta koji žive s njim trebaju odbiti imunizaciju oralnim polio cjepivom (izbjegavati kontakt s ljudima koji su primili cjepivo protiv dječje paralize ili nositi zaštitnu masku koja pokriva nos i usta). Bolesnici u reproduktivnoj dobi oba spola i njihovi partneri trebaju primijeniti pouzdane kontracepcijske mjere tijekom liječenja metotreksatom i nakon tretmana najmanje 3 mjeseca - muškarci i najmanje jedan ciklus ovulacije - žene.

Nakon liječenja visokim dozama metotreksata preporuča se kalcijev folinat kako bi se smanjila njegova toksičnost.

Budući da metotreksat može utjecati na središnji živčani sustav (osjećaj umora, vrtoglavice), bolesnici koji uzimaju lijek trebali bi se suzdržati od vožnje ili potencijalno opasnih strojeva.

Ima teratogeni učinak: može uzrokovati smrt fetusa, kongenitalne deformacije. Ako žena zatrudni tijekom terapije metotreksatom, potrebno je riješiti problem pobačaja zbog rizika od štetnih učinaka na fetus. Metotreksat se izlučuje u majčino mlijeko, dok se tijekom cijelog tijeka liječenja dojenje prekida.

Primjena metotreksata kontraindicirana je kod izraženih promjena u funkciji bubrega.

Uklanjanje lijeka u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom značajno je usporeno. Kada se ponovno uvede, nakuplja se u tkivima u obliku poliglutamata.

Spremiti preparat na mjesto zaštićeno od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

metotreksat

Opis od 29. svibnja 2014

  • Latinski naziv: Methotrexate-Ebewe
  • ATX kod: L01BA01
  • Aktivni sastojak: metotreksat (metotreksat)
  • Proizvođač: Ebewe Pharma, Austrija

struktura

Otopina sadrži metotreksat u količini od 10 mg po 1 ml, u koncentratu za injekcije 100 mg po 1 ml; dodatne komponente: natrijev hidroksid, voda za injekcije, natrijev klorid.

Tablete sadrže metotreksat u količini od 2,5 mg; 5 i 10 mg; u obliku dodatnih tvari - celuloze, kukuruznog škroba, silicijevog dioksida, magnezijevog stearata, laktoze monohidrata.

Obrazac za izdavanje

Tablete u bocama: 2,5; 5 i 10 mg.

U ampulama i bočicama od 1, 5 i 10 ml.

Koncentrirajte u bočicama od 5, 10 i 50 ml.

Farmakološko djelovanje

Skupina antimetabolita, u kojoj je analog folna kiselina. Ima antitumorski učinak i dodatno ima imunosupresivni učinak.

Lijek usporava popravak DNA i njegovu sintezu, inhibira staničnu mitozu. Najosjetljivija tkiva koja imaju sposobnost proliferacije najosjetljivija su na učinke metotreksata: tumorskog tkiva, embrionalnih stanica, koštane srži, mukoznog epitela.

Uz proliferaciju malignih stanica tkiva, koja je ispred toga u normalnim uvjetima, metotreksat dovodi do poremećaja rasta malignih tumora bez narušavanja zdravih tkiva.

U liječenju reumatoidnog artritisa, učinak je vjerojatno povezan s mehanizmom imunosupresije. Metotreksat u reumatoidnom artritisu može smanjiti upalu i simptome uzrokovane time - oticanje, bol, ukočenost.

U liječenju psorijaze, metotreksat djeluje na keratinocite plaka, koji imaju povećanu brzinu rasta u usporedbi s normalnom proliferacijom stanica kože.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Maksimalna koncentracija metotreksata u krvi javlja se za 30-60 minuta. Bolesnici s leukemijom mogu imati fluktuacije do 3 sata.

U plazmi vezan za albumin. Kada se uzima istovremeno sa salicilatima, kloramfenikolima, sulfonamidima, tetraciklinima, fenitoinom, može doći do kompetitivne supstitucije.

Metotreksat ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru, zbog toga je potrebno uvesti intratekalnu.

Poluživot metotreksata je oko 6-7 sati, u slučaju visokih doza povećava se na 17 sati.
Uglavnom se izlučuje (90%) bubrega tijekom dana. Oko 10% se izlučuje u žuč.

U slučaju teškog oštećenja bubrega, eliminacija je produljena.

Metotreksat se može akumulirati u jetri, bubrezima i slezeni u obliku metaboličkih produkata.

Indikacije za uporabu

  • tumori trofoblasta;
  • neuroleukemia;
  • ne-Hodgkinov limfom, uklj. limfosarkom;
  • akutna leukemija (mieloblastna i limfoblastna);
  • osteogeni sarkom i meko tkivo;
  • rak kože, rak pluća, rak dojke, karcinom skvamoznih stanica, rak genitalnih organa (muško i žensko), rak mokraćnog mjehura, rak jednjaka, rak bubrega, medulloblastom, retinoblastom;
  • teške faze gljivične mikoze, psorijaza;
  • artritis psoriatični i reumatoidni, sistemski eritematozni lupus, dermatomiozitis, ankilozantni spondilitis.

kontraindikacije

  • teška oštećenja bubrega i jetre;
  • alkoholizam;
  • teške zarazne bolesti (tuberkuloza, HIV infekcija);
  • patologija hematopoetskog sustava u povijesti;
  • cijepljenje živim cjepivima;
  • čirevi probavnog trakta i usne šupljine u povijesti;
  • uzimanje velikih doza lijeka s acetilsalicilnom kiselinom;
  • razdoblje dojenja i trudnoća;
  • individualna netolerancija.

Metotreksat se daje oprezno u bolesnika s lezijama bubrega i jetre, pretilosti, supresije medularni hematopoezu, dijabetesa, upotreba prije tretmana hepatotoksičnih lijekova, zaraznih bolesti bakterijskog, virusnog, gljivičnog podrijetla, kada ascites, peritonealni i pleuralnog izljeva, dehidracija, herpes zoster, prethodni kontakt s bolesnika s herpes simpleksom, ospicama, osipima, strongyloidosis, amebiasis; u prisutnosti gihta ili nefroluritijaze urata, infekcija i upalnih procesa sluznice usne šupljine, ulceroznog kolitisa, peptičkog ulkusa, povraćanja, proljeva, gastrointestinalne opstrukcije, acidurije, astenije, kemoterapije ili zračenja, prethodnog liječenja, starijih pacijenata i djece.

Nuspojave metotreksata

Krvni sustav: anemija, trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija; vrlo rijetko, ozbiljno oštećenje funkcije koštane srži; megaloblastična anemija.

Središnji živčani sustav: umor, pospanost, promjene raspoloženja, glavobolja, depresija, nesanica, zbunjenost; rijetko, kognitivno oštećenje, parestezija i bol u ekstremitetima, okus metala u ustima, paraliza i epileptički napadi, simptomi meningizma.

Tijela vida: iritacija, konjunktivitis.

Dišni sustav: pneumonitis (simptomi su suhi kašalj, kratko disanje, vrućica), pleuralni izljev, alveolitis; rijetko - bronhijalna astma ili plućna fibroza, pleuralno zadebljanje, plućni edem.

Probavni sustav: mučnina, upalni procesi i ulceracija sluznice usne šupljine, stomatitis, dispepsija, povraćanje, anoreksija, povećane transaminaze, proljev, fibroza i ciroza jetre, steatoza.

Mokraćni sustav: ulceracija i upala mjehura, oštećenje mokrenja i bubrega, oligurija i anurija, neravnoteža elektrolita.

Koža: svrbež, eritem, alopecija, fotosenzitivnost, vaskulitis, šindre, herpetiformne erupcije; rijetko - epidermalna nekroliza. Pod utjecajem ultraljubičastog zračenja, pigmentacije noktiju, furunkuloze, hidradenitisa, može se pojačati akutna paronihija.

Mišićno-koštani sustav: bol u mišićima i zglobovima, osteoporoza.

Sustav srca i krvnih žila: krvarenje, vaskulitis, izljev u perikardijalnoj šupljini; rijetko - tamponada srca.

Imunološki sustav: faringitis, smanjeni imunitet; rijetko - sepsa, povećanje broja reumatoidnih čvorića, anafilaktičke reakcije.

Reproduktivni sustav: upala i čirevi vagine; vrlo rijetko - impotencija, menstrualni poremećaji, vaginalni iscjedak, smanjena žudnja.

Mogu se pojaviti i druge nuspojave: vrućica, slabost, zimica, rijetko - loše zacjeljivanje rana. U slučaju intramuskularne injekcije može doći do oštećenja tkiva na mjestu ubrizgavanja (apsces, razaranje), cista i polipa, limfoma. Uz nepoznatu učestalost, poremećaje metabolizma, može se pojaviti dijabetes.

U slučaju intratekalne primjene metotreksata, araknoiditis (glavobolja, ukočeni mišići vrata, vrućica) mogu biti akutni. U budućnosti mogu postojati pareze i plegii, kršenje cerebelarnih funkcija. Kronične reakcije na intratekalnu primjenu mogu biti leukoencefalopatija, koja se manifestira zbunjenjem, konvulzijama, demencijom, komom i, rijetko, smrću.

Upute za uporabu metotreksata (metoda i doziranje)

Možda uvođenje metotreksata - Ebeve intramuskularno, intraarterijski, intravenozno ili intratekalno. Tablete ne žvaću, prijem prije jela.

Upute o metotreksatu upozoravaju da se odabir doze i režima liječenja za svaku specifičnu patologiju treba provoditi strogo u skladu s posebnom literaturom.

U slučaju trofoblastičnih tumora, dnevno do 30 mg primjenjuje se intramuskularno tijekom 5 dana. Tečajevi se ponavljaju nakon 1 tjedna dok se ne postigne doza od 400 mg.

Limfomi i leukemije ukazuju na intravensku primjenu od 200-500 mg po m2 jednom mjesečno.

Neuroleukemija: intratekalno se daje 1-2 puta u 7 dana u dozi od 12 mg po m2.

Djeci se propisuju sljedeće doze:

  • mlađi od 1 godine 6 mg;
  • 1 godina star - 8 mg;
  • do 2 godine primijeniti 10 mg;
  • preko 3 godine, unesite 12 mg.

Metotreksat za reumatoidni artritis je propisan, počevši s dozom od 7,5 mg, 1 puta tjedno. Prema indikacijama, doza se povećava, ali ne više od 20 mg tjedno.

Kod psorijaze je propisana doza do 25 mg tjedno, intramuskularno ili intravenski u struji.

U slučaju gljivične mikoze, 50 mg tjedno se daje jednom ili u 2 doze, intramuskularno.

predozirati

Glavni simptomi predoziranja su znakovi depresije hematopoetskog sustava. Antidot je kalcijev folinat, koji se daje najkasnije 60 minuta, a doza mora biti jednaka ili veća od doze metotreksata. U teškim slučajevima koriste se alkalizacije urina i hidratacije tijela.

U slučaju predoziranja intratekalnom primjenom, uz primjenu antidota, omogućite brzo odvođenje cerebrospinalne tekućine.

interakcija

S zlouporabom alkohola i uzimanjem hepatotoksičnih lijekova povećava se toksični učinak metotreksata na jetru.

Istovremena primjena leflunamida povećava učestalost pancitopenije i slučajeve hepatotoksičnosti.

Oralna primjena kloramfenikola i tetraciklina smanjuje apsorpciju metotreksata.

Ciprofloksacin, glikopeptidi, penicilini, diuretici petlje, fenilbutazon smanjuju klirens lijeka u bubrezima, što povećava njegovu koncentraciju u krvi i povećava toksičnost za stvaranje krvi.

Također, povećava se toksičnost metotreksata s istovremenom primjenom sa salicilatima i nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Kloramfenikol, sulfonamidi, pirimetamin imaju negativan učinak na koštanu srž, pa kombinirana primjena s metotreksatom pogoršava hematološke poremećaje.

Trimetoprim i sulfametoksazol, koji uzrokuju nedostatak folata, kao i lijekovi za snižavanje lipida i neizravni antikoagulansi mogu povećati toksični učinak metotreksata.

U procesu liječenja treba izbjegavati povećanu potrošnju kave, čaja i slatkih pića s kofeinom, jer se klirens teofilina može smanjiti.

Kada se uzima istodobno s citostaticima, klirens metotreksata se smanjuje.

Kombinacija s radioterapijom povećava vjerojatnost nekroze tkiva.

Metotreksat inhibira imunološki odgovor na cijepljenje, au slučaju uvođenja živih vakcina vjerojatne su teške antigene reakcije.

Primanje amiodarona pridonosi pojavi čireva na koži.

Uvođenjem aciklovira i istovremenom primjenom metotreksata intratekalno je povećan rizik od neuroloških lezija.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Priprema se skladišti, poštujući temperaturni režim od 15-25 ° C, na mjestu zaštićenom od svjetlosti i daleko od djece.

Rok trajanja

Posebne upute

Lijek propisuje samo onkolog s iskustvom kemoterapije.

Bolesnik se mora upozoriti na rizik od razvoja teških nuspojava u obliku toksičnih lezija koje mogu dovesti do smrti.

Ako pacijent ima tekućinu u šupljinama (abdominalnom ili pleuralnom), uklonite tekućinu prije tretmana.

Ako se pojave simptomi stomatitisa, koji ukazuju na toksične gastrointestinalne lezije, potrebno je privremeno prekinuti liječenje metotreksatom, jer se povećava rizik od ulceracije i perforacije crijeva.

Prije početka terapije potrebno je provesti temeljitu studiju laboratorijskih krvnih parametara (opsežne kliničke i biokemijske analize), testove bubrežne funkcije, radiografiju prsnog koša.

Kod uzimanja metotreksata, pacijent je stalno pod nadzorom liječnika radi pravovremenog otkrivanja komplikacija.

Tijekom liječenja pacijent se mjesečno ispituje, uključujući:

  • pregled usne šupljine;
  • detaljna krvna slika;
  • testovi funkcije jetre;
  • funkcija urina i bubrega;
  • proučavanje dišnog sustava.

1 tjedan prije operacije terapiju metotreksatom treba poništiti i ponovno imenovati nakon 2 tjedna.

Lijek povećava rizik od razvoja malignih limfoma, uključujući i kada se uzimaju u malim dozama.

Prije liječenja treba isključiti trudnoću.

Bolesnike u reproduktivnoj dobi treba informirati o negativnom učinku metotreksata na reproduktivni sustav i preporučiti uporabu kontracepcije tijekom razdoblja liječenja.

Kod intratekalne primjene metotreksata moguće su po život opasne komplikacije, stoga, kada se pojave prvi znakovi nuspojava, potrebno je povlačenje lijeka.

Lijek se ne miješa s drugim tvarima u jednoj boci.

U slučaju dodira s kožom ili sluznicom odmah isprati vodom.

Tijekom liječenja lijekovima treba biti oprezan u zanimanjima koja zahtijevaju povećanu pozornost i brzinu reakcija.

Analogi metotreksata

Što je bolje: Metotreksat ili Metodzhekt?

Ako ga usporedimo s uobičajenim metotreksatom, onda se neka metodologija naziva učinkovitijom, ali ako je metotreksat Austria Ebewe, austrijski lijek karakterizira dobar učinak i čistoća, tj. s manje nuspojava. Na cijenu lijekova su gotovo ne razlikuje.

Za djecu

Primijenite s oprezom.

S alkoholom

Alkohol može pogoršati hepatotoksični učinak metotreksata, pa je uporaba tijekom liječenja kontraindicirana.

Tijekom trudnoće i dojenja

Metotreksat ima embriotoksični učinak (uzrokuje malformacije fetusa), kontraindiciran je tijekom trudnoće.

Lijek ulazi u majčino mlijeko u opasnim koncentracijama. S tim u vezi, tijekom razdoblja liječenja dojenje se zaustavlja.

Pregledi za metotreksat

Postoje mnoge recenzije o lijeku. Gotovo sve recenzije u ektopičnoj trudnoći govore o nuspojavama u obliku teške mučnine, bolova u trbuhu, bolova u jetri. Budite sigurni da kontrolirate učinkovitost uklanjanja izvanmaterične trudnoće na ljudski korionski gonadotropin.

Recenzije za psorijazu uglavnom nisu jako dobre, mnogi vole raditi bez metotreksata. Pacijenti navode da tijekom egzacerbacije, lijek uvelike ublažava stanje, ali ako se poništi, dolazi do pogoršanja. Postoje reference na slučajeve toksičnog hepatitisa.

Recenzije za reumatoidni artritis o učinku su uglavnom pozitivne. Postoje uporni remisije na lijek, ali u isto vrijeme, česte popratne reakcije u obliku mučnine. Prednost je u tome što ako otkažete, stanje se ne pogoršava. Važno je uočiti postupno povećanje doze na početku terapije. Postoji i nekoliko pregleda o niskoj djelotvornosti lijeka.

Cijena metotreksata, gdje kupiti

Moguće je kupiti metotreksat Ebeve Austrija u Moskvi u prosjeku za 1141 rubalja. u ampulama. Cijena u tabletama
je oko 415 rubalja. za 50 kartica. doza od 5 mg i 480 rubalja. za 10 mg.

Gdje kupiti tablete u Moskvi? Možete kupiti u ljekarnama za cijene u rasponu od 82 do 195 rubalja. ovisno o dozi.

Cijena u Ukrajini droge ovisi o volumenu i količini u paketu i kreće se od 445 UAH. do 814 UAH

Gdje kupiti Austrijski metotreksat u Rostov-na-Donu? Postoji mogućnost kupnje u ljekarnama po prosječnoj cijeni od 1205 rubalja.

Kupi u St. Petersburgu, možete po cijeni od 106 do 269 rubalja. za 1 ampulu ili bocu.